珍珠梅中γ-羟基腈苷Sutherlandin-5-cis-p-coumarate的抗炎、镇痛活性研究

目的:研究Sutherlandin-5-cis-p-coumarate的抗炎、镇痛活性。方法:采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀实验、醋酸致小鼠腹腔毛细管通透性增加实验、醋酸致小鼠扭体实验和小鼠热板实验,考察Sutherlandin-5-cis-p-coumarate腹腔注射时的抗炎、镇痛活性。结果:与模型对照组相比,腹腔注射Sutherlandin-5-cis-p-coumarate可明显抑制二甲苯诱导的小鼠耳廓肿胀(P0.01,n=10),减轻醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性的增加(P0.01,n=10),减少醋酸所致小鼠扭体次数(P0.01,n=10),并显著提高热板小鼠的痛阈值(P0.01,n=10)。结论:腹腔注射Sutherlandin-5-cis-p-coumarate对小鼠具有明显的抗炎、镇痛作用,且呈现一定的量效关系。     

深海来源淡紫拟青霉ZBY-1的代谢产物及其抗肿瘤活性

目的 阐明来自深海海水的淡紫拟青霉ZBY-1的代谢产物及其抗肿瘤活性.方法 采用活性跟踪分离模式,利用各种色谱技术分离纯化代谢产物;根据理化和波谱数据结合部分化合物的甲醇解反应鉴定化合物结构;采用MTT法测试抗肿瘤活性.结果 从淡紫拟青霉ZBY-1发酵产物中分离鉴定了9(11)-去氢过氧化麦角甾醇(1)、过氧化麦角甾醇(2)、(22E,24R)-5α,6α-环氧-3β-羟基麦角甾-22-烯-7-酮(3)和脑苷脂A(4)、B(5)、C(6)、D(7)等7个化合物.化合物1～3对人癌细胞K562、MCF-7、HL-60、BGC-823有较强抑制作用,IC50在9.5 ～ 59.6 mg/L之间,而4～7对上述4种癌细胞均无抑制活性.结论 本文是有关深海来源淡紫拟青霉代谢产物的首篇研究报道.化合物1～7为首次从淡紫拟青霉产物中分离得到,其中1和3首次从拟青霉属、3还首次从真菌中分离报道.化合物1对K562和BGC-823细胞以及3对上述4种癌细胞的抑制活性亦属首次测试报道.     

青环海蛇抗菌肽改造体凝胶剂有效成分的含量测定

摘 要:目的 建立抗菌肽HC-17凝胶剂有效成分的含量测定方法。方法 采用高效液相色谱法测定有效成分的含量,以乙腈：0.1%三氟乙酸为流动相进行梯度洗脱,洗脱条件0~25 min (23:77-48:52),流速1.0 mL·min-1,检测波长220 nm,柱温35℃。结果 凝胶剂的有效成分抗菌肽HC-17在0.20~1.40 mg·mL-1浓度范围内线性关系良好（r=0.9995）,平均加样回收率为101.47%,RSD=1.35%。结论 建立的方法准确、稳定、重现性好,可用于抗菌肽HC-17凝胶剂有效成分的定量分析。     

产紫青霉G59的两株突变株新产抗肿瘤活性产物研究

目的阐明无活性真菌产紫青霉G59的两株抗肿瘤活性突变株2-2-3和PDN-f-2新产活性产物。方法采用与原始菌样品直接对照和活性跟踪分离的实验模式,利用液液萃取、柱层析、重结晶等方法分离纯化活性产物。利用现代波谱技术鉴定化合物结构。用MTT法测试样品对K562细胞的抑制活性。结果从2-2-3和PDN-f-2发酵物中分别分离鉴定了ergone（1）和citrinin（2）。化合物1和2抑制K562细胞的IC50分别为7.4和48.0μg/ml。结论化合物1和2均为产紫青霉产物中未见报道的G59的两株突变株新产活性产物。将无活性真菌野生株转化成活性突变株并研究其新产活性产物,将有可能成为拓展药源真菌活性菌株新资源的很好途径。     

淡紫拟青霉ZBY-1的次级代谢产物及其抗肿瘤活性

目的阐明来自深海海水的淡紫拟青霉ZBY-1的代谢产物及其抗肿瘤活性。方法采用活性跟踪模式分得活性组分,利用各种色谱技术分离纯化代谢产物。根据理化和波谱数据鉴定化合物结构。采用MTF法测试抗肿瘤活性。结果从淡紫拟青霉ZBY．1发酵产物中分离鉴定了paecilaminol（1）、paecilaminol盐酸盐（2）、1（2）-linolyl-2（1）-palmityl—glycero—04’-（N,N,N．trimethyl）homoserine（3）、1,2-dilinolylglycero—O-4’-（N,N,N—tfimethyl）homoserine（4）、肉豆蔻酸甲酯（5）、亚油酸甲酯（6）、亚油酸（7）、油酸（8）、3-吲哚甲醛（9）、3一吲哚甲酸（10）和对羟基苯甲酸（11）等11个化合物。化合物1和2对4种人癌细胞有较强的抑制作用,IC50值为1．12～8．63μmol／L,且2对该4种人癌细胞的抑制活性是1的2．2—2．7倍。结论化合物1—11为首次从淡紫拟青霉产物中分离得到,其中3、4和9—11还系首次从拟青霉属分离报道。化合物1是菌株ZBY-1的主要抗肿瘤活性产物。本文首次报道1和2对人癌细胞的抑制活性。     

产紫青霉G59的两株突变株新产抗肿瘤活性产物研究

目的 阐明无活性真菌产紫青霉G59的两株抗肿瘤活性突变株2-2-3和PDN-f-2新产活性产物。方法 采用与原始菌样品直接对照和活性跟踪分离的实验模式,利用液液萃取、柱层析、重结晶等方法分离纯化活性产物。利用现代波谱技术鉴定化合物结构。用MTT法测试样品对K562细胞的抑制活性。结果 从2-2-3和PDN-f-2发酵物中分别分离鉴定了ergone (1) 和citrinin (2)。化合物1和2抑制K562细胞的IC50分别为7.4和48.0 μg/ml。结论 化合物1和2均为产紫青霉产物中未见报道的G59的两株突变株新产活性产物。将无活性真菌野生株转化成活性突变株并研究其新产活性产物,将有可能成为拓展药源真菌活性菌株新资源的很好途径。     

深海来源曲霉16-02-1的代谢产物及其抗肿瘤抗真菌活性初步测评

目的阐明深海来源曲霉16-02-1的代谢产物及其抗肿瘤抗真菌活性。方法采用活性跟踪模式,利用多种色谱技术分离纯化代谢产物,结合化学反应的理化及波谱数据鉴定化合物。采用MTT法测试抗肿瘤活性,纸片法测试抗真菌活性。结果从曲霉16-02-1产物中分离鉴定了新曲霉酸(1)、ferrineoaspergillin(2)、(2’S)-4-甲氧基-3-(2’-甲基-3’-羟基)丙酰基-苯甲酸甲酯(3)、黄曲霉素(4)、环(反式-4-羟基-L-脯氨酸-L-亮氨酸)(5)、环(反式-4-羟基-L-脯氨酸-L-苯丙氨酸)(6)、尿嘧啶(7)和(11S)-新羟基曲霉酸(8)等8个化合物。化合物1～8对人癌细胞K562、HL-60、HeLa、BGC-823有一定抑制作用,在100μg.mL-1浓度下对K562细胞的抑制率在33.6%～43.6%之间,1和8还对白色念珠菌和土曲霉表现出较弱抑菌活性。结论首次从深海来源真菌产物中分离得到化合物1～4和8,其中1为曲霉16-02-1的主产物,发酵产率28.8mg/L。首次报道3的2’S和8的11S绝对构型、8的13 C NMR数据及其在DMSO-d6和CD3OD中的1 H NMR数据、以及8在DMSO-d6中酮式―烯醇式互变异构的NMR证据。化合物2～4和8对部分人癌细胞的抑制活性亦首次测试报道。