细胞凋亡显像剂18F-ML-8的合成及显像研究

目的 通过减少已报道凋亡显像剂ML-10侧链的长度提高分子的脂溶性,探索其放化标记的自动化合成过程及对显像作用的影响。方法 使用国产PET-MF-2V-IT-I合成模块,通过亲核、碱水解两步简单的反应,即可得到¹⁸F-ML-8,产物可以依次通过ICH-Al₂O₃-C18柱的达到纯化的目的,对氟化反应的温度和时间做了正交实验以确定最佳反应条件,并且还进行了相应的生物学实验初步评价。结果 从¹⁸F离子计算合成¹⁸F-ML-8需要25min,放化收率为55%±4%（n=10）,结果未经衰变矫正,¹⁸F-ML-8注射液的放化纯度不小于99%,比活度为38.5±11.2GBq/μmol（n=10）。结论 使用多功能合成模块完成“一锅法”自动化合成¹⁸F-ML-8,操作简便,质控符合相关放药质量管理条例规定,可以满足临床显像的要求。