用放射免疫分析法研究苯妥英钠片剂在人体内的生物利用度和药物动力学参数

用~3H-苯妥英(~3H-DPH)放射免疫药盒为分析手段,研究了8个志愿者对DPH-Na的三种不同制剂——胶囊剂(A)、普通压制片(B)和糖衣片(C)的生物利用度及基本药物动力学参数。比较了经微处理机计算的生物利用度参数(C_m、t_m、AUC),未发现有显著差异;故认为所研究的三种制剂是生物等效性的,其中以B的生产过程最为简单,在临床上可互相替换使用。由本实验所得我国人体内DPH-Na的生物半衰期为9.6±1.3h,与:日本人的9.1～11.2h十分接近,而在白种人与黑种人中则要长得多,分别为18.5及26.5h;这对合理制定符合我国人的DPH给药方案是有所裨益的。     

血清苯妥英钠的放射免疫分析法

氘标记苯妥英放射免疫分析法(~3H-DPH RIA)的建立,为临床和基础研究提供了一种特异、灵敏、快速及精确的手段。本文介绍了~8H-DPH RIA的特异性、灵敏度、精确性及准确性;并用此法测定了八名正常人服国产三种不同剂型苯妥英钠后的血清中苯妥英钠的含量,获得了满意的效果。     

左炔诺孕酮阴道避孕环的体内动力学研究

对本室设计制备的左炔诺孕酮(Levonorgestrel,LNG)阴道避孕环(以20μg/d速度恒速释药)的体内血药浓度和消除动力学进行测定。5名健康妇女于放入此环8d中及环取出后72h内的不同时间取血,用放射免疫法测定血药浓度。结果发现放环后药物的吸收和消除特性与国外报道的相似,体内血药浓度变化与其体外释药规律相符。环放入阴道后,药物吸收1h内即达稳态,8h左右出现一个血药浓度峰,以后血药浓度趋于平稳。环取出后的药物消除分二相。取环后24h内,半衰期为14.3h;24～72h内,平均半衰期为61.9h。