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目的 制备柚皮素-PLGA纳米粒,并考察其体内药动学.方法 纳米沉淀法制备PLGA纳米粒,在单因素试验基础上采用正交试验优化处方,测定包封率、载药量、粒径、Zeta电位、体外释药.大鼠分别灌胃给予柚皮素及其PLGA纳米粒混悬液(40 mg/kg)后采血,HPLC法测定柚皮素血药浓度,计算主要药动学参数.结果 最佳处方为... 相似文献
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目的建立复方对乙酰氨基酚片中阿司匹林、咖啡因和对乙酰氨基酚测定的氢核磁共振波谱方法。方法采用氘代甲醇为溶剂,马来酸为内标。采用zg30脉冲序列获取~1H-NMR谱图。测试温度:300 K;谱宽:8 012 Hz;采集时间:4.01 s:弛豫时间:20 s,样品扫描次数:64次;空扫次数:2次。并采用HPLC法测定进行比较。结果阿司匹林、对乙酰氨基酚和咖啡因平均回收率分别为101.29%、101.68%、99.13%,RSD值分别为1.15%、1.73%、1.92%。qNMR法测定结果与HPLC法测定结果基本一致。结论氢核磁共振波谱法操作简便、快速,能准确测定复方对乙酰氨基酚片中阿司匹林、咖啡因和对乙酰氨基酚。 相似文献
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目的 评价氟喹诺酮C-3位羧基被酰腙替代对其抗菌活性影响,为进一步扩大结构修饰提供新的途径。方法 第三代氟喹诺酮类药物氧氟沙星及环丙沙星为起始原料,经肼解成其相应的酰肼,然后分别与芳香醛进行缩合得系列C-3酰腙目标化合物。用琼脂稀释法研究了目标化合物体外对标准菌株金黄色葡萄球菌(S. aureus ATCC29213)、大肠埃希氏菌(E. coli ATCC25922)、铜绿假单孢菌(P. aeruginosa ATCC2785)的生长抑制活性。结果 合成了12个新的目标酰腙化合物,体外活性结果表明,氧氟沙星类酰腙化合物表现出较弱的体外抗菌活性(其MIC>128 μg·mL-1),而多数环丙沙星类酰腙化合物却表现出较强的体外抗菌活性(其MIC>8 μg·mL-1),尤其是香草醛环丙酰腙(5d)对S. aureus及E. coli的MIC≥0.5 μg·mL-1,对P. aeruginosa的MIC≥1.0 μg·mL-1,其抗菌活性与对照环丙沙星相当(MIC≥0.5 μg·mL-1),而优于氧氟沙星(MIC≥2.0 μg·mL-1)。结论 抗菌药氟喹诺酮C-3位羧基被其他取代基替代值得进一步研究。
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目的制备蛇床子素(Ost)固体分散体(Ost-SD)、磷脂复合物(Ost-PC)和纳米混悬剂(Ost-NS),并分别比较3种制剂在SD大鼠体内的药动学。方法溶剂挥发法制备Ost-SD和Ost-PC,采用XRPD技术分析Ost的存在状态。高压均质法制备Ost-NS,并测定Ost-NS粒径分布及Zeta电位。以Ost原料药为参考,分别比较Ost-SD、Ost-PC和Ost-NS的体外溶出情况。SD大鼠分别ig给予Ost、Ost-SD、Ost-PC和Ost-NS混悬液,HPLC法测定Ost血药浓度,计算主要药动学参数,并比较药动学行为及相对生物利用度。结果 Ost在Ost-SD和Ost-PC中以无定型状态存在。Ost-NS平均粒径为(161.37±3.77)nm,Zeta电位为(-29.16±1.83)m V。体外溶出研究结果显示,Ost-SD、Ost-PC和Ost-NS均可提高Ost的体外溶出速率及溶出度。体内药动学结果显示,Ost-SD、Ost-PC和Ost-NS的Cmax、AUC0~t和AUC0~∞均显著提高,且相对生物利用度分别提高至165.92%、138.46%和259.35%。结论 Ost-SD、Ost-PC和Ost-NS均可提高Ost口服吸收生物利用度,但Ost-NS效果更为明显。 相似文献
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氟喹诺酮C3杂环取代衍生物的合成及抗肿瘤活性研究(Ⅰ):环丙沙星噻二唑希夫碱 总被引:1,自引:0,他引:1
为发现氟喹诺酮类抗肿瘤先导化合物,用氨基噻二唑杂环替代环丙沙星(1)C3羧基形成环丙氟喹诺酮氨基噻二唑(2)骨架,然后与芳香醛缩合得到相应的希夫碱目标化合物(3a~3j).新化合物的结构经元素分析和光谱数据表征,并用MTT法评价了它们体外对SMMC-7721、HL60和L1210 3种癌细胞株的生长抑制活性.结果表明,所合成的11个新化合物均具有潜在的体外细胞毒活性,其中目标化合物3d和3f的IC50值达到微摩尔浓度数量级.这表明,氟喹诺酮类抗菌剂的3位羧基不是抗肿瘤活性所必需的,而被功能化修饰的杂环取代衍生物作为新结构抗肿瘤先导物具有进一步研究和开发的价值. 相似文献
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随着外科手术精准化及微创化发展,越来越多的医院引进达芬奇手术机器人,设备已从第一代发展到第四代。相较于传统手术,“医生+机器人”的组合突破了传统腔镜器械无法转弯、深层次血管缝合无法百分之百精准的问题,在保证灵活性及平稳性的基础上实现失血量、组织创伤、炎性反应等问题的同步降低。第四代达芬奇手术机器人具有悬吊式手术臂结构并具有多角度摆位设定的关节,可以由内到外地延展手术工作区域,内置荧光成像技术可实时显示和评估血管、胆管和组织灌注的情况。由于手术机器人价格昂贵,结构复杂精密,医院需要进行充分论证、精细化管理,才能保证设备引进后实现最佳的社会效益及经济效益。本文以达芬奇XI手术机器人为例介绍了设备的引进、安装、培训、验收及使用全流程的科学管理,为医院引进手术机器人全过程管理提供科学的方法及思路。 相似文献
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目的 研制用于食管切除后食管胃吻合的可降解防返流吻合支架,经初步体内实验研究,了解其降解特性及行食管胃吻合的可行性。方法 根据目前食管胃吻合支架研究存在的问题,采用3D打印技术将聚乳酸材料制作成1种可降解防返流食管胃吻合支架,在支架内采用牛心包缝制防返流瓣膜。经体外模拟胃酸环境降解实验了解支架体外降解特性,采用家猪6只,行经腹食管下段贲门切除及食管胃支架吻合术,经术中及术后观察食管胃支架吻合的可行性及安全性。结果 食管胃吻合支架体外胃酸环境降解实验显示支架16周内逐步降解,降解速度较慢。6只家猪均成功完成支架吻合,术后早期进食,无需胃管引流,观察4周吻合口愈合好,无吻合口瘘及狭窄,但1例术后出现幽门梗阻,4周后处死解剖该例发现吻合支架仍部分残留胃腔内,其余几例胃腔内均未见支架。结论 研制的可降解防返流吻合支架在食管胃吻合中使用具有操作快捷,吻合确实,具有术后早期进食,无需胃管引流等优点,但吻合支架仍降解过慢,存在幽门梗阻的风险,有待进一步改进。 相似文献