奥美拉唑在儿科门诊超说明书用药分析

目的　对广东省妇幼保健院儿科门诊奥美拉唑的超说明书应用状况进行分析,为儿童合理使用奥美拉唑提供临床参考。方法　采用回顾性调查方法,对2020年3月至10月广东省妇幼保健院儿科门诊使用奥美拉唑的相关用药数据进行收集、统计分析。结果　收集和审查儿科门诊使用奥美拉唑制剂的处方共930张,以口服剂型为主（921张,99.03%）;在使用奥美拉唑制剂处方中,治疗疾病分类排名前3位分别为奥美拉唑制剂主要用于治疗急、慢性胃炎［51.40%（478/930）］、幽门螺旋杆菌感染［22.26%（207/930）］和消化不良［11.29%（105/930）］。联合用药处方746张,奥美拉唑与抗菌药物（279张,37.40%）、胃黏膜保护剂（151张,20.24%）和微生态制剂（143张,19.17%）联合使用。结论　奥美拉唑在广东省妇幼保健院儿科门诊的超说明书用药主要为超适应人群和超适应证用药的类型,用法符合循证医学要求,处方的治疗范围和给药方案均合理。医生与药师应共同推进奥美拉唑制剂的合理使用,使儿童用药安全、有效。     

MicroRNAs表达与药物代谢酶CYP2C19活性相关性研究

目的 探讨肝组织MicroRNAs (miRNA)与CYP2C19代谢酶活性的相关性.方法 通过基于LC/MS/MS的“Cocktail”探针药物法检测人肝S9中CYP2C19等4种代谢酶活性;运用生物信息学预测软件选择5个作用于CYP2C19 mRNA的miRNA以及1个作用于CYP3A4 mRNA的miRNA作为阴性对照,并用qRT-PCR方法检测其在肝组织中的表达水平,分析miRNA表达量与酶活性的关系.结果 在6个miRNAs中,miR-130a(r=-0.476 2,P＜0.05)和miR-142(r =-0.400 8,P＜0.05)在肝脏中的表达水平与CYP2C19酶活性显著负相关.结论 miRNA的表达水平可能是影响人群中CYP2C 19酶活性变化差异的重要因素之一.     

大黄素的Ⅰ相代谢途径及其对细胞色素P450酶的抑制作用

目的：考察大黄素的I相代谢途径及其对细胞色素P450酶的影响,为预测临床上可能的大黄素 药物相互作用提供实验依据。方法：分别应用人肝微粒体和重组CYP3A4酶与大黄素及CYP3A4抑制剂酮康唑（KTZ）共孵育 20 min,LC-MS/MS检测分析大黄素原型药物含量的变化;体外Cocktail法评价大黄素对8种P450亚型酶的抑制作用。结果：大黄素与人肝微粒体或重组CYP3A4酶共孵育后,大黄素剩余量分别为 68.5%和 0.015%,加入 100 μmol/L的KTZ后,消除率分别降至 0.1%和 27.7%。体外肝微粒体cocktail实验结果表明,大黄素对大鼠肝微粒体中CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6有中等强度抑制作用,IC50分别为 3.31、2.60和 2.56 μmol/L。结论：大黄素I相代谢主要由CYP3A4介导,对多种P450酶具有抑制作用,临床使用含大黄素相关制剂应注意可能涉及的药物相互作用。