用重结晶法增加甲苯磺丁脲的生物利用度

 甲苯磺丁脲(TLB)在2.5，5%吐温-80或去氧胆酸(DAC)溶液中重结晶后，在人工胃液或人工肠液中进行溶出试验，结果表明，在吐温-80中生结晶者其溶出速率较大；用低浓度表面活性剂重结晶者其溶出速率大于高浓度的。生物利用度测定的结果亦表明，从给药后到10小时为止，用2.5%吐温-80重结晶的TLB，血药浓度明显高于未处理的TLB，血药浓度峰值C_M及AUC_0→10均明显增高。此法是一种提高某些难溶性或微溶性药物溶出速率及生物利用度的有效方法。     

甲苯磺丁脲固体分散物溶出速率的研究

难溶性药物制成固体分散物可使溶出速率加快,吸收增加甲苯磺丁脲(Tolbu-tamide)是一种口服降血糖药,微溶于水,吸收受溶出速率所限。口服后3～4小时血中浓度达峰值。片剂释放度及临床疗效均存     

甲苯磺丁脲固体分散物稳定性研究

 本文介绍了D860-PEG6000共沉物在室温(12～28℃)及较高温度（40±5℃）下贮存1年后溶出速率基本保持不变；D860-PEG6000熔融物、D860-脲熔融物在贮存5个月期间老化明显，但在较高溫度下贮存时老化慢，物理稳定性较好。药物与栽体的比例对稳定性的影响不大。     

甲苯磺丁脲片体外溶出速率的研究

甲苯磺丁脲(Tolbutamide)是一种口服降血糖药。由于在水中极微溶解,口服后胃肠道吸收受溶出速率所限。早在1963年就发现此药所制成的片剂在临床上有的有效,有的无效。Levy通过溶出试验证实临床疗效较差的片剂,其药物溶出速度也极慢。又发现不同厂别及不同批号片剂的溶出速度之间存在着差异。因此,国外已将甲苯磺丁脲片列为存在生物利用度问题的制剂之一。美国药典20版规定本品需作溶出速率试验。     

影响人胎盘血制丙种球蛋白注射液稳定性几种因素的初步探讨

<正> 人丙种球蛋白含多种抗体,其主要成份为IgG。人丙种球蛋白(以下简称丙球)注射液具有抗菌、抗病毒及抗毒素等免疫作用,用于增加机体抵抗力、预防传染性肝炎、麻疹及治疗丙球缺乏症,是临床上常用的一种生物制剂。关于生丙球制剂的稳定性问题,不断有文章报道,由各种方法制备的丙球由于受纤维蛋白溶解酶等因素的影响,经存放后发生“自动裂解”,致使抗体效价降低,我们从制剂学角度,用加逮实验的方法、考察了重金属离子、氧化剂及温度、光线对丙球注射液稳定性的影响、     

甲苯磺丁脲固体分散物的X线衍射研究

用X线衍射(XRD)对甲苯磺了脲(D860)与脲、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯二醇6000(PEG 6000)的固体分散物进行较详细的研究,并与它们的溶出速率进行关联。D860—PVP分散物为无定形态,溶出速率大。用熔融法制备的固体分散物中,D860在D860—脲,D860—PEG中为部分互溶,部分呈微晶析出,为过饱和状态,活性强,溶出速率快。而用溶剂法制备的D860—PEG近似物理混合状态,大部分以微晶形态分散,溶出速率较慢。陈化试验表明D860分散物在贮存期间无晶体结构变异,溶出速率的下降估计是由于药剂活性改变所致。