西多福韦的合成

目的:合成西多福韦。方法:以(R)-缩水甘油为原料,经保护羟基、与碱基缩合,保护氨基,与侧链缩合和脱保护等反应合成西多福韦。结果:目标化合物经核磁共振氢谱、红外、熔点等确证其化学结构,总收率达22%。结论:该路线反应条件温和,步骤较短,适合工业化生产。     

抗肿瘤新药——Combretastatin A4磷酸酯

CA4磷酸酯(Combretastatin A4phosphate,CA4P)系从非洲植物中提取出的血管损伤剂(Vascular Disrupting Ag_ents,VDA)类抗肿瘤药前体,合成后的CA4P与CA4相比水溶性增强,有关CA4P制剂已进行了一系列离体及临床研究。CA4P不同于传统微管蛋白抑制剂,在小于1/10最大耐受剂量(MTD)时即可发挥抗肿瘤作用,导致肿瘤血管关闭、坏死[1]。临床前试验表明,CA4P对靶细胞选择性高,只破坏肿瘤血管细胞而不损坏正常组织细胞[2]。近年来的研究发现,CA4P与细胞毒化疗法如放射、放射免疫疗法及抗血管生成剂(Antiangiogenic agents)等有协同作用。…     

马来酸氟伏沙明的合成

1-氯-4-甲氧基丁烷与对三氟甲基苄腈经格氏反应得到5-甲氧基-1-(4-三氟甲基苯基)戊酮,与盐酸羟胺成肟后经与2-氯乙胺盐酸盐缩合及成盐反应制得抗抑郁药马来酸氟伏沙明,总收率40%(以对三氟甲基苄腈计).     

人类感染的SARS病毒来源于果子狸的分子病毒学依据

严重急性呼吸综合征(severe acute respiratory syndrome，SARS)于2003年2月初暴发于中国广东地区。随后迅速流行至32个国家和地区，感染人数超过8400，死亡人数超过790，至今仍没有特效的治疗药物和防治疫苗。SARS的病原体己被确认为严重急性呼吸综合征冠状病毒(SARS-CoV)，其全序列测定也己完成。同时，SARS-CoV已被证实存在于广东居民食用的野生动物果子狸体内。     

BCR-ABL蛋白激酶抑制剂的研究进展

伊马替尼是首个上市的BCR-ABL蛋白激酶抑制剂,在靶向治疗慢性粒细胞白血病上取得了很大成功.随着临床应用的增加,部分患者产生了耐药性.伊马替尼耐药性的产生与BCR-ABL激酶的突变有关,第二代激酶抑制剂达沙替尼和尼罗替尼能克服大部分突变产生的耐药性,但不能有效克服T315I突变.AP245234、达努塞替等针对T3151突变的BCR-ABL蛋白激酶抑制剂相继出现,展现出较好的临床应用前景.     

人类感染的SARS病毒来源于果子狸的分子病毒学依据

严重急性呼吸综合征(severe acute respiratory syndrome,SARS)于2003年2月初暴发于中国广东地区,随后迅速流行至32个国家和地区,感染人数超过8 400,死亡人数超过790,至今仍没有特效的治疗药物和防治疫苗。SARS的病原体己被确认为严重急性呼吸综合征冠状病毒(SARS-CoV),其全序列测定也己完成。同时,SARS-CoV已被证实存在于广东居民食用的野生动物果子狸体内。我们对1例发病于2003年1月31日并死亡于2003年2月10日的SARS患者进行了SARS-CoV的全序列测定。先用Invitrogen公司的TRIZOL Reagent试剂盒提取组织总RNA,再用Thermo…