多肽蛋白质类药物离子导入经皮给药的研究进展

论述了多肽蛋白质类药物离子导入经皮给药的特点及主要影响因素,重点介绍了近年来国际上对胰岛素、降血钙素、促黄体(生成)激素释放激素、精氨酸抗利尿激素(加压素)等多肽蛋白质类药物离子导入经皮给药的研究进展.     

盐酸阿夫唑嗪滴丸的制备和研究

目的制备盐酸阿夫唑嗪滴丸。方法采用正交试验法制备不同处方的滴丸。通过时体外溶出度和外观性状的考察,确定最优处方。结果处方为盐酸阿夫唑嗪:聚乙二醇4000:聚氧乙烯(40)硬脂酸酯:羧甲基淀粉钠:吐温80为2.5:20:1 0:1:0.2,滴丸10min体外溶出度99.4%。结论最优处方制备的滴丸,体外溶出良好,外观性状良好。符合滴丸的质量要求。     

HPLC法测定酒石酸唑吡坦口腔崩解片的含量

目的建立酒石酸唑吡坦口腔崩解片含量测定的反相高效液相色谱法。方法色谱柱为AlltimaC8柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-0.1mol·L-1醋酸铵溶液(60∶40);流速为1.0mL·min-1;检测波长310nm。结果线性范围为20～200μg·mL-1,r=0.9999,平均回收率为99.92%,RSD=0.32%(n=15)。结论本法灵敏度高,重现性好,结果准确、可靠。     

冻干法制备法罗培南钠口腔崩解片的研究

目的：优化法罗培南钠口腔崩解片的处方,并进行体外溶出测定。方法采用冻干法进行法罗培南钠口腔崩解片的制备,以崩解时间、脆碎度及溶出度为考察指标,采用正交设计进行处方优化。结果按优化处方制备的口腔崩解片口感良好、崩解迅速、脆碎度小,3 min 体外溶出达95％以上。结论本处方可制备质量优良的法罗培南钠口腔崩解片。     

醋酸曲安奈德固体脂质纳米粒卡波姆凝胶的性能及经皮给药研究

目的　以醋酸曲安奈德 (TAA)为模型药物 ,以三棕榈酸甘油酯为脂质材料制备醋酸曲安奈德固体脂质纳米粒(SLN)卡波姆凝胶 ,考察其特性以及药物经皮渗透性能。方法　采用高压乳匀技术制得TAA SLN分散液 ,并制成卡波姆凝胶 ,考察了卡波姆凝胶中SLN的微观形态、粒径、Zeta电位、包封率等理化特性和稳定性、体外药物释放行为。采用改进的Franz扩散池研究了SLN卡波姆凝胶的药物经皮渗透性能。结果　制得的TAA SLN为均匀的球形粒子 ,不同载药量SLN粒径为 95 . 5～ 186 . 2nm ,Zeta电位为 - 2 6 .3～ - 15 . 7mV ,包封率为 6 7. 4 3%～ 90 . 3% ;SLN卡波姆凝胶 37℃储存三个月后SLN粒径略有增大 ,Zeta电位无明显变化 ;SLN卡波姆凝胶体外药物释放符合Higuchi方程 (DR % =6 . 3979t1/2 3. 15 2 9,r2 =0 . 95 18) ;经皮渗透实验结果表明 ,与相同药物浓度的普通卡波姆凝胶比较 ,SLN卡波姆凝胶药物经皮渗透速率和药物 2 4h累积渗透量显著提高。结论　TAA SLN卡波姆凝胶稳定性好 ,对药物释放具有缓控释作用 ,能显著促进药物经皮渗透 ,有望成为新型经皮给药制剂。     

醋酸曲安奈德纳米结构脂质载体的制备及其透皮吸收研究

目的:制备醋酸曲安奈德(TAA)纳米结构脂质载体(nanostructured lipid carriers,NLC),考察醋酸曲安奈德纳米结构脂质载体(TAA-NLC)对离体猪耳皮肤的透皮吸收行为。方法:采用高压乳匀法制备了TAA-NLC,并对其微观形态、药物和脂质材料的物理状态、粒径及粒径分布、Zeta电位、包封率等进行研究,用改进的Franz扩散池研究TAA-NLC的透皮吸收行为,高效液相色谱法测定TAA含量。结果:TAA-NLC的微观形貌呈类球形粒子,NLC中液态脂质的加入使固体脂质的结晶度降低,药物在NLC中可能以无定形或分子状态存在。NLC粒径分布均匀,平均粒径为(106.47±4.65)nm,多分散指数(PI)为0.176±0.035,Zeta电位为-(45.18±2.73)mV,包封率为(93.06±3.52)%,药物体外释放符合Higuchi方程(Q%=11.762t1/2 0.9383,r=0.9804),24h药物累计透皮量明显低于对照制剂(市售TAA溶液剂),皮肤滞留量达对照制剂的6.82倍。结论:所制备的TAA-NLC可以降低TAA皮肤透过量,显著增加药物在皮肤中的滞留量,有望成为TAA的新型局部给药制剂。     

孟鲁司特钠中间体A5对映异构体检查方法的建立

目的：建立孟鲁司特钠中间体A5的对映异构体检查方法。方法采用Chiralpak AD-H色谱柱（4.6 mm ×250 mm,5μm）,以正己烷-无水乙醇（65：35）为流动相,流速为0.7 mL·min-1,检测波长为280 nm,柱温为30℃。结果孟鲁司特钠中间体 A5对映异构体在0.10~1.94μg · mL-1范围内线性关系良好,相关系数为0.9999,平均回收率为101.24％（RSD=1.84％,n=9）。结论本法简便、准确、快速、重现性好,可用于孟鲁司特钠中间体A5对映异构体的测定。