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1.
2.
3.
目的设计并合成含丙二酰胺结构片段的硫醇类HDAC抑制剂,评价其体外抗肿瘤细胞增殖活性及组蛋白去乙酰化酶抑制活性。方法以丙二酸二乙酯和1,5(6)-二溴戊(己)烷为原料,经C-烷基化、水解、缩合、亲核取代、水解共5步反应合成目标化合物;以伏立诺他为阳性对照药,分别采用MTT法和台盼蓝染色法考察了目标化合物对人乳腺癌细胞MCF-7和人急性早幼粒白血病细胞HL-60细胞株的抗增殖活性;并测试了部分化合物在10μmol·L-1浓度下的抑酶活性。结果与结论共合成21个未见文献报道的新化合物,结构经1H-NMR、MS和IR确证;化合物Ⅲa-8、Ⅲa-11、Ⅲa-12、Ⅲa-13和Ⅲa-14的体外抗乳腺癌活性好于伏立诺他,其中Ⅲa-12的活性最强,IC50值为4.28μmol·L-1,化合物Ⅲa-8的体外抗白血病细胞活性最强,GI50值为6.85μmol·L-1;Ⅲa系列化合物在10μmol·L-1时的酶抑制率为59%~77%,而其相应的硫酯化合物没有表现出明显的酶抑制活性(抑制率<5%),说明硫酯类化合物不能直接与酶发生相互作用,而其水解产物具有一定的酶抑制活性。 相似文献
4.
该文以无锡市疾控中心为例总结了基层组织培育和践行社会主义核心价值观的基本做法和成效,剖析了存在的现实问题,提出了加强宣传教育促“内化于心”、推动实践养成促“外化于行”和完善制度促“知行合一”等对策,在基层组织中,对培育和践行社会主义核心价值观的有效途径上进行了探索。 相似文献
5.
目的:探讨上消化道出血患者急性应激障碍的影响因素。方法:运用病例对照研究法,选取天津市第五中心医院消化内科同期住院的270例患者为研究对象。通过斯坦福急性应激反应问卷(SASRQ)的调查,将发生急性应激障碍(ASD)的144例患者作为病例组,将未发生ASD的126例患者作为对照组。由专业人员对研究对象进行SASRQ、匹兹堡睡眠质量指数量表(PSQI)和疼痛视觉模拟评分尺(VAS)和一般资料的调查。比较病例组与对照组之间上述指标的差异。对ASD的影响因素进行Logistic 回归分析。结果:与对照组相比,病例组性别、年龄、婚姻状况、文化程度、主要照顾者关系、出血量、出血次数、出血诱因、疼痛程度、是否伴有其他症状、睡眠质量、是否恐惧是导致上消化道出血患者发生ASD的重要影响因素;多因素Logistic回归分析显示:性别(OR=0.435,95%CI:0.202~0.938)、文化程度(OR=0.573,95%CI:0.419~0.784)、出血诱因(OR=0.014,95%CI:0.000~0.410)、疼痛程度(OR=0.442,95%CI:0.221~0.886)、睡眠质量(OR=0.531,95%CI:0.379~0.744)为ASD的保护因素,年龄(OR=1.861,95%CI:1.119~3.095)、主要照顾者(OR=1.871,95%CI:1.172~2.987)、是否伴有其他症状(OR=33.219,95%CI:6.069~81.383)是ASD的危险因素。结论:年龄、主要照顾者关系、是否伴有其他症状是导致上消化道出血患者发生ASD的重要危险因素。 相似文献
6.
目的观察超声引导下破泡促排卵联合中药治疗不孕症的临床疗效。方法将120例不孕症患者随机分为观察组和对照组各60例。观察组采用超声引导下破泡促排卵联合中药治疗,对照组单纯给予超声引导下破泡促排卵治疗,观察患者治疗后3、6、12个月妊娠情况,治疗前后血清卵泡刺激素(FSH)、睾酮(T)、促黄体生成素(LH)等激素水平变化。结果观察组妊娠率71.7%高于对照组的45.0%,差异有统计学意义(P〈0.05)。2组治疗前后FSH水平差异无统计学意义(P〉0.05),治疗后2组T、LH水平均低于治疗前,且观察组低于对照组,差异有统计学意义(P〈0.05)。结论超声引导下破泡促排卵联合中药治疗不孕症效果明显,值得临床推广使用。 相似文献
7.
目的 探究老年日间手术患者家属群体对当下日间手术流程的感知与需求。方法 通过访谈的方式了解老年患者家属对日间手术流程的体验与需求,提出相应改进建议,为临床适老化日间手术流程的构建提供依据。结果 老年患者家属对于日间手术流程的体验感普遍良好,表示医护人员能够耐心倾听并从专业的角度解答疑问,但也提出了日间手术等候时间过长、心理准备不足等问题,表达了人文关怀、信息支持和延续性护理的需求。结论 适老化日间手术流程模式可以从加强人文关怀、完善信息支持系统和延续性护理服务着手,降低老年患者家属的焦虑感,促进适老化日间手术流程的优化与老年友好型医疗护理环境的发展。 相似文献
8.
目的 探讨铝镁混悬液(Ⅱ)联合雷贝拉唑治疗急性胃黏膜损伤的效果,观察其对胃蛋白酶原、氧化应激状态的影响。方法 将锦州医科大学附属第一医院2021年6月至2022年6月收治的240例急性胃黏膜损伤患者按随机数表法分为两组,观察组(120例)给予患者铝镁混悬液(Ⅱ)及雷贝拉唑治疗,对照组(120例)给予患者雷贝拉唑钠肠溶片治疗,比较两组的治疗效果、用药安全性、胃镜下黏膜糜烂情况积分及胃蛋白酶原、胃泌素、氧化应激水平等。结果 观察组总有效率(95.83%)优于对照组(73.33%),差异有统计学意义(P <0.05)。两组治疗后均未出现严重不良反应。治疗后观察组胃镜下糜烂积分显著低于对照组,差异有统计学意义(P <0.05)。治疗后观察组患者胃蛋白酶原Ⅰ(PGⅠ)、胃蛋白酶原Ⅱ(PGⅡ)、胃泌素(GAS)、血栓烷素B2(TXB2)较对照组更低,前列腺素E2(PGE2)、6-酮-前列环素F1α(6-keto-PGF1α)较对照组更高,差异有统计学意义(P <0.05)。治疗后观察组患者的血清超氧化物歧化酶(SOD)、总抗氧化能力(T... 相似文献
9.
抗纤灵二号方对单侧输尿管梗阴大鼠肾间质细胞外基质的调节 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:通过观察抗纤灵二号方对单侧榆尿管梗阻(UUO)大鼠肾间质转化生长因子-β1(TGF-β1)、纤维连接蛋白(FN)以及纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)表达的影响,探讨其对细胞外基质(ECM)沉积与降解的调节.方法:建立大鼠UUO模型,90只SD大鼠随机分为假手术组、模型组、代文组和抗纤灵二号方低、中、高剂量组,于治疗4周后收集24h尿液检测N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶(NAG)、β2-微球蛋白(β2-MG),取术侧肾组织,HE、Masson染色观察肾小管间质病变,免疫组织化学染色观察TGF-β1、FN及PAI-1在肾间质的表达,并应用图像分析系统进行半定量分析.结果:抗纤灵二号方能够显著减少UUO大鼠尿NAG、β2-MG的排泄,减轻肾间质胶原纤维的积聚,降低TGF-β1、FN及PAI-1在肾间质的表达.结论:抗纤灵二号方可能通过减轻肾小管损伤,减少胶原纤维积聚,下调TGD-β1、FN及PAI-1表达,抑制ECM沉积,促进ECM降解,从而达到改善肾间质纤维化的作用. 相似文献
10.
目的通过绝对定量分析健康青年人服用磷酸可待因后双侧前额叶及海马代谢物浓度变化,为下一步研究青年人可待因慢性成瘾机制提供前期实验数据参考。材料与方法正常健康青年志愿者20名,男10名,女10名,年龄18~30岁,平均(24.9±1.9)岁,均为右利手,无神经、精神疾病病史。采用GE 1.5 T Signa HDX超导MR扫描仪,单体素1H-MRS PRESS序列,TR 3000 ms,TE 30 ms,矩阵256×128,NEX为1,感兴趣区置于双侧前额叶及双侧海马,大小2 cm×2 cm×2 cm,采集服药前及口服60 mg磷酸可待因后1.0~2 h内的实验数据,利用LCModel软件对采集的数据进行后处理及定量,用SPSS19.0配对样本t检验进行统计学分析。结果服用磷酸可待因后左前额叶脑代谢物发生改变,甘油磷酸胆碱(GPC)浓度增加0.254 mmol/L、肌醇(Ins)浓度下降0.988 mmol/L,差异有统计学意义(n=13,P0.05;n=12,P0.05);右前额叶、双侧海马的代谢物浓度改变无统计学差异。结论口服磷酸可待因能引起左前额叶代谢物的改变,GPC浓度上升与Ins浓度下降可能与急性用药后前膜递质释放减少有关。 相似文献