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目的以索拉非尼为先导物,设计并合成一系列吲哚脲类化合物,并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法以5-硝基吲哚-2-甲酸为起始原料,采用BOP法合成酰胺,再将硝基还原成胺基,最后与异氰酸酯缩合,共3步反应制备目标化合物;采用MTT法评价目标化合物对4种肿瘤细胞株(MX-1、A375、HepG2、Ketr3)的生长抑制作用。结果与结论合成了28个吲哚脲类新化合物,其结构经1H-NMR和HR-MS确证。体外活性结果表明,与索拉非尼相比多数化合物选择性地作用于MX-1细胞株,显示出较强的抑制肿瘤细胞增殖的活性。其中含甲基哌啶的化合物26、30和31抑制MX-1和A375细胞生长的作用显著强于索拉非尼。尤其是化合物31抑制A375细胞增殖的作用是索拉非尼的10倍,对HepG2的抑制活性与索拉非尼相当,IC50值均达到微摩尔级水平,值得进一步研究。 相似文献
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钢丝取出术52例体会 总被引:1,自引:1,他引:0
笔者于2005年6月~2006年10月采取旋拧结合撬动方法行52例钢丝取出术,获得良好效果。报告如下。1临床资料1·1一般资料本组52例,男41例,女11例;年龄19~69岁,平均37·2岁。其中肱骨骨折术后6例,尺骨骨折术后11例,股骨骨折术后14例,髌骨骨折术后16例,胫骨骨折术后5例,骨折均达到临 相似文献
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唐克 《现代中西医结合杂志》2002,11(14):1359-1360
<正>我院自1998年10月—2001年5月应用可吸收螺钉(SR-PGA PLLA)治疗Dupuytren骨折患者6例,疗效满意。 相似文献
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异丙酚伍用瑞芬太尼和麻黄碱用于无痛人工流产手术麻醉的临床观察 总被引:2,自引:0,他引:2
异丙酚是一种短效静脉麻醉药,被广泛应用于无痛人工流产手术的麻醉,但异丙酚几无镇痛作用,对呼吸,循环也有抑制作用,为此笔者伍用瑞芬太尼和麻黄碱,旨在寻找一种较好的配伍方案。 相似文献
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例1男,26岁。吸毒史4年,突发呼吸困难,昏迷o.5h,送人我院急诊救治。人院体检:T36.5℃,P136次/min,R14次/min,BP60/40mmHg。双侧瞳孔等大缩小呈针尖样,反射迟钝。心率136次/min,心音强弱不等,心律不齐。心电图(图略)各导联未见P波,代之以大小不等的f波,R-R间期不等,平均心率130次/min。心电图诊断:心房颤动。 相似文献
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股骨转子间骨折好发于老年人,常合并有骨质疏松及其他内科疾病,传统的非手术治疗卧床时间长,易发生坠积性肺炎、泌尿系感染、静脉血栓、褥疮等,严重的可引起死亡,骨折畸形愈合的发生率较高。随着医疗技术的提高,目前多主张手术治疗来提高治疗效果。 相似文献
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目的:建立并应用2种缺氧诱导因子-1(HIF-1)抑制剂细胞筛选模型对雷公藤甲素和三白脂素-8活性进行评价,为HIF-1靶点抑制剂的研发提供基础。方法:建立基于报告基因的HIF-1抑制剂细胞筛选模型,U251-HRE和T47D-HRE细胞模型,分别对雷公藤甲素与三白脂素-8活性进行检测,观察其对下游关键调控基因VEGF表达的影响,并用MTT法比较2类抑制剂对多种实体瘤细胞的增殖抑制活性。结果:2种细胞模型在1%O2缺氧20 h,由HIF-1诱导的荧光素酶高表达,可用于抑制剂的活性评价。雷公藤甲素对U251-HRE细胞模型敏感,其HIF-1抑制活性IC50(3.4±0.5)×10-8mol.L-1,而三白脂素-8对T47D-HRE细胞模型敏感,其IC50(2.4±0.6)×10-8mol.L-1;雷公藤甲素和三白脂素-8在1×10-7mol.L-1都可对T47D细胞因缺氧所致的VEGF表达升高产生明显抑制作用,其抑制率分别为85.2%,62.6%;雷公藤甲素对所测肿瘤细胞株都有明显的增殖抑制活性,而三白脂素-8对乳腺癌、胰腺癌细胞株较为敏感。结论:针对不同类别的HIF-1抑制剂建立相应敏感的特异性细胞筛选模型至关重要。 相似文献
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Mirizzi综合征的诊断与治疗 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 探讨Mirizzi综合征的诊断、分型及治疗方法 .方法 回顾性分析经手术确诊的11例Mirizzi综合征患者的病历资料,对其主要临床表现、分型及诊治方法 进行总结.结果 11例患者均经开腹手术治疗.术前确诊3例.McSherry Ⅰ型5例:行胆囊切除术,或胆囊切除 T管引流术;McSherry Ⅱ型6例:行胆囊切除 瘘口修补 T管引流术.术中无胆管损伤发生.术后患者均临床痊愈.结论 Mirizzi综合征术前诊断较困难.加强对本病的认识是 提高诊断率、减少误诊及术中胆管损伤的关键.各种辅助检查对本病的诊断有重要意义.但不可过分依赖检查报告.根据不同的分型合理选择术式有利于提高治疗效果. 相似文献