细辛挥发油成分与CYP1A2酶的分子对接分析

目的:研究细辛中黄樟醚、肉豆蔻醚、甲基丁香酚、细辛脑四种挥发油成分以及黄樟醚活性中间体和肉豆蔻醚活性中间体同CYP1A2酶的作用方式。方法:通过"Cocktail"探针底物法筛选细辛挥发油成分对CYP1A2,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4和CYP2C19 5种人肝微粒体酶的抑制作用。采用半柔性分子对接的方式研究挥发油成分及中间体与CYP1A2酶的结合能力。结果:结果表明挥发油成分对CYP1A2具有较强的抑制作用。分子对接评分结果分别为3. 048 7 kcal·mol~(-1)(黄樟醚),6. 016 4 kcal·mol~(-1)(肉豆蔻醚),16. 969 2 kcal·mol~(-1)(甲基丁香酚),16. 013 8 kcal·mol~(-1)(细辛脑),23. 923 3 kcal·mol~(-1)(黄樟醚活性中间体)和25. 594 3 kcal·mol~(-1)(肉豆蔻醚活性中间体)。结论:分子对接结果表明黄樟醚中间体和肉豆蔻醚中间体与CYP1A2酶的结合能力最强。进一步确定了黄樟醚和肉豆蔻醚是CYP1A2酶的基于机制性抑制剂,与本课题组前期的IC_(50)-shift及谷胱甘肽捕获实验的结果一致。     

桑类药材多羟基生物碱分离的研究进展

桑科植物Morus alba的药材,包括桑叶、桑枝、桑白皮(根皮)均含有多种多羟基生物碱,多羟基生物碱具有良好的降血糖、降血脂、抗病毒、提高免疫力、抗衰老等药理作用,但多羟基生物碱与在大多数植物中常见的糖类物质结构也相似,且具有强极性及碱性,所以其分离纯化将是复杂艰难的工作,分离步骤繁琐,通常需要多次柱色谱。查阅文献后,还未见到有关分离多羟基生物碱固定相材料方面的综述。因此,作者就桑类多羟基生物碱的分离,包括:反相、正相、离子交换、亲水色谱方面进行了综述,且针对每种分离方法都分析了其优点与不足,并提出以硅胶键合离子液体为新型吸附材料的柱色谱的方法,这种新型材料具有与亲水色谱中两性离子固定相类似的结构特点,不同点是该固定相中阴阳离子之间是离子键连接,同时其显示出特殊的分离特性-“两性”的特点,以期为桑类药材中多羟基生物碱的分离提供帮助以及为新型桑类药物的开发提供有价值的参考,成功分离多羟基生物碱也将为不同类型糖尿病的病人更针对性地用药提供条件。最后对新型硅胶键合离子液体固定相用于分离多羟基生物碱的发展和应用前景进行展望,其突出的优势为在色谱分析中,可根据离子液体的可调控性,来设计性的修饰固定相。     

国内外翻转课堂教学模式的启示

翻转课堂即转变传统的教学模式,通过对教学结构的颠倒安排,真正实现个性化教学,这种教学模式将成为未来教育发展的趋势。通过分析美国和中国各两所着名大学进行翻转课堂教学的过程及经验,并对教学改革进行了思考,认为翻转课堂教学对学生的自主性学习、团队协作、创新意识以及知识的内化方面均比传统课堂教学有一定优势。这为中医药院校教育课堂教学改革,实施翻转课堂提供了可借鉴的经验。     

远志活性成分优呫吨酮铜（Ⅱ）配合物的抗肿瘤活性研究

[目的] 研究优呫吨酮铜（Ⅱ）配合物的细胞毒性以及与DNA的相互作用。[方法] 利用噻唑蓝（MTT）法研究优呫吨酮铜（Ⅱ）配合物对食管鳞癌细胞（ECA109）、胃癌细胞（SGC7901）和宫颈癌细胞（Hela）的体外抑制活性;利用荧光光谱法、紫外光谱法和圆二色谱法研究铜（Ⅱ）配合物与小牛胸腺DNA的相互作用。[结果] 优呫吨酮铜（Ⅱ）配合物对ECA109、SGC-7901和Hela细胞的抑制活性明显高于优呫吨酮,并且与DNA发生插入作用。[结论] 优呫吨酮铜（Ⅱ）配合物以插入方式与DNA结合,可能引起肿瘤细胞的DNA损伤,进而抑制细胞生长。     

远志活性成分优呫吨酮铜（Ⅱ）配合物的抗肿瘤活性研究

[目的]研究优呫吨酮铜(Ⅱ)配合物的细胞毒性以及与DNA的相互作用。[方法]利用噻唑蓝(MTT)法研究优呫吨酮铜(Ⅱ)配合物对食管鳞癌细胞(ECA109)、胃癌细胞(SGC7901)和宫颈癌细胞(Hela)的体外抑制活性;利用荧光光谱法、紫外光谱法和圆二色谱法研究铜(Ⅱ)配合物与小牛胸腺DNA的相互作用。[结果]优呫吨酮铜(Ⅱ)配合物对ECA109、SGC-7901和Hela细胞的抑制活性明显高于优呫吨酮,并且与DNA发生插入作用。[结论]优呫吨酮铜(Ⅱ)配合物以插入方式与DNA结合,可能引起肿瘤细胞的DNA损伤,进而抑制细胞生长。