无抗菌活性的红霉素衍生物对体外培养T淋巴细胞增殖的影响

目的:观察无抗菌活性的红霉素衍生物对体外培养T淋巴细胞增殖的影响,探讨其抗炎活性的机制。方法:利用MTT方法比较9种红霉素衍生物对体外培养T淋巴细胞增殖影响的不同。结果:红霉素、克拉霉素、N-去甲基红霉素衍生物、9(S-)羟基红霉素和十二元环红霉素衍生物抑制T淋巴细胞增殖的活性较明显,其IC50值分别是(606.28±35.43)(、431.62±25.60)、(367.31±32.60)(、425.62±32.08)和(176.38±10.42)μmol/L,其中十二元环红霉素衍生物的IC50值明显低于红霉素和克拉霉素。结论:红霉素及其衍生物具有抑制T淋巴细胞增殖的活性,此活性可能与其抗炎活性有一定关联。     

超声波作用下NaBH4/ZrCl4还原9(E)-红霉素肟制备9(S)-红霉胺

9(S)-红霉胺是合成地红霉素和CP-544372的中间体，此化合物可在超声波的作用下利用NaBH4／ZrCl4于室温下还原9(E)-红霉素肟制得，收率为69％，其结构经IR、NMR和MS确证。该方法是制备9(S)-红霉胺的方便、有效的途径。     

鼠尾草属植物的化学成分及药理活性

鼠尾草属植物隶属唇形科（labiatae），约有千余种，占全科植物总数的20％，我国鼠尾草属植物有83种。其化学成分按结构可分为精油、萜类化合物、多酚类化合物、甾类化合物等，其中二萜类占90%以上，而二萜醌类占50%以上。2002年王新玲对本属植物按各部位所含的化学成分作了归纳。现就鼠尾草属植物的化学成分与药理活性综述如下。     

红霉素衍生物抑制体外培养的人T淋巴细胞株增殖

目的：观察红霉素（EM）及其衍生物对人T淋巴细胞增殖及细胞凋亡的影响，探讨红霉素衍生物抗炎作用的部分机制。方法：用MTT法检测4种无抗菌活性的红霉素衍生物对人T淋巴细胞增殖的作用，从中选出活性突出的化合物，利用流式细胞仪和TUNEL方法观察其对细胞凋亡的影响。结果：红霉素衍生物-Ⅰ抑制T淋巴细胞增殖活性优于红霉素，其IC50值分别为（425.6±32.1）μmol/L和（606.3±35.4）μmol/L（P<0.01）；红霉素衍生物-Ⅰ（3-30 mg/L）和红霉素 （30-100 mg/L）可诱导T淋巴细胞凋亡，与剂量呈正相关。红霉素衍生物-Ⅰ在100 mg/L时引起细胞死亡。结论：无抗菌活性的红霉素衍生物的抗炎活性与其抑制T淋巴细胞增殖和诱导细胞凋亡的作用可能有一定关联。     

红霉素衍生物抑制活化T淋巴细胞核转录因子-κB表达的研究

目的 通过观察红霉素衍生物9（S）-羟基红霉素对活化T淋巴细胞核转录因子（NF）-κB表达的影响．探讨红霉素衍生物在RA治疗中的潜在意义。方法 事先加入不同剂量的红霉素或9（S）-羟基红霉素后，用肿瘤坏死因子（TNF）-α诱导活化T淋巴细胞NF—κB表达，体外培养1h后，利用反转录-聚合酶链反应（RT-PCR）方法观察上述化合物对NF—κB的mRNA表达影响，利用Western Blot方法观察上述化合物对NF-κB蛋白水平表达的影响。结果 红霉素和9（S）-羟基红霉素均可抑制活化T淋巴细胞NF—κB的mRNA和蛋白表达，并与剂量呈相关性，在100μg／ml时红霉素和9（S）-羟基红霉素使NF—κB mRNA的相对表达分别降低36％、45％（P〈0．01），使蛋白表达分别降低46％，56％（P〈0．01）。结论 红霉素及其衍生物的抗炎活性可能是通过对活化T淋巴细胞NF—κB信号途径的作用实现的。提示红霉素衍生物在类风湿关节炎治疗中具有潜在意义。