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目的 以PK11195作为工具分子,探究其分别对hCAR不同亚型(hCAR1/2/3)拮抗的作用机制。方法 用荧光素酶报告基因实验检测了不同浓度的PK11195干预后,对hCAR1、hCAR2和hCAR3的拮抗活性,随后用分子对接方法从原子水平上探讨了PK11195与hCAR1/2/3的相互作用模式,测量hCAR1-PK11195、hCAR2-PK11195和hCAR3-PK11195复合物结构配体结合域中每个对应残基的主链原子间的距离。结果 荧光素酶报告基因实验结果显示:与空白组相比,5μmol·L-1 PK11195可以使hCAR1的基础活性显著降低(1.01±0.06 vs 0.48±0.06,P<0.001),但对hCAR2和hCAR3的基础活性降低并无显著性差异。分子对接结果显示,PK11195与hCAR1/2/3对接打分值分别为-9.73,-7.47和-7.74,将hCAR1-PK11195复合物分别与hCAR2-PK11195、hCAR3-PK11195复合物的三维结构叠合,原子间距离的均方根偏差值分别为3.87和0.22?,发现在helix ... 相似文献
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栀子主要药效成分京尼平具有明显的肝毒性,限制了京尼平以及栀子的应用和开发。本文主要以人源性Hepa RG肝细胞为研究对象,基于肝脏主要代谢解毒酶CYP3A4、SULT2A1和UGT1A1探究介导京尼平代谢解毒的具体路径。结果表明, CYP3A4、SULT2A1和UGT1A1协同介导了京尼平于肝脏的代谢解毒,且CYP3A4是起决定因素的限速酶;其最主要代谢解毒路径为:CYP3A4-SULT2A1/UGT1A1,即:京尼平进入肝细胞后,首先经CYP3A4代谢为毒性减轻的I相代谢产物,再经II相代谢酶SULT2A21和UGT1A1代谢为毒性进一步减轻的代谢产物。本研究的结果初步阐明了京尼平的肝代谢解毒路径,为今后京尼平及栀子的合理使用及研发提供了依据,也为将来京尼平以及中药栀子和含栀子的中药组方配伍解毒的研究奠定了基础。 相似文献
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席莉莉 《河南科技大学学报(医学版)》1999,(3)
近年来,甲状腺功能异常(甲亢、甲减)的发病率有增多趋势[1]。患者代谢紊乱症状不是很明显,多表现为心血管方面异常,有些为首发症状或唯一突出表现,与近年来不断增加的以高血脂、高血粘为病因的心血管疾病相混淆,很容易造成误诊和漏诊。现将我科6年来所见8例甲状腺功能异常病伴发心血管系统表现的情况总结报道如下。1 临床资料11 一般资料 本组共8例,男5例,女3例,年龄36~65岁。其中甲亢6例,男4例,女2例。甲减2例,男1例,女1例,均为甲亢行次全切术后(1例为术后6个月发病,1例为术后20年)。12 心血管系统表现121 心律失常 6例甲亢有5例合… 相似文献
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目的 基于临床数据分析甘肃省兰州市人群血清总25羟维生素D [25(OH)D]水平,并探讨其影响因素。方法 收集2016年10月到2021年10月在兰州大学第一医院检验科进行检测的22 161例受试者的血清25(OH)D的检测结果和相关临床资料,其中男性11 023例,女性11 138例。同时,调取《中国统计年鉴》官网上发布的兰州市日照时数和平均气温的数据。回顾性分析血清25(OH)D水平以及不同性别、年龄、季节、日照时数和平均气温对血清25(OH)D水平的影响。结果 (1)22 161例受试者的血清25(OH)D平均含量为13.72 (9.58,19.04) ng/mL,女性25(OH)D水平均低于男性;维生素D正常、不足和缺乏的检出率分别为22.08%、37.39%和40.53%;(2)不同性别、年龄的各组人群相比,0~6岁组血清25(OH)D含量最高,为24.30 (17.85,32.20) ng/mL,女性高于男性,但不存在差异(P>0.05);其他各个年龄组25(OH)D含量均是女性低于男性(P<0.05);18~29岁组25(OH)D含量最低,为12.00 (8... 相似文献
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目的 以PK11195作为工具分子,探究其分别对hCAR不同亚型(hCAR1/2/3)拮抗的作用机制。方法 用荧光素酶报告基因实验检测了不同浓度的PK11195干预后,对hCAR1、hCAR2和hCAR3的拮抗活性,随后用分子对接方法从原子水平上探讨了PK11195与hCAR1/2/3的相互作用模式,测量hCAR1-PK11195、hCAR2-PK11195和hCAR3-PK11195复合物结构配体结合域中每个对应残基的主链原子间的距离。结果 荧光素酶报告基因实验结果显示:与空白组相比,5μmol·L-1 PK11195可以使hCAR1的基础活性显著降低(1.01±0.06 vs 0.48±0.06,P<0.001),但对hCAR2和hCAR3的基础活性降低并无显著性差异。分子对接结果显示,PK11195与hCAR1/2/3对接打分值分别为-9.73,-7.47和-7.74,将hCAR1-PK11195复合物分别与hCAR2-PK11195、hCAR3-PK11195复合物的三维结构叠合,原子间距离的均方根偏差值分别为3.87和0.22?,发现在helix ... 相似文献
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