新型抗糖尿病药物二肽基肽酶Ⅳ抑制剂

2型糖尿病严重威胁着人类健康，而现有抗糖尿病药物不能有效阻止糖尿病患者病情恶化。二肽基肽酶Ⅳ抑制剂作为新型抗糖尿病药物越来越引起人们关注。介绍以二肽基肽酶Ⅳ为靶标的药物研究现状，重点探讨不同类型的二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的构效关系。     

氟哌酸中间体—3-氯-4-氟苯胺亚甲基丙二酸二乙酯的合成工艺改进

3-氯-4-氟苯胺在适当的Lewis酸存在下,与原甲酸三乙酯及丙二酸二乙酯缩合,一步制得了3-氯-4-氟苯胺亚甲基丙二酸二乙酯(Ⅲ),反应收率几乎为100％,本方法可在氟哌酸的生产巾完全代替乙氧_亚甲基丙二酸二乙酯工艺。     

抗病毒药物普来可那利的合成

普来可那利(pleconaril)是由美国Viro Pharma与Aventis Pharmaceuticals公司共同开发的抗鼻病毒和肠病毒的药物.     

非甾体抗生育药物的研究 Ⅱ.对-羟基苯丙烯酸衍生物的合成及其抗生育活性

据报道,对-羟基本丙烯酸(Ⅰ)对小鼠有很好的抗生育作用。鉴于芳基取代的苯乙烯美化合物亦有不同程度的抗生育活性,我们在对-羟基苯丙烯酸的α位,用芳基取代,合成了24个衍生物。初步药理筛选结果表明,化合物Ⅱ_(1,3,7,23)对小鼠有抗早孕作用(P<0.05～0.001),其中以化合物Ⅱ_1为显著(P<0.001)。     

芬戈莫德的合成

芬戈莫德的合成及工艺优化,以正辛基苯和3-溴丙酰氯为原料,经酰化、硝化、还原、羟甲基化、氢化反应制得,总收率28.1%,且便于工业化生产。     

甲氟哌酸短程治疗MB麻风及随访的结果

用国产甲氟哌酸(PF)对14例新发多菌型麻风治疗6个月,临床、皮肤查菌、组织病理学和菌血症检查均有明显进步。对其中9例于治疗前后测定麻风菌的活力,显示治疗1个月有2例繁殖,2和3个月时则均耒见繁殖。2例BL分别治疗6和12个月停药,前者停药10个月、后者停药4个月随访时病情恶化,提示治疗不足或有产生耐PF菌株的可能性。     

盐酸安非他酮有关物质的HPLC测定

用HPLC测定盐酸安非他酮中有关物质和降解产物，与主药有较好的分离效果。色谱柱为HypersilC18，流动相0.01mol/L磷酸二氢钾（三乙胺调pH7.0)-甲醇（25：75），检测波长244nm。     

HPLC法测定坎地沙坦酯中有关物质和降解产物

目的　研究坎地沙坦酯原料药中有关物质和降解产物的测定方法。方法　采用高效液相色谱法。色谱系统为 :色谱柱KromasllC18柱 ,流动相 0 0 6mol/L醋酸钠 (冰醋酸调节pH4 5 ) 甲醇 (2 0∶80 ) ,检测波长 2 5 5nm。结论　本法可将原料药有关物质和破坏条件下的降解产物与主药有较好的分离度 ,并对合成中间体进行纯度检查 ,适用于原料的质量控制。     

1-取代苄基喹啉酮酸衍生物的合成与抗菌活性

喹啉酮酸类化合物是近年来研究发展十分迅速的广谱、高效、低毒的抗菌药物。作者合成并测定了近三十个6-氟-7-取代氨基取代的1-取代苄基喹啉酮酸类化合物,对金黄色葡萄球菌25923,大肠杆菌25922以及绿脓杆菌的MIC(μg/ml)值。结果表明,这类化合物的体外抗菌活性均较低,对革兰氏阳性菌的作用相对强于对革兰氏阴性菌的作用。1-取代苄基抗菌活性顺序一般为:苄基>对氯苄基>对硝基苄基。