香茶菜甲素酯对依赖钙调素的环核苷酸磷酸二酯酶的抑制作用

香茶菜甲素酯是香茶菜甲素的一种新的衍生物。研究发现该化合物能明显抑制CaM激活的PDE活性,其IC_(50)为75μmol/L。抑制动力学测定表明它以非竞争方式拮抗CaM对PDE的活化。CaM荧光测定显示,香茶菜甲素酯可以降低ca~(2+)诱导的CaM酪氨酸荧光强度,提示它可能通过改变Ca~(2+)—CaM构象而抑制CaM—PDE。     

心先安的毒性实验与抗心肌缺血的研究

自从环磷酸腺苷(cAMP)的信使作用发现以来,引起了整个生物界的普遍重视。其作用的特点在于引起不同细胞的各种特异效应,包括糖元的分解和合成、脂解作用,骨骼肌和心肌的收缩以及平滑肌的松弛作用,离子的运转和酶的分泌等等。有关生理和药理作用近年已有成套的专书综述。与此同时,先后有四种cAMP类药物进入临床,我院合成的葡甲胺—cAMP(心先安)是第五个进入临床的cAMP类药物。我们对此药进行了有关的药理实验,并与cAMP,葡胺—cAMP进行比较,观察它们的毒性与药理作用,为临床应用提供依据。