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1.
2.
噁唑烷酮类抗菌药物构效关系新进展 总被引:5,自引:0,他引:5
综述新型抗菌药物噁唑烷酮类化合物近几年来的构效关系研究新进展,重点讨论母环上3位和5位的结构改造,噁唑烷酮3位氮原子接-苯环,苯环的对位为杂环取代,5位为乙酰胺甲基、硫代乙酰胺甲基、异噁唑氧甲基等,这些改造所得的化合物大都有良好的抗G^ 菌活性。 相似文献
3.
伯或仲卤代化合物与Nal04溶于DMF中,150℃回流35~55min,生成相应的醛或酮,反应条件温和。12例收率78%~90%。 相似文献
4.
Ezetimibe合成路线图解 总被引:3,自引:0,他引:3
Ezetimibe(SCH-58235,1),化学名为(3R,4S)-1-(4-氟苯基)-3-[(3S)-3-(4-氟苯基)-3-羟丙基]-4-(4-羟苯基)-2-氮杂环丁酮,是由Merck/Schering-Plough公司研发的新型胆固醇拮抗剂,2002年11月在德国首次上市,同期在美国上市,商品名ezetrol.本品不同于胆酸螯合剂[1],可选择性抑制胆固醇的吸收,同时口服1和HMG-CoA还原酶抑制剂可降低低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)和总胆固醇(TC)含量[2].1单独给药或与HMG-CoA还原酶抑制剂联合给药耐受性均良好,不良事件发生率与安慰剂相似.按起始原料不同主要有4种合成方法(图1). 相似文献
5.
以3-甲基-9,10-二氟-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸乙酯(3)为原料,经亲核取代、脱羧、环合、水解、Hofmann降解可制得帕珠沙星消旋体(1),总收率25.1%.并建立了HPLC法分离1的光学异构体.采用Zorbax C18柱,甲醇-手性溶液(8mmol/L L-苯丙氨酸和4mmol/L硫酸铜混合溶液,用NaOH溶液调至pH3.5)(15:85)为流动相,检测波长为324nm,光学异构体可被良好分离,检测限2ng. 相似文献
6.
唑类药物是治疗真菌感染的主要用药,按化学结构分为咪唑类和三唑类。现综述了唑类药物近年来结构修饰和构效关系的研究进展,为进一步的新药研究提供线索。 相似文献
7.
3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的构效关系研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG CoA)还原酶抑制剂是治疗高胆固醇血症的有效药物。现综述该类药物的发展概况和作用机制,并从母环、连接链和侧链三部分总结其构效关系,为国内研发新的HMG CoA还原酶抑制剂提供参考。 相似文献
8.
目的寻找新型的噁唑烷酮-氟喹诺酮类抗菌药物。方法设计合成了7-{4-[2-[2-取代-4-((5S)-5-乙酰胺甲基-2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基]乙基]哌嗪-1-基}-氟喹诺酮类化合物,测定其体外抗菌活性。结果共合成20个目标化合物,经1H NMR和MS确证结构。目标化合物具有较好的体外抗菌活性,尤其是化合物22,对屎肠球菌的抑制活性分别是吗啉噁酮和诺氟沙星的16倍和64倍,对金葡菌的抑制活性为吗啉噁酮的4倍。结论某些带有氟喹诺酮结构片段的噁唑烷酮类化合物抗菌活性加强。 相似文献
9.
唑类抗真菌药的合成评述 总被引:1,自引:1,他引:1
对唑类抗真菌代表性药物酮康唑、特康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、氟康唑和伏立康唑的主要合成方法进行了评述。 相似文献
10.