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目的:设计合成含1,2,3,4-四氢异喹啉结构的单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)抑制剂,并考察其活性。方法:以苯乙胺为原料,经酰化、氨基化、环合和肼解还原反应制得中间体1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉,再衍生化制得目标化合物,并进行MAO的抑制作用研究。结果:合成了新型四氢异喹啉类MAO抑制剂5个,其中新化合物(5,6,7,9)的结构经质谱、红外光谱及氢谱核磁共振分析确证。经体外MAO抑制实验结果显示,5个目标化合物都具有一定的MAO抑制作用,其中化合物5、6、7对MAO-A有较好的选择性抑制作用。结论:设计合成的目标化合物5、6、7具有进一步深入研究的实用价值。 相似文献
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目的 分析骨科Ⅰ类切口手术部位感染(SSI)的相关危险因素。方法 选择重庆市垫江县人民医院骨科2019年9月至2020年9月出院的Ⅰ类切口手术患者病历进行回顾性分析,填写《骨科Ⅰ类切口手术调查表》,采用多因素logistic分析发生感染的独立危险因素。结果 共调查患者1023例,发生SSI 85例,SSI发生率为8.31%。多因素logistic分析结果显示,年龄>60岁、美国麻醉医师协会(ASA)评分Ⅱ级及以上、手术时间>180 min、骨折内固定术及术前未预防使用抗菌药物是骨科Ⅰ类切口手术患者发生SSI的独立危险因素(P <0.05)。结论 年龄≤60岁、ASA评分Ⅰ级、缩短手术时长及术前预防使用抗菌药物等可减少骨科Ⅰ类切口手术SSI发生率。 相似文献
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目的:构建一种能用于治疗神经退行性变疾病单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)抑制药物的体外筛选模型。方法:采用紫外分光光度方法,以苄胺或5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)分别作为MAO-B或MAO-A的反应底物,测定其活性,并对MAO浓度、底物浓度、缓冲液浓度、pH值、反应时间和温度等进行优化。结果:研究确定的模型反应体系条件为:在温度37 ℃、酶预孵育时间20 min和反应时间60 min下,测定MAO-B活性最佳条件为100 mmol/L磷酸钾缓冲液(pH 7.6),MAO和底物苄胺的终浓度分别为0.15 mg/ml和2.00 mmol/L;测定MAO-A活性最佳条件为100 mmol/L磷酸钾缓冲液(pH 7.4),MAO和底物5-HT的终浓度分别为0.40 mg/ml和5.00 mmol/L。结论:建立了一种MAO抑制药物体外筛选的模型,该模型具有成本低、操作简便等特点,适合于大规模筛选MAO-B和MAO-A的抑制药物。 相似文献
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