青蒿素类药物临床应用研究进展

青蒿素类药物是目前疗效最迅速的抗疟药物。在当前的抗疟药物市场,青蒿素类抗疟新药以其高效、速效、低毒等优点脱颖而出。青蒿素类药物是有发展前途的药物。本文对其国内外研究进展综述如下。1青蒿素类药物的药学研究青蒿素类药物的药学研究,包括药理学、药动学、药效学和毒理学的研究。研究认为,青蒿素类药物的作用机制与其它抗疟药物完全不同,是一种全新的抗疟活性机制;药动学研究已取得了很大的进步,但最佳给药途径和给药剂量还未确定;药效学研究已清楚地显示,青蒿素类药物速效优点,但其高复燃率的缺点还需改善[1];毒理学的研究表明,青蒿素类药物是低毒安全的,毒性主要是对中枢神经系统的损害和心脏毒性[2],其它副作用尚未被发现。1.1药理学青蒿素类药物发挥药理作用可分为两步:①活性:青蒿素被疟原虫体内的铁催化,其结构中的过氧桥裂解,产生自由基[3]。②烷基化:第一步所产生的自由基与疟原虫蛋白发生络合,形成共价键,使疟原虫蛋白失去功能,从而死亡。1.2药动学青蒿素及其衍生物在动物及人体内都具有吸收快、分布广、排泄快的特点。3H-青蒿素(每只鼠剂量为74Bq.2mg-1)给小鼠1g。0.5小时后药物即可分布到各组织,其中以肠、肝、肾含量较高...