Mupirocin——一种新型的局部抗菌剂

Mupirocin(MPC)是一种新型的局部用抗生素,适用于急、慢性皮肤原发和继发性细菌感染的治疗。与其他局部或全身性应用的抗生素相比,MPC具有许多独特的优点:化学结构和作用机制与其他各类抗生素不同,因而近期可避免产生耐药性;对常见的皮肤革蓝氏阳性致病菌活性高,特别是在酸性条件下抗菌作用强;不产生接触性过敏反应,无刺激性和毒性,使用安全,因此,近年来引起各国医药界的普遍关注。目前,MPC制剂主要有两种:一种是以水溶性的聚乙二醇作赋型剂调配的含MPC2%的油膏,商品名为Bactroban(Beecham公司),主要     

7-(1,7-双取代-1,4-二氢-4-酮-1,8-萘啶-3-甲酰氨基)头孢菌素的合成

本文报道了以1,7-双取代-1,4-二氢-4-酮-1,8-萘啶-3-羧酸,用混合酸酐法与7-ACA,7-ADCA,7-ACT和7-ACD缩合,合成了24个1,7-双取代-1,4-二氢-4-酮-1,8-萘啶-3-甲酰胺头孢菌素衍生物,通过葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)及离心薄层层析纯化精制,得到纯品。体外抑菌试验结果表明:大多数新头孢菌素衍生物对革兰氏阳性菌具有较好的抗菌作用。尚有一些新头孢菌素衍生物对某些革兰氏阴性菌具有中等敏感程度。     

Indisocin——一种新的广谱抗生素

最近,日本Keio大学科学与技术学院微生物化学系的Kunio Issihiki等从放线菌MG323-hF2的培养滤液中经分离纯化成功地获得了一种新的广谱抗生素——Indisocin(1).初步体外抑菌试验结果表明,该抗生素对革蓝氏阳性菌、革蓝氏阴性菌和真菌都有很强的抗菌活性.本文仅就Indisocin(图1)的发酵、分离纯化、结构鉴定、体外抗菌活性及其全合成研究等内容作简单的介绍.     

抗高血压新药烟浪丁的合成

烟浪丁(Nicorandil,SG-75)化学名:N-(2-硝酰氧乙基)烟酰胺。根据国外药理和临床试验报道,该药能选择性地扩张冠状血管,显著地增加冠状血管血流量,可用作冠状血管、周围血管包括大脑血管和肾脏血管在内的血管扩张剂;与硝酸酯和钙拮抗剂相比,本品的降压作用     

用丙磺舒延长口服头孢菌素的活性

丙磺舒是苯甲酸的一种脂溶性衍生物,主要用于抑制上皮组织(比如肾小管)对其他有机酸的转运.丙磺舒的半衰期接近9小时,所以每天只需给药2～3次.它通常和普鲁卡因青霉素G或氨苄青霉素联用治疗淋病以提高和延长这些药物的血清浓度.口服头孢菌素比如头孢氨苄和头孢拉定半衰期相对较短(大约50分钟).由于他们主要是以原药形式通过肾脏排出(肾小球过滤和肾小管分泌),因此同时服用丙磺舒可以减少这些药物的排除并从而减少他们的用药剂量.     

血清茶碱浓度快速测定法

茶碱用于治疗气喘病。由于它的治疗指数范围狭窄,要达到最佳的治疗效果,必须保证茶碱的血清浓度在一定限度内。这就要求对服用茶碱的血清水平定期进行监测,特别是服药初期更为重要。可惜由于血清中茶碱的浓度存在着相当大的个体差异,结果相同的用药剂量方案对不同病人可获得不同的血药浓度。常用的测定血清茶碱浓度的方法是高效液相色谱法,使用该法需要昂贵的仪器和操作熟练的技师。     

解痉药阿托匹纳(Etpenal)的合成

阿托匹纳(Etpenal)是1983年由苏联开发的一种新型解痉药,其化学名为α-乙氧基-α,α-二苯基乙酸-γ-二乙胺基丙酯盐酸盐(Ⅶ)。临床上,阿托匹纳用于治疗帕金森氏病、锥体外系强直、各种运动过度和锥体性痉挛,也可用于平滑肌痉挛和胃酸分泌过多,对支气管哮喘及胃和十二指肠溃疡疗效特别显著。临     

局部抗菌剂莫匹罗星(假单孢菌酸)

自从1867年Joseph Lister将碳酸用于格拉斯哥一个十三岁男孩开放性骨折的治疗以来,新型防腐剂的应用一直受到青睐。但这些防腐剂的效用始终未能象全身应用的抗菌剂那样得到详尽的研究。最近,新的局部应用的抗生素莫匹罗星(Mupirocin)的发现,重新激起了人们对局部用药治疗感染的兴趣。有关荧光假单孢菌发酵液的抗菌活性早在1887年就有记载,二十多年后,Lister创立了防腐理论,但直到六十年代后期,Fuller和他的同事才从荧光假单孢菌NCIB 10586中分离和纯化获得一种单羧酸,并命名为“假     

离心薄层层析法分离半合成头孢菌素衍生物的研究

本文用离心薄层层析法对半合成头孢菌素类化合物进行了制备量分离的研究。采用此法有效地分离了Ⅱ、Ⅲ两个系列共38个半合成头孢菌素衍生物,深入探讨了吸附层、洗脱剂、分离样品限量、分离时间等分离条件。结果表明:离心薄层层析法适用于半合成头孢菌素的分离,仪器简单,操作方便,经济省时,具有满意的分离效果。     

修订药学教学计划的思路和做法

修订药学教学计划,建立化学与生物相结合的模式,增强学科相互渗透,增强竞争力和适应能力,加强工具性课程教学,主动适应医药事业需要。