抗病毒抗生素16704A的研究Ⅰ.产生菌的分类、发酵及活性成分的提取、分离与鉴别

在筛选抗病毒抗生素的过程中,从云南土壤分离出的一株链霉菌16704,其发酵液抗HSV-1病毒活性较强,我们对链霉菌16704产生菌的初步分类,发酵,活性成分的提取,分离和鉴别等进行了研究,通过大孔树脂吸附层析,有机溶剂提取,RP-8反相柱层析等方法分离得到16704A纯品,经过对化合物16704A理化性质的测定和对其UV、FAB-Mass、EI-Mass和1H-NMR谱的分析,将其鉴别为已知化合物Bafilomycin A1.     

微生物来源的胆固醇酰基转移酶抑制剂研究.菌株分类、发酵、分离和生物学特性

用大鼠肝微粒体酶系统筛选脂酰辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT)抑制剂 ,获得了一株阳性菌株 ,经初步分类鉴定为 Aspergillussp.H717。曲霉 H717的发酵液经溶媒提取 ,硅胶柱层析 ,葡聚糖 L H- 2 0凝胶柱层析和反相中压液相柱层析得到两个活性化合物 NA- 2 0 9A、B。用大鼠肝微粒体酶系统测定其 IC5 0 分别为 6 0 .6和 86 .7μmol/ L。     

亚胺硫霉素

亚胺硫霉素吴剑波，姚天爵，娄志贤，刘，陈慧贞等（中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所，北京１０００５０）亚胺硫霉素（ｉｍｉｐｅｎｅｍ）是一种超广普抗细菌抗生素，与肾肽酶抑制剂西司他丁（ｃｉｌａｓｔａｔｉｎ）制成复合剂泰宁（ｔｉｅｎａｍ），...     

单环β-内酰胺类化合物的合成及抑菌活性

单环β-内酰胺类抗生素,具有抗G~-菌活性高、耐酶性好的特点。因而在抗生素研究领域中相当活跃。单环类的母核——吖丁啶酮的合成,可从开链及双环化合物开始。由于6-APA具有来源方便、价格低廉、氨基构型符合单环类抗菌活性需要的特点,许多研究都以6-APA作为从双环裂解法合成单环β-内酰胺的原料。6-APA经酯化、三苯甲基化保护羧基及氨基后,进行裂解及氧化反应,得到吖丁啶酮。后者再经     

微生物来源的胆固醇酰基转移酶抑制剂研究Ⅱ.NA-209A,B的理化特征和结构鉴别

从曲霉 H717的发酵产物中分离得到两个脂酰辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT)的抑制剂。根据 EI- MS、FAB- MS和 HREI- MS数据 ,确定其分子式分别为 C2 7H33N3O7(分子量 :5 11.2 )和 C2 7H33N3O5 (分子量 :479.2 )。综合紫外光谱、质谱、核磁共振光谱和 X-结晶衍射等数据解析 ,确定其结构为含有吲哚环的二酮哌嗪类化合物。与文献对照 ,其中 NA- 2 0 9A为 verruculogen的立体异构体 ,而 NA- 2 0 9B则为 fumitremorginB的立体异构体。     

Mechanism of Imipenem Resistance Acguired by Four Pseudomonas Aeruginosa Clinical Isolates

Theintroductionofmodernβ－lactamantimicrobialagentswithpotentanti-Pseudomonasaeruginosaactivi-ty,suchasimipenem,thecarbapenems,hasimprovedtheclinicaloutcomeofsystemicinfectionsduetoPseu-domonasaeruginosa;however,theemergenceofbacte-rialresistanceandsubsequenttreatmentfailureremainsamajorconcern.Resistancetoimipenemdevelopsdur-ingtherapyandisdirectlyrelatedtotheabsenceorthediminishedexpressionofporinOprD_2,ahighselectivepermeationpathwayforcarbapenems,resultinginre-duceduptakeoftheantimicrobi…     

微生物产生的β-内酰胺酶抑制剂的研究进展

青霉素的发现与应用使抗细菌药物的研究取得了重大突破,拯救了千百万患者,推动了抗生素事业的发展。新的β-内酰胺类抗生素也不断被发现:1954年发现头孢菌素,     

作用于铜绿假单胞菌外排泵的药物筛选模型的建立及初步应用

铜绿假单胞菌是耐药性十分突出的一类院内感染条件致病革兰氏阴性细菌，根据外排泵是铜绿假单胞菌产生耐药性的主要原因这一原理，以铜绿假单胞菌的外排泵为靶点，用过量表达外排泵的铜绿假单胞菌Y5和外膜微孔蛋白（OprD2)缺陷菌株7208以及铜绿假单胞菌标准菌株PAO1建立了一个作用于铜绿假单胞菌外排泵的药物筛选模型。应用此模型可以初筛作用于铜绿假单胞菌外排泵的药物以及与现有已知的抗生素有协同作用的活性物质的筛选，应用所建立的方法从2449株微生物发酵液中（真菌1700株，放线菌700株，海洋细菌49株）筛选得到4株阳性菌，多次发酵表明这4株阳性菌产生抗铜绿假单胞菌的活性物质的性质比较稳定，进一步的工作正在进行之中。     

DNA回旋酶及其抑制剂的研究进展

1 DNA四旋酶的结构、作用机制和生物学功能细菌的DNA回旋酶是一类广泛存在于细菌中的拓扑异构酶,这种酶可以催化闭环双链DNA形成负担螺旋.自从1976年Gellert等发现该酶,近二十年来,对DNA回旋酶的结构、作用机制和生物学功能及与其抑制剂的相互作用进行了广泛而深入的研究.