青霉烷砜和氨苄青霉素在小鼠和狗的药代动力学(英文)

青霉烷砜是一新的β-内酰胺酶抑制剂。本文报告青霉烷砜与氨苄青霉素在小鼠和狗的药代动学,两药血清药物浓度采用TLC法测定。在小鼠分别静脉注射青霉烷砜和氨苄青霉素,前者的药代动力学特征与后者相似,半衰期约为50min,两药均可在中央室和外周室间迅速平衡,并能广泛分布于细胞外液和组织。两药合并静脉注射给药,在两种动物上两药的药代动力学基本互不影响。     

乐果的亚急性用药对大白鼠脑M-胆硷能受体的影响

乐果40mg/kg给大白鼠用药10天后,可明显减少[~3H]QNB与大白鼠脑内M—胆碱受体的结合量,且差异非常显著(P<0.001)。其减少稍后于对胆碱酯酶活性的抑制并与酶活性的抑制变化相平行。60mg/kg的剂量一次注射2小时后即可观察出[~3H]QNB结合的减少。说明长期接触有机磷农药后,产生耐受性的原因之一是由于M—胆碱能受体对体内蓄积的乙酰胆碱迅速产生适应性改变,导致M—胆碱受体的数目减少。     

用~(99m)Tc定位标记的单克隆抗体进行肿瘤异种移植的显像

~(99m)Tc用于核素显像具有极好的特性,通过其碳水化合物来定位标记抗体,能避免标记到抗原结合部位,从而充分保护它们对抗原的结合能力.据此,作者将Tc螯合物定位连接到与肿瘤抗原反应的单克隆抗体上.将抗体B72.3或R975与有效地螯合Tc的金属巯基肽Lys-Cys-Thr-Cys-Cys-Ala(LCTCCA·)连结在一起.标记的抗体选择性地集中在裸鼠的人肿瘤移植体上.在第18小时,肿瘤/血的比率,B72.3连