O,O′-二烷基-O″-(5-取代-3-苯并噻吩乙腈肟)磷酸酯及硫代磷酸酯的合成

合成了18个O,O′-二烷基-O″-(5-取代-3-苯并噻吩乙腈肟)磷酸酯及硫代磷酸酯类化合物(Ⅰ_1～18)。初步杀螺试验结果表明,其中5个化合物,即Ⅰ_2,3,7,11,12有明显的杀螺增效作用。     

苓桂术甘汤临床应用研究概况

<正>"异病同治"是中医治疗疾病的特色之一,"异病同治"的实质是证同而病不同,病机同而症状表现相似或不同。《伤寒杂病论》中的苓桂术甘汤在现代临床中广泛,临床研究文献逐年增加,应用范围涉及到了内、外、妇、儿等科,优势病种包括心力衰竭、胃肠炎、慢性支气管炎、梅尼埃综合征等[1]。笔者查阅近年来相关文献,对苓桂术甘汤治疗常见病的概况进行总结,以期能更加具体地指导临床。     

RP-HPLC法检测人血浆盐酸二甲双胍浓度

目的:建立人血浆盐酸二甲双胍检测的反相高效液相色谱方法。方法:血浆高氯酸沉淀,以ZORBAX SB-C₁₈为色谱柱;流动相为乙腈-0.1%三氟乙酸-10mmol·L^-1SDS-水体系,流速为1.0ml·min^-1;检测波长234nm。结果:盐酸二甲双胍浓度在0.05～6.00mg·L^-1范围内线性关系良好（r=0.9999）,低中高三个浓度(0.10、1.00、4.00mg·L^-1)的相对回收率分别为（94.77±2.49）%、（99.71±3.79）%和（97.24±2.09）%;日内RSD分别为5.41%、4.42%和2.32%,日间RSD分别为6.03%、4.15%和2.49%。结论:本方法简便、快速、准确可靠,适用于人血浆盐酸二甲双胍浓度的测定及其药物动力学研究。     

O,O′-二烷基-O″-(5-取代-3-苯并噻吩乙腈肟)磷酸酯及硫代磷酸酯的合成

合成了18个O,O′-二烷基-O″-(5-取代-3-苯并噻吩乙腈肟)磷酸酯及硫代磷酸酯类化合物(Ⅰ_(1～18))。初步杀螺试验结果表明,其中5个化合物,即Ⅰ_(2,3,7,11,12)有明显的杀螺增效作用。     

厨师发胖之谜

1.有人作过调查:百分之七十的厨师是胖子,其余的不胖不瘦。骨瘦如柴的厨师几乎是没有的。     

漳州市放射科医生放射防护意识调查

为了解放射科医生的放射防护意识水平,我们对漳州市相关人员进行问卷调查。结果表明总体防护意识较低,认识不全面;绝大多数人明确防护知识学习的必要性,但只有少数人对工作环境防护状况满意。提示应加强对放射科医生放射防护知识培训,扩大宣传教育对象范围,加大对防护用品和机房外周环境的监督力度。     

HPLC检测大鼠血浆中姜黄素的浓度及其药动学研究

目的建立大鼠血浆姜黄素检测的高效液相色谱方法,研究姜黄素的药动学。方法血浆经乙酸乙酯萃取,以ZORBAX SB-C18（4.6 mm×150 mm,5μm）为色谱柱;流动相为乙腈-水-0.1%TFA（50∶30∶20）,流速为1.0 mL.min-1;检测波长为302（0～5.5 min）、426 nm（5.5～7.5 min）。6只SD大鼠,♂,单剂量静脉给予10 mg.kg-1姜黄素,分别在给药后多点尾静脉采血。用该方法检测血浆中姜黄素的浓度;用DAS计算药动学参数。结果姜黄素浓度在0.05～6.00 mg.L-1内线性关系良好（r=0.999 8）;定量下限为0.05 mg.L-1;低（0.10 mg.L-1）、中（1.00 mg.L-1）、高（4.00 mg.L-1）3个浓度的回收率分别为（99.3±5.4）%,（104.2±4.7）%和（99.8±2.0）%;日内RSD分别为4.49%,3.90%和1.72%,日间RSD分别为4.61%,4.27%和2.00%。大鼠姜黄素静脉注射后,姜黄素在大鼠体内符合二室模型;α相和β相消除半衰期分别为0.08 h和0.75 h。结论本方法准确可靠、简便快速,适用于大鼠血浆姜黄素浓度的测定及其药代动力学研究。     

20种苯骈噻吩磷酸酯类化合物的杀螺及增效作用

本文报道了9种苯骈噻吩乙腈肟磷酸酯类化合物(comp-1～9)和11种苯骈噻吩乙腈肟硫代磷酸酯类化合物(comp-10～20)直接杀螺作用,其中comp-2、comp-11浸泡钉螺48h和72h的LD_(50)。分别为1.1219mg/L、1.0718mg/L和0.7754mg/L、1.0231mg/L,与五氯酚钠、溴乙酰胺灭螺效果相近。苯骈噻吩磷酸酯类化合物与五氯酚钠(1:1)混合液浸泡杀螺具有增效或相加作用。磷酸酯类化合物增效作用优于硫代磷酸酯类化合物。其中comp-2、comp-4、comp-11增效作用明显。     

姜黄素在大鼠体内药代动力学和生物利用度研究

目的研究姜黄素不同给药途径在大鼠体内的药代动力学和绝对生物利用度。方法建立大鼠血浆中姜黄素的HPLC检测方法。考察大鼠分别经灌胃ig(200 mg·kg-1)、ip腹腔注射(20 mg·kg-1)、舌下静脉iv(10 mg·kg-1)给予姜黄素后血药浓度变化。用DAS2.0软件计算药动学参数,根据腹腔注射、灌胃和静脉给药药-时曲线下面积AUC(0-∞)和给药剂量,计算腹腔注射和口服姜黄素的绝对生物利用度。结果姜黄素浓度在0.05～6.00 mg·L-1范围内线性关系良好(r=0.9998);定量下限为0.05 mg·L-1;低(0.10 mg·L-1)、中(1.00 mg·L-1)、高(4.00 mg·L-1)3个浓度的回收率分别为(99.29±5.40)%、(104.21±4.72)%和(99.83±1.97)%;日内RSD分别为4.49%、3.90%和1.72%,日间RSD分别为4.61%、4.27%和2.00%。大鼠经灌胃、腹腔注射和静脉注射姜黄素后,姜黄素在大鼠体内的代谢过程均符合二室模型,消除半衰期分别为(159.28±18.12)、(90.79±11.55)和(11.96±2.64)min;AUC(0-∞)分别为(86.36±12.90)、(73.39±8.72)、(104.62±11.89)mg.min.L-1。按剂量折算,姜黄素经腹腔注射给药的绝对生物利用度为35.07%,灌胃给药的绝对生物利用度为4.13%。结论姜黄素经不同途径给药在大鼠体内的药代动力学过程相似,腹腔注射给药的绝对生物利用度较高,口服生物利用度低。