柴胡有效成分提取条件的研究

目的探讨柴胡有效成分提取的最佳条件。方法以柴胡皂苷a为指标,采用正交试验设计,考察柴胡皂苷a提取的最佳条件,并通过对挥发油的经时变化过程的考察,确定最佳提取工艺。结果最佳工艺为将药材粉碎为20目,加入8倍量的水,煎煮2次,每次2 h。结论优选提取工艺可作为柴胡制剂生产依据。     

D140大孔树脂分离纯化淫羊藿黄酮的研究

目的:研究大孔树脂提取淫羊藿黄酮的工艺.方法:以淫羊藿苷含量为指标,用不同浓度的乙醇进行洗脱,对D140大孔树脂吸附剂提取淫羊藿总黄酮的工艺进行了筛选,并对树脂的使用次数进行了考察.结果:当乙醇浓度为80％时可以洗脱完全,大孔树脂使用次数10次以上.结论:提取淫羊藿总黄酮的含量大于60％,而且工艺简便,树脂再生容易,提取方法可取.     

水曲柳皮总香豆素提取工艺研究

目的筛选水曲柳总香豆素的最佳提取工艺。方法采用正交实验设计L9（3^4）考察浸渍时间，乙醇浓度，水浴温度，提取时间4个因素对提取工艺的影响。结果水曲柳中总香豆素含量的最佳工艺为水曲柳粗粉加25倍量95％乙醇，室温超声提取45min。结论优选的超声提取条件工艺简单，成本低，节能省时，可增加水曲柳的利用率。     

液相色谱-串联质谱法研究升麻提取物在大鼠体内的药动学

目的:建立同时测定大鼠血浆中升麻4组分,升麻素、升麻亭、7,8-二脱氢-27-脱氧升麻亭和25-O-甲基升麻醇-3-β-D-半乳糖苷的液相色谱-串联质谱方法。方法:采用20(S)-人参皂苷Rg3为内标,血浆样品经固相萃取处理后,在负离子条件下多反应监测(MRM)方式进行扫描。结果:血浆中4种组分的线性范围为0.1～500 ng.mL-1,最低定量下限为0.1 ng.mL-1。方法的日内和日间精密度(RSD)均小于11.6%,样品提取回收率大于89.5%。结论:该方法灵敏、快速、准确,可用于大鼠血浆中升麻提取物有效成分含量的测定。     

升麻苷H-2在大鼠体内的药代动力学及生物利用度

目的:研究升麻苷H-2在大鼠体内药代动力学特征及生物利用度。方法:建立大鼠血浆中升麻苷H-2的LC-MS-MS测定方法,考察大鼠静脉注射升麻苷H-2,灌胃升麻苷H-2和升麻提取物后升麻苷H-2的血药浓度变化,并用DAS 2.0药动学数据处理软件计算药动学参数。结果:(ESI-)离子化条件下多反应监测方式进行扫描,用于定量分析的离子反应分别为m/z 635.5→131.1(升麻苷H-2)和783.5→161.1(Rg3,内标),升麻苷H-2在0.5～500μg.L-1线性良好。平均回收率>87.0%,日内、日间RSD均<11%。大鼠静脉注射升麻苷H-2单体,t1/2为1.03 h,CL为691 mL.h-1.kg-1,灌胃升麻苷H-2和升麻提取物,Tmax分别为0.5,4.0 h,绝对生物利用度分别为21.2%,36.7%。结论:该方法灵敏、快速、准确,可用于大鼠血浆中升麻苷H-2的浓度测定及临床前药代动力学研究。比较升麻提取物和升麻苷H-2单体口服给药后的药代动力学参数和生物利用度,表明升麻提取液中的其他成分对升麻苷H-2有促进其吸收的作用,或升麻苷之间存在相互代谢转化,为升麻制剂研制和临床应用提供实验依据。     

O-去甲基文拉法辛对大鼠肝微粒体细胞色素P450酶含量及CYP2D6、CYP3A4活性的影响

目的研究O-去甲基文拉法辛对大鼠肝微粒体内细胞色素P450(CYP450)含量及CYP2D6、CYP3A4活性的影响。方法生理盐水为对照,大鼠灌胃22.90mg.kg-1.d-1的O-去甲基文拉法辛琥珀酸盐一水合物,连续7d,然后测定其肝微体中CYP450含量及CYP2D6、CYP3A4活性。结果与生理盐水组比较,ODV组CYP450含量和CYP3A4活性无变化(P>0.05),CYP2D6活性明显被抑制(P<0.01)。结论ODV对CYP450含量和CYP3A4活性无影响,但对CYP2D6活性有抑制作用。     

O-去甲基文拉法辛对大鼠肝微粒体细胞色素P450酶亚型CYPlA2、CYP2C9、CYP2C19活性的影响

目的 研究O-去甲基文拉法辛(ODV)对大鼠肝微粒体内细胞色素P450酶CYP1A2、CYP2C9 、CYP2C19活性的影响.方法 以生理盐水为对照,大鼠每日灌胃给予22.90 mg/kg的O-去甲基文拉法辛琥珀酸盐水合物,连续7d,然后测定其肝徽体CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19的活性.结果 与生理盐水对照组比较,ODV组CYPlA2、CYP2C9、CYP2C19活性无变化(P＞0.05).结论 ODV对大鼠CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19活性无影响.     

非洛地平缓释片在中国健康男性的生物等效性

目的评价2种非洛地平缓释片在健康中国男性人体的生物等效性。方法用双交叉设计,24名健康男性受试者随机分为2组,单剂量口服非洛地平缓释片试验药物或对照药物5 mg,用液相色谱-串联质谱法测定血浆非洛地平血药浓度,用DAS 2.0软件计算药代动力学参数。结果试验药物与对照药物的Cmax分别为(2.15±1.37),(1.67±0.87)ng.mL-1;Tmax分别为(5.40±3.42),(5.85±4.84)h;t1/2分别为(16.51±5.82),(18.78±8.16)h;AUC0-72h分别为(37.68±22.05),(34.71±20.88)ng.h.mL-1;AUC0-∞分别为(39.90±23.64),(37.93±23.75)ng.h.mL-1;Cmax、AUC0-72h和AUC0-∞的90%可信区间分别为109.6%～141.6%,99.2%～120.2%和96.2%～117.8%。两制剂的Tmax非参数法检验差异无统计学意义。试验药物对于对照药物的平均相对生物利用度F为(114.0±33.7)%。结论 2种非洛地平缓释片剂在中国健康男性受试者体内具有生物等效性。     

生物医学工程专业《体内药物分析》的教学体会

本文从课程内容的设置、教学手段和实验教学模式等方面总结了对生物医学工程专业学生进行体内药物分析课程教学的心得和体会，为进一步探讨生物工程专业教育与教学提供了参考。     

液-质联用法研究磷霉素钙在健康人体的生物等效性

目的:建立液-质联用法测定人血浆中磷霉素钙的浓度,研究磷霉素钙的人体药动学及生物等效性。方法:血浆样品中加入内标阿德福韦,经乙腈蛋白沉淀,SB-Aq C18色谱柱进行分离,流动相流速为1.0mL.min-1,梯度洗脱方式,采用多反应监测(MRM)的负离子方式检测。结果:在100~25 000μg.L-1范围内呈良好的线性关系,日内及日间精密度(RSD)小于8%。受试制剂和参比制剂的tmax分别为(1.8±0.2)h和(2.4±0.5)h,Cmax分别为(6 034.0±1 540.9)μg.L-1和(6 182.5±1 221.4)μg.L-1,AUC0-t分别为(43 755.6±7 198.0)μg.h.L-1和(43 720.1±9 134.2)μg.h.L-1。结论:本法准确,灵敏无杂质干扰。两种制剂生物等效。