多肽、蛋白质类药物微粒制剂的研究进展

微粒给药系统是多肽、蛋白质类药物传输系统的一个重要的研究方向,将多肽、蛋白质类药物制成微粒制剂可以达到缓释、控释以及靶向等作用。本文通过查阅国内外相关文献,综述了多肽、蛋白质类药物微粒制剂研究进展及存在的主要问题。     

湘西民族药落地生提取物的抗炎镇痛作用

目的:研究落地生95%乙醇温浸提取物的抗炎镇痛作用及其活性部位.方法:使用Wistar大鼠和昆明小鼠,分别通过腹腔毛细血管通透性实验、足跖肿胀实验、肉芽组织增生实验和扭体反应实验观察落地生的乙醇提取液、乙酸乙酯可溶物和水可溶物的抗炎镇痛作用.结果:落地生乙醇提取物3g/kg和乙酸乙酯可溶物可明显抑制醋酸致小鼠腹腔染料的渗出作用、抑制角叉菜致大鼠足跖肿胀、抑制棉球肉芽组织增生和醋酸致小鼠扭体反应次数(P＜0.01,0.05).水可溶物无上述效果.结论:落地生乙醇提取物和乙酸乙酯可溶物具有抗炎和镇痛作用,乙酸乙酯中萃取的成份为落地生的活性部位.     

丙基硫氧嘧啶固体脂质纳米粒的制备与质量评价

目的:优化丙基硫氧嘧啶(PTU)固体脂质纳米粒(PTU-SLN)的处方和制备工艺,并对PTU-SLN质量进行评价。方法:采用乳化超声分散法制备PTU-SLN,以粒径和包封率为评价指标,以脂质材料、大豆磷脂、泊洛沙姆188用量以及超声时间为考察因素,通过正交试验对处方及工艺进行优化;同时以粒径、Zeta电位、包封率、稳定性及体外累积释放度为指标评价其质量。结果:最优制备处方和工艺为脂质材料0.6 g、大豆磷脂1.0 g、泊洛沙姆188 0.8 g、超声时间10 min。所制得的PTU-SLN外观形态圆整,粒径分布均匀,平均粒径为93.5 nm,平均Zeta电位为-30.8 m V,平均包封率为74.9%;4℃条件下放置15 d粒径和外观无明显变化;体外4 h累积释放度达56.1%,24 h累积释放度达98.4%。结论:成功制得PTU-SLN,且处方工艺合理,可达到使药物缓慢释放的效果。     

不同厂家非那雄胺片在4种溶出介质中的 溶出曲线比较研究

目的：比较不同厂家非那雄胺片在4种不同溶出介质中的溶出曲线,为全面评价药品质量提供依据。方法：采用桨法,以4种不同溶出介质各900 mL,转速为50 r?min-1,采用HPLC法,测定不同厂家非那雄胺片溶出曲线。结果：不同厂家的非那雄胺片在4种溶出介质中的溶出曲线不完全相似。结论：相关厂家应改进制剂的处方工艺,以改善制剂的溶出行为,提高药品质量。     

氯波必利生物黏附缓释片的处方筛选

目的:优化氯波必利生物黏附缓释片的处方和制备工艺。方法:以累积释放度为指标,采用正交设计方法,对制剂辅料羟丙基甲基纤维素(HPMC)、卡波姆、淀粉及乳糖的用量进行考察,确定氯波必利生物黏附缓释片处方。结果:缓释片规格为每片0.1 g,以HPMC和卡波姆为生物黏附和骨架材料,乳糖为稀释剂,淀粉为填充剂和崩解剂,每100片用量分别为5.5、2.2、1.2、2.0g。与氯波必利普通片比较,缓释片具有显著缓释和黏附性能。结论:本制剂制备工艺简单,符合缓释、黏附要求。     

鼻腔给药尼莫地平纳米乳的制备及脑组织靶向性初步评价

 目的 研制鼻腔给药尼莫地平（Nim）纳米乳制剂,并对其理化性质及脑组织靶向性作出初步评价。方法 采用滴加水法制备纳米乳,考察空白纳米乳和尼莫地平纳米乳（NimNE）的黏度、pH、粒径、粒径分布、ξ电位和电导率;用蟾蜍上颚黏膜考察尼莫地平纳米乳的黏膜刺激性;大鼠鼻腔给予尼莫地平纳米乳与尾静脉注射尼莫地平纳米乳注射液对照,用HPLC测定给药后血浆和脑组织中尼莫地平纳米乳的浓度。结果 制备的纳米乳黏度和pH均适合鼻腔给药,粒径均在20~30 nm之间,黏膜刺激性小;在240 min内,鼻腔给药的AUC_brain/AUC_plasma高于静脉给药的AUC_brain/AUC_plasma。结论 尼莫地平纳米乳给药方便,刺激性小,适宜鼻腔给药,与尼莫地平纳米乳注射液相比更具有脑组织靶向性。