醋氯芬酸的合成

目的确定一种新的醋氯芬酸合成工艺。方法以双氯芬酸钠、溴乙酸叔丁酯为原料,在丙酸液中以无水三氯化铝为催化剂制得醋氯芬酸粗品,粗品用丙酮重结晶制得醋氯芬酸。结果质量符合国家食品药品监督管理局标准YBH11202004。结论本工艺收率较高且稳定,产品质量符合法定标准,易工业化生产。     

呋喃妥因的合成新工艺

目的确定一种新的呋喃妥因合成工艺.方法以糠醛、1-氨基海因盐酸盐、浓硫酸、硝酸为原料,选择适当的混酸浓度,并用DMF重结晶制得呋喃妥因.结果符合《中国药典》2005年版质量要求.结论本工艺收率较高,成本相对较低,产品质量稳定并符合法定标准.     

一种新的四肽(TFA-Gly-Pro-Thr-Ala-OH)合成工艺

目的确定一种新的四肽(TFA-Gly-Pro-Thr-Ala-OH)合成工艺。方法以Boc-Gly-OSu、Boc-Thr-OSu、丙氨酸和脯氨酸为原料,选择适当的反应条件,得Boc-Gly-Pro-Thr-Ala-OH,再通过反应生成更稳定的目标产物。结果收率较高,质量稳定。结论本合成的新的四肽在收率、有关物质等方面都符合要求。     

盐酸表柔比星长循环磁性脂质体的制备及表征

目的: 制备靶向抗癌药物新剂型-长循环磁性盐酸表柔比星脂质体。方法: 用沉淀法制备纳米磁性Fe3O4粒子,以聚乙二醇单甲醚(mPEG)为修饰剂,采用乙醇注入硫酸铵梯度法制备盐酸表柔比星纳米长循环磁性脂质体;用透射电镜、红外光谱、外加磁场等对制备的脂质体进行表征;采用葡聚糖凝胶柱(Sephadex)紫外法测定脂质体中盐酸表柔比星的包封率,并分别观察水浴孵化时间、卵磷脂与胆固醇的质量比、盐酸表柔比星用量、mPEG用量和不同溶剂等因素对盐酸表柔比星包封率的影响。结果: 制备的纳米磁性Fe₃O₄为近球形颗粒,平均粒径约20 nm,以此磁性材料为磁核所制成的mPEG化盐酸表柔比星磁性脂质体颗粒较圆,平均粒径约50 nm,药物包封率达到57.5％,具有良好的磁响应性、体外稳定性和缓释效果。结论: 此法制备的脂质体包封率高, 重现性好, 简便易行。