洛莫司汀脂质体的制备及其在大鼠体内的药动学

目的 研究洛莫司汀(CCNU)脂质体的制备方法并考察用聚乙二醇单甲醚(2000)胆固醇琥珀酸酯(PEGCHS)修饰前后的2种脂质体静脉给药后在大鼠体内的药动学.方法 用改良逆相蒸发法制备普通和PEGCHS修饰的CCNU脂质体,测定包封率和粒径,静脉注射给药后,以格列苯脲为内标,采用高效液相色谱法测定血液中的药物含量;并采用3P87药动学程序进行数据处理.结果 制备的洛莫司汀脂质体包封率高(＞80%),平均粒径50 nm左右;CCNU PBS溶液、CCNU脂质体和用PEGCHS修饰的CCNU脂质体的t1/2α分别为0.061 8,0.093 1和0.153 l h;t1/2β分别为0.087 9,0.416 2和1.002 1 h;AUC分别为13.520 7,86.9113和166.640 6 mg·h·L-1.结论 制备的CCNU脂质体包封率较高,粒径小;2种CCNU脂质体均可不同程度地增加CCNU的AUC,延长其在血液循环中的时间,并以用PEGCHS修饰的CCNU脂质体效果最好.     

高职医学生就业观调查分析

目前高校毕业生就业状况已成为社会各方关注的焦点。我国高职教育起步较晚,社会认同度一直不如普通高等教育。但从近几年的就业情况来看,高职生就业形势良好,体现了高职培养目标与用人单位需求的高度吻合。     

3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸的制备及其对HeLa细胞的抗增殖活性研究

目的 制备高纯度3，5-O-二咖啡酰基奎宁酸，并评价其对人宫颈癌HeLa细胞的抗增殖活性。方法 采用柱色谱提取法和中压液相色谱法从奇蒿花中分离、纯化得到高纯度的3，5-O-二咖啡酰基奎宁酸。采用MTT法评价该化合物对人宫颈癌HeLa细胞的体外抗增殖活性。结果 柱色谱提取的提取率和中压液相色谱法的回收率分别为99.0%，61.2%，总回收率为54.0%。随着3，5-O-二咖啡酰基奎宁酸浓度升高，HeLa细胞存活率下降，细胞形态损伤增加，受试药物的IC₅₀值为26.5µg·mL^-1。结论 本研究提供了一种简单、高效、节能的3，5-O-二咖啡酰基奎宁酸制备方法。3，5-O-二咖啡酰基奎宁酸对HeLa细胞具有一定的体外抗增殖活性。     

盐酸雷莫司琼中有关物质测定方法的建立

 目的建立使用HPLC测定盐酸雷莫司琼原料中有关物质和右旋体的检测和控制方法。方法采用Diamonsil C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈-0.05 mol·L^-1磷酸盐缓冲液(pH5.2)(30∶70)为流动相,流速为1.0 mL·min^-1,检测波长为210 nm,测定盐酸雷莫司琼原料中有关物质;采用CHIRAL NEA-R(4.6 mm×250 mm,5μm)手性柱,以乙腈-0.05mol·L^-1磷酸二氢钾溶液(pH5.2)(50∶50)为流动相,流速为1.0 mL·min^-1,检测波长为306 nm,检查样品中右旋体的含量。结果盐酸雷莫司琼与合成反应中的4个重要中间体,能够得到有效分离,控制总杂质不超过1.0%。S-(+)和R-(-)盐酸雷莫司琼的保留时间分别为10.2和8.9 min,分离度大于2.5。结论上述方法准确、简便、专属,适用于盐酸雷莫司琼中有关物质及右旋体检查。     

薄层扫描法测定菊花中龙脑的含量

目的:为了更好的进行菊花的综合利用,有必要对菊花中的各种成分作更为明确的了解。方法:本文采用薄层扫描法测定了菊花中龙脑的含量。结果:菊花中龙脑的含量与挥发油含量高低变化呈一致趋势。结论:在菊花样品量较少时,可用测定龙脑的含量以代替测定挥发油总量,从而来评价菊花中挥发油含量。     

醋酸甲地孕酮分散片的制备与质量评价

目的 筛选醋酸甲地孕酮分散片的最优处方及工艺并评价制剂质量. 方法 用正交实验设计方法 对处方工艺进行筛选与优化,制成醋酸甲地孕酮分散片;采用紫外 可见分光光度法测定其溶出度,高效液相色谱法测定主药及有关物质的含量. 结果 优选出的处方为:醋酸甲地孕酮 53%、乳糖20%、羟丙甲纤维素1%、微晶纤维素8%、羧甲基淀粉钠10%,微粉硅胶3%、硬脂酸镁１%. 实验表明该分散片崩解时限<90 s,分散均匀性较好,15 min溶出度＞85%. 结论 所优选的处方合理,制备工艺简便,符合2010年版《中华人民共和国药典》有关分散片的质量要求.     

芬太尼口腔贴膜的制备及质量评价

制备了以壳聚糖和羟丙纤维素为基质的芬太尼口腔贴膜,并评价了贴膜的粘附力、体外释药行为及对金黄地鼠离体颊粘膜的渗透性能.结果表明,以壳聚糖-羟丙纤维素4:1制得的贴膜口腔滞留时间约50min,释药性能及颊膜渗透能力较好,在室温、相对湿度75%环境放置3个月质量稳定.     

芬太尼双层缓释贴膜的研制及性质评价

 目的制备芬太尼双层口腔贴膜,并对其进行性能评价。方法以保护层和生物黏附层制备芬太尼双层口腔贴膜,并以贴膜的体外黏附力、体内黏附时间、释药行为及离体颊膜渗透能力等为指标,对贴膜的处方进行筛选。结果海藻酸钠与羧甲基纤维素钠及聚乙烯醇以2:1:2的比例制成的膜剂为最佳处方,其体外黏附力为(203±21)g·cm^-2,口腔黏附时间为120 min,体外释药行为符合Higuchi方程。芬太尼的平均渗透速率为10.527μg·cm^-2·h^-1,其渗透过程属于零级动力学过程。加入甘草甜素前后,药膜的黏附力稍有下降,体外溶出速度与颊膜渗透速度均增加。结论芬太尼双层口腔贴膜有望成为芬太尼的新型透颊膜给药制剂。     

气相色谱法测定拉呋替丁中有机溶剂的残留量

目的建立拉呋替丁中有机溶剂(氯仿、乙腈)残留量的测定方法。方法采用气相色谱顶空进样法,色谱柱为CPSe-lect624CB毛细管柱,以N,N’-二甲基甲酰胺为溶剂。结果两者的检测限分别为2.96、15.67μg.ml-1,线性关系良好(r>0.9970),线性范围分别为10~80μg.ml-1和50~400μg.ml-1,平均回收率分别为100.2%和98.9%。结论所用方法快速、简便,适合原料的质量控制。     

白花土元胡药材的高效液相色谱法指纹图谱研究

（1. ［摘要］目的研究白花土元胡药材的高效液相色谱（HPLC）法指纹图谱。方法采用反相高效液相色谱（RP HPLC）法，Symmetry C18色谱柱（4.6 mm×150 mm，5 μm），以乙腈为流动相A，以0.1%磷酸溶液（用三乙胺调节pH 6.00）为流动相B，梯度洗脱，检测波长220 nm。结果共标出9个共有峰，方法学考察表明，本研究建立的分析方法有较好的重复性；不同部位的白花土元胡药材指纹图谱差异有显著性。结论建立的方法用于白花土元胡药材的鉴别和质量评价简便、准确，为深入研究白花土元胡药材的质量标准提供了实验基础。