芳烷醇哌嗪类化合物的合成及抗抑郁活性

目的 研究芳烷醇哌嗪类化合物的合成及抗抑郁活性.方法 哌嗪经甲酰基保护后,与相应的卤代芳烃进行烷基化反应制备芳烷酮哌嗪化合物,再经钠硼氢还原制得芳烷醇哌嗪类目标化合物.通过体外实验测定目标化合物对单胺递质再摄取的抑制活性,并通过小鼠强迫游泳实验和小鼠尾悬挂实验对化合物Ⅲ2进行体内抗抑郁活性研究.结果 合成32个未见文献报道的新化合物,其结构经MS和1H-NMR谱确证.目标化合物Ⅱ5、Ⅲ2、Ⅲ3、Ⅲ5和Ⅲ15对5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NA)的再摄取均具有较高的抑制活性,其中,化合物Ⅲ2的作用最佳.体内研究结果也显示化合物Ⅲ2在小鼠体内具有很好的抗抑郁活性.结论 化合物Ⅲ2显示出很好的体内外抗抑郁活性,具有深入开发的价值.     

吸入糖皮质激素对哮喘患者HPA轴影响的观察

为了探讨吸入糖皮质激素对哮喘患者ＨＰＡ轴的影响，采用放射免疫法测定了３０例哮喘患者吸入二丙酸倍氯米松气雾剂每日８００μｇ３个月治疗前后的血皮质醇浓度。结果表明治疗后上午８时血皮质醇浓度均值有轻度下降，其中４例降至正常范围以下，但无统计学意义（Ｐ＞０．０５）。肺功能、症状记分有显著改善（Ｐ＜０．００１）。提示吸入二丙酸倍氯米松每日８００μｇ对多数哮喘病人ＨＰＡ轴无明显影响，但对个别病人ＨＰＡ轴可产生抑制。     

胺类、氮杂环的N-烷基化和硫醇的S-烷基化

胺类、酰胺类、氮杂环或硫醇的乙腈溶液中，加入KF／碱性氧化铝，回流搅拌20min，冷至室温，加入卤代烷，回流反应1～2．5h，得到相应的N-烷基化产物，13例收率54％～95％，或S-烷基化产物，12例收率73％～93％。     

顶空气相色谱法测定盐酸非那嗪奈中有机溶剂残留量

目的：建立盐酸非那嗪奈中乙醇、丙酮、乙酸乙酯和氯仿等有机溶剂残留量的测定方法。方法：顶空毛细管GC法，采用HP-624毛细管气相色谱柱。结果：4种有机溶剂的回收率（％）分别为101．2，102．2，101．2和101．0，检测限分别为0．052，0．10，0．11和0．060μg/mL。结论：该法快速、准确、灵敏且无干扰。     

HPLC法测定盐酸非那嗪奈原料药含量及有关物质

目的建立测定盐酸非那嗪奈原料药的含量及其有关物质的HPLC法,为盐酸非那嗪奈原料药制定质量控制标准.方法采用Waters Spherisorb苯基柱(250mm×4.6mm, 5μm), 0.01mol/L磷酸氢二铵和0.01mol/L五水合氢氧化四甲基铵缓冲液(磷酸调pH至3.0)-甲醇-乙腈(124)为流动相;检测波长为254nm;柱温30℃;流速1.0mL/min.结果主峰能与相邻杂质峰较好分离,盐酸非那嗪奈的浓度在1.0～200μg/mL范围内线性关系良好,r为0.9999.结论该法简便、准确、专属性好,可用于盐酸非那嗪奈原料药的含量及有关物质的测定.     

HPLC测定普罗雌醚原料药及其有关物质的含量

目的:用HPLC法测定普罗雌醚原料药的含量及其有关物质,为普罗雌醚原料药及其有关物质测定提供检测方法。方法:采用Waters Nova-Pak C18柱,磷酸盐缓冲液(含0.01mol/L的磷酸氢二铵和0.01mol/L氢氧化四甲基铵,pH3.0)-甲醇(2:98)为流动相;检测波长为280nm;柱温30℃;流速1.0mL/min。结果:主峰能与相邻杂质峰较好分离,普罗雌醚的浓度在2.0～200g/mL范围内线性关系良好,相关系数为0.9999。结论:该法简便、准确、专属性好,可以用于普罗雌醚原料药的含量及其有关物质的测定。     

体检者心电图QRS波终末切迹的影响因素分析

目的:探讨体检者心电图QRS波终末切迹的影响因素.方法:选取2015年7月—2016年11月在我院接受体检的体检者1542例,对受试者的临床资料进行单因素和多因素Logistic回归分析,明确心电图QRS波终末切迹的发生率的相关因素.结果:339例心电图QRS波终末切迹中,下胸壁243例,占总体的71.68％,其次为前...     

胺的还原甲基化新法

伯胺和仲胺与37％甲醛溶液加N-甲基哌啶基硼氢化锌（有制法）（摩尔比为1：5：1），室温反应6～120min，得到相应的叔胺。13例收率80％～97％。本法优于其它类似的硼氢还原剂。