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9-硝基喜树碱自微乳化注射液的研制及其体内药动学行为 总被引:1,自引:0,他引:1
目的制备9-硝基喜树碱自微乳化静脉注射给药系统(9-NCME),并考察其在大鼠体内的药动学情况。方法采用伪三元相图确定油相制剂组成,以正交设计优化处方组成,评价了9-NCME制剂的稳定性,并考察了正常大鼠尾静脉注射后体内的药动学行为。结果以注射用大豆油为油相、EPC/Tween80为乳化剂、无水乙醇为助乳化剂等成分组成的新型注射剂9-NCME,在临用前用5%葡萄糖注射液稀释20倍后可自发形成平均粒径38.3±4.0nm稳定微乳,大鼠尾静脉给予9-NCME药动学参数为:t1/2(0.97±0.14h),AUC0–8(372.77±49.62ng·h·mL–1)andMRT(1.40±0.21h),分别是对照溶液剂的1.4、1.65和1.4倍(P<0.01)。结论9-NCME具有较好的物理和化学稳定性,有望成为新型的9-NC静脉注射剂。 相似文献
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目的制备9-硝基喜树碱(9-nitrocamptothecin,9-NC)自乳化微乳(自微乳),并考察其对9-NC内酯型的体内外保护效应。方法以油酸乙酯为油相,Cremophor EL或Tween 80为乳化剂,PEG-400和无水乙醇为助乳化剂,制得2种9-NC自微乳。以9-NC溶液剂为对照,考察自微乳对9-NC内酯型结构的体内外保护效应。结果分别以Cremophor EL和Tween 80为乳化剂的自乳化油(油相-乳化剂-助乳化剂=20∶40∶40)在稀释倍数为20倍的水相中均可自发形成O/W型微乳液(9-NCME-C或9-NCME-T),粒径分别为(30.2±4.6)和(21.8±4.2)nm,Zeta电位分别为-(2.9±0.7)和-(8.1±0.9)mV,且具有良好的物理稳定性。与溶液剂(9-NCSol)相比,微乳能显著降低内酯型水解开环转变为羧酸盐型的速度,有利于提高体内9-NC活性结构(内酯型)的比例。大鼠静脉注射微乳(9-NCME-C和9-NCME-T)和溶液剂(9-NCSol)后血浆中内酯型9-NC的AUC0-∞分别为23072.24,20676.33和8954.97μg·min·L-1。结论自微乳对9-NC内酯型具有显著的体内外保护效应。 相似文献
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门诊抗菌药物应用分析 总被引:2,自引:1,他引:1
目的 了解医院门诊2006-2007年抗菌药物应用状况,分析评价其发展趋势及合理性.方法 利用医院药剂科计算机管理软件检索2006-2007年门诊抗菌药物出库数量、金额,应用限定日计量法分析临床使用情况,进行回顾性分析.结果 医院抗菌药物应用中,头孢菌素类、氟喹诺酮类和植物抗菌药物的用药频率DDDs排序一直处于领先地位,且头孢菌素类的应用呈现逐年增长趋势.结论 应进一步规范和加强抗菌药物使用的监督管理,提高医务人员的业务水平,使用药更加安全、有效、经济. 相似文献
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妇产科围手术期抗菌药物应用分析 总被引:9,自引:5,他引:4
目的 研究妇产科围手术期抗菌药物的应用情况.方法 对妇产科病区2007年1-10月的263份出院病历中的相关数据进行分析.结果 全部手术患者均应用抗菌药物,17.11%为单一用药,66.92%为二联用药,15.97%为三联用药;抗菌药物用药时间偏长,选用品种存在不当之处.结论 妇产科围手术期抗菌药物用药时间偏长,品种偏高档,亟待临床药师到临床一线,帮助、参与临床医师合理用药,使妇产科围手术期抗菌药物的应用规范化. 相似文献