黄体酮生物黏附缓释栓的体外评价方法研究

目的 建立黄体酮生物黏附缓释栓的体外评价方法.方法 采用自制的体外黏附时间测定装置和Setnikar-Fantelli 装置模拟阴道环境,测定栓剂的黏附时间、液化时间和药物滞留量;采用转篮法和HPLC法测定黄体酮生物黏附缓释栓中药物的体外释放度.结果 同批栓剂的黏附时间、液化时间和药物滞留量试验测得值的RSD均小于10%(n=6),表明自制装置的精密度符合要求;体外释放度方法学研究结果表明,辅料不干扰药物的测定;黄体酮在6.008~120.16 μg/mL范围内呈良好的线性关系;平均回收率为99.55%,RSD为0.83%(n=9);采用所建立的方法测得3批栓剂的黏附时间为(42.11±1.71) s,液化时间为(22.12±0.88) h,8 h药物总滞留量为(98.41±0.10)%,6 h的药物累积释放率接近100%,表明栓剂有适宜的黏附时间和液化时间,可使药物在阴道内滞留长达8 h以上,并缓慢释放药物.结论 所建立的体外评价方法可用于(缓释)栓剂的质量控制.