钙拮抗剂在心血管疾病中的应用

钙桔抗剂(Calcium Antagonist CA)为一类能选择性阻滞Ca~(2+)经细胞膜上的慢通道进入细胞,即减少Ca~(2+)内流的药物.随着药理研究的深入,临床应用也逐渐推广,新的制剂不断涌现,特别是二氢吡啶类发展更为迅速,已有不少作用持久和选择性高的药物用于临床,其中较早和较普遍的有异搏定、     

去甲乌药碱对火鸡红细胞膜β受体及腺苷环化酶活性的影响

本文研究去甲乌药碱(DMC)和异丙肾上腺素(ISO)对火鸡红细胞膜的腺苷环化酶(AC)活性的影响,并用放射配基结合测定法研究了DMC与ISO对β受体的作用。结果表明DMC能激活火鸡红细胞膜上的AC,此作用能被GTP所加强,被心得安(PRO)所阻断。DMC和不同浓度ISO合用,能加强低浓度ISO激活AC活性的作用,而减弱高浓度ISO的效力。DMC和ISO对β受体有相似的亲和力,而DMC的内在活性较小。这些结果直接证明DMC是β受体部分激动剂。     

黄夹次甙甲和甙乙的放射免疫测定及其药代动力学

用次甙甲-牛血清白蛋白复合物免疫家兔制备了亲合力强,特导性高的抗体,建立了放射免疫测定法。竞争实验表明:抗次甙甲血清与次甙乙的交叉反应为100%,单乙酰次甙乙20%,地高辛0.4%,皮质酮<0.2%,对次甙乙的敏感度至少0.3ng。静注次甙甲和乙的血浆浓度-时间曲线符合二室开放模型。次甙乙的T_1/2α=11min,T_1/2β=6.79 h,次甙甲则分别为8min和2.13h,口服次甙甲,乙和黄央甙后血浆峰浓度时间分别为52,34及15min,生物利用度分别为29.5、35.6及27.1%。     

小鼠脑缺血后的能量代谢改变和药物的作用

应用部分结扎小鼠颈总动脉(包括迷走神经)及小鼠断头法引起脑缺血后,脑组织的ATP和磷酸肌酸明显降低,乳酸明显升高。部分结扎颈动脉出现四肢无力、转圈及昏睡等症状,其严重程度与脑能量代谢改变相平行。皮下注射尼莫地平、硝苯吡啶、尼卡地平和三七皂甙对脑缺血有一定保护作用。苯巴比妥钠能改善正常和脑缺血小鼠的脑能量代谢,人参皂甙Rb₁可降低正常小鼠脑乳酸含量。     

中药药理研究的经验体会

中医中药有悠久历史,对保障我国人民的健康起了重大作用。由于科学的飞速发展,中医中药不能停留在几百年前水平.必须进行深入研究,加以提高,这已为医学界和科学家们所公认,并有大量中西医和医药科学工作者积极从事这方面工作,取得了很大成绩。我从事中药药理研究三十余年,在探索过程中,取得点滴经验,愿将个人的一点不成熟体会提出来,和同道们讨论,以改进我们的工作。     

黄夹甙、次甙甲和次甙乙对心血管系统的作用及药代动力学

本文报告了黄夹甙、次甙甲和次甙乙对麻醉犬的血流动力学和器官血流量的作用,比较了黄夹甙成分和洋地黄制剂对实验性心力衰竭猫和豚鼠的强心效力和安全范围。结果表明,这些强心甙均有正性肌力作用,次甙乙收缩血管的作用不明显。以心力衰竭豚鼠治疗量为指标,强心作用顺序为黄夹次甙甲>次甙乙>黄夹甙>西地兰>地高辛。次甙甲的安全范围比洋地黄制剂大。用放射免疫法测定了心衰豚鼠静脉滴注黄夹甙、次甙甲和次甙乙达到治疗效力、中毒反应(心律失常)和死亡时的血药浓度,表明次甙甲的治疗和中毒浓度交叉很小。黄夹甙、次甙甲和次甙乙口服吸收快,生物利用度相似,次甙甲消除快(T 1/2 2.13 h,次甙乙除消较慢(T 1/2 6.79)。     

甲腈吡酮、黄夹次甙乙及地高辛强心作用的比较

戊巴比妥钠引起的心力衰竭犬,静注甲腈吡酮(milrinone,Mil)0.05,0.1mg/kg及地高辛(digoxin,Dig)0.05mg/kg后,左室压力上升、下降速率(±LVdp/dt max)和左室收缩力(LVCF)明显增加。这表明有明显正性肌力和正性舒张作用。静注Mil 0.1mg/kg后,动脉平均压和左室舒张末期压均降低,心率稍加快;0.05mg/kg对上述指标无影响。静注Dig 0.05mg/kg后血压升高;十二指肠注入0.2mg/kg的Mil及黄夹次甙乙(neriifolin,Ner)亦有明显的强心作用。同剂量的Dig则作用不明显。普萘洛尔(心得安)引起的心衰豚鼠在静脉恒速注射Mil、Ner及Dig后均有强心作用。Ner的治疗量最小,Mil的安全范围最宽。Dig和Ner均能引起心律失常,Mil的此种作用不明显。     

中国萝芙木的药理研究,Ⅲ.广东、广西和云南所产萝芙木根生物硷的降压作用和毒性的比较

我国各地所产蘿芙木绝大部分同为一种,即Rauwolfia verticillata (Lour.)Baill。赵承嘏首先从广东产蘿芙木根提出“蘿芙甲素”。林吉强等研究了它对麻醉动物的降压作用。我们首先研究了广东产蘿芙木叶的粗制剂及生物硷的降压作用,证明口服前者后可使高血压狗的血压显著下降;高血压鼠口服叶硷后,血压也明显下降。继而证明海南岛所产蘿芙木叶和根的生物硷均能显著地降低高血压动物的血压。这两种从不同植物