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大肠癌特异性卡莫氟免疫脂质体的体外抗癌活性研究 总被引:3,自引:0,他引:3
目的研制抗人体大肠癌的单克隆抗体的卡莫氟免疫脂质体 ,并对其体外抗癌活性进行了研究。方法由偶联剂将抗大肠癌的单抗与载药脂质体偶联制成免疫脂质体 ,并应用酶联免疫吸附法和MTT法分别测定其免疫活性和体外细胞毒毒性。结果脂质体稳定性良好 ,制成免疫脂质体后 ,单抗免疫活性不丧失 ;体外细胞毒实验结果显示 ,卡莫氟免疫脂质体对人大肠癌细胞的体外抗癌活性优于普通脂质体和游离药物 ,IC50 分别为两者的 1 0 6和 3 5 9倍 ,对非靶细胞的作用与普通脂质体相似。结论卡莫氟免疫脂质体对细胞生长的抑制作用有明显的靶向特异性 相似文献
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超滤去除清开灵注射液中热原的研究 总被引:2,自引:0,他引:2
目的 选择适用于清开灵注射液除热原的超滤膜.方法 采用鲎试剂凝胶法,在对超滤膜除细菌内毒素性能初步筛选后,确定一种膜孔径用于清开灵注射液除热原.用含有热原的清开灵注射液通过选定的膜过滤,以热原检查法检查热原,验证超滤膜的除热原效果,并以指标性成分黄芩苷的转移率和膜通量对膜工艺条件进行筛选.结果 用灵敏度0.06 EU/mL的鲎试剂检查,饮用水通过10 KD和30 KD的膜后符合注射用水内毒素标准要求,6批产品超滤前热原检查,3只家兔升温总和最低1.04 ℃,最高2.40 ℃,经过30 KD膜超滤后升温总和最低0.43 ℃,最高0.88 ℃,明显低于1.0 ℃;药液温度为40 ℃、泵转速250 r/min、操作压力为0.10~0.15 MPa时超滤通量最大,效率最高.结论 选择30 KD的超滤膜能有效去除清开灵注射液中的热原,药液温度、泵转速对膜通量有显著影响,超滤后黄芩苷的转移率为97.15%,指标性成分含量符合清开灵质量标准. 相似文献
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2型糖尿病是一种常见的代谢性疾病,目前临床上仍然缺乏有效的治疗药物。葡萄糖激酶(Glucokinase,GCK)是调节体内葡萄糖代谢和参与血糖动态平衡的主要调节者。早在20世纪90年代葡萄糖激酶作为一个潜在的药物作用靶点已引起科技人员高度的关注。葡萄糖激酶活化剂(又称葡萄糖激酶激动剂,Glucokinase activators,GKAs)是直接作用于葡萄糖激酶且代表一类富有希望和前景的抗2型糖尿病(T2DM)药物。糖尿病动物模型和T2DM患者的短期给药研究已显示TKA能降低血糖和糖化血红蛋白水平,但与此同时,胰腺胰岛β-细胞GCK活化后产生低血糖的风险也日益受到关注,虽然当时学者们普遍认为GKAs对肝脏可能没有明显的不良反应。但在《英国药理学杂志》刊登的文章中,De Ceunick等报告了以GKA进行短期和长期治疗血糖水平正常和高血糖的啮齿动物却导致三酰甘油在肝脏明显的沉积,表明GCK活化后引起的肝脏葡萄糖吸收和抑制肝脏内源性葡萄糖生成作用可能会带来显著的不良反应,GKA可引发肝脏脂肪变性,这就指出了关于GKA药物的重大安全问题。因此,这些GKAs小分子化合物所引起的血浆和肝脏三酰甘油水平的升高在将来研究中应值得密切的关注。另外,最近完成的几个Ⅱ期临床试验结果很令人失望,在T2DM患者治疗时,发现GKA用药几个月后逐渐失去疗效,在一些或一定比例患者治疗时产生高血脂和高血压。这些结果已使人们对GKAs药物的疗效和安全产生怀疑。因此,在将来的临床研究中,强烈建议对GKAs这一类药物的有效性和安全性进行重新评价。 相似文献
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超滤工艺清开灵注射液解热抗炎作用研究 总被引:3,自引:2,他引:1
目的 :探讨超滤工艺对清开灵注射液解热抗炎作用的影响。 方法 :以解热、抗炎为主要药效学指标,观察不同剂量超滤工艺产品和原工艺产品对大肠杆菌内毒素(LPS)致家兔体温升高的抑制作用,对角叉菜胶致大鼠足跖肿胀急性炎症的影响,以及对大鼠棉球肉芽肿慢性炎症的影响。 结果 :超滤工艺组和原工艺组在LPS致热1 h后即表现出显著解热作用,与模型组比较有显著性差异,超滤工艺组P<0.01,原工艺组P<0.05,组间无显著性差异;超滤工艺各组和原工艺大剂量组在致炎后2 h有明显抑制大鼠足跖肿胀的作用,与模型组比较,有显著性差异,P<0.05,组间无显著性差异;剂量为14 mL ·kg-1超滤工艺组和同等剂量原工艺组棉球湿重与模型组比较,具有显著性差异,P<0.01,P<0.05,棉球干重组间有极显著性差异,P<0.01。 结论 :超滤工艺制备的清开灵注射液与原工艺产品比较,解热抗炎作用相似,在抑制棉球肉芽肿慢性炎症方面比原工艺产品显示出更强的作用,提示超滤工艺基本可行。 相似文献
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<正>随着中药制剂技术的发展,各种新剂型、新技术、新设备逐渐应用于中药生产中,尤其是在全行业推行GMP(good manufacture practice,即药品生产质量管理规范)管理后,许多中药企业已发展成以工程技术为基础,从提取、精制到药物成型的过程连续和系统化,实现高效率、低能耗、药品质量优良 相似文献