星点设计-效应面法优化白蛋白纳米粒吸附灯盏花素的研究

制备空白牛血清白蛋白纳米粒,通过星点设计-效应面法优化空白白蛋白纳米粒吸附灯盏花素的制备参数。以灯盏花素浓度、空白白蛋白纳米粒浓度、灯盏花素加入量为因素,以包封率、载药量、载药后粒径的增大量为指标,分别用不同数学模型描述指标与因素间的关系。根据模型绘制效应面,预测最优处方并进行验证。对制得产物的粒径、多分散系数、Zeta电位及体外释药性质等进行了研究。结果表明,考察因素与考察指标之间的定量关系均具有较高的可信度,优化处方的预测值和测定值非常接近。最佳制备参数:灯盏花素溶液浓度1.45 mg/mL,空白白蛋白纳米粒混悬液浓度30 mg/mL,前者为后者的2.4倍体积;产物的载药量为6.73%,包封率为80.08%,粒径增加22.7 nm。载药后的纳米粒平均粒径为283.4 nm,多分散系数为0.117,Zeta电位为17.95 mV,24 h累积释放率79.19%。本实验成功地将灯盏花素吸附于空白白蛋白纳米粒,并优化了该载药白蛋白纳米粒的制备条件。     

采用JMP软件进行托法替尼缓释片处方的设计与优化

目的 采用JMP软件的实验设计及预测刻画器功能,对托法替尼缓释片的片芯处方进行筛选,探讨JMP软件在片剂处方筛选中的实用性。方法 采用粉末直压工艺,通过实验设计筛选辅料用量,以自制样品与参比制剂片芯溶出曲线的f2值为指标建立模型,并通过JMP软件的预测刻画器预测最佳处方及溶出结果,对预测的最佳处方结果进行实验验证。结果 实验结果与软件预测结果非常接近。结论 采用JMP软件进行处方设计与预测简单方便,可推广用于药品的处方开发过程。     

黄芩素纳米混悬液的生物利用度研究

采用反溶剂重结晶结合高压均质法制备黄芩素纳米混悬液,并对其在大鼠体内的生物利用度进行研究。对大鼠分别灌胃给予等剂量黄芩素原料和黄芩素纳米混悬液,采用HPLC法测定活性代谢产物黄芩苷在大鼠体内的血药浓度,利用DAS 2.0软件计算药代动力学参数。结果表明,灌胃给予等剂量黄芩素原料和黄芩素纳米混悬液(121 mg/kg)后,大鼠血浆中黄芩苷的血药浓度-时间曲线均呈现双峰现象,c_max分别为7.18和11.12 μg/mL,t_max分别为1.67和0.92 h,AUC_{0-24 h}分别为71.40和118.63μg·h/mL。以黄芩素原料做参比,黄芩素纳米混悬液经口给药后的相对生物利用度为166.1%。黄芩素纳米混悬液可显著提高黄芩素口服给药的生物利用度。