自乳化系统联合液固压缩技术运用于难溶性药物的初探

近年来,许多新技术、新方法运用于难溶性药物的增溶,但在实际应用中会遇到一定的局限性。本文通过查阅国内外文献,介绍自乳化系统和液固压缩技术及各自的的优缺点,探讨将自乳化系统和液固压缩技术结合,既发挥两项技术的优势,又起到互补作用,并形成一套完备的工艺体系,为增溶技术提供了新思路。     

龙胆总苷提取物掩味树脂复合物的制备

目的制备龙胆总苷提取物的掩味树脂复合物。方法以Amberlite IRA-400阴离子交换树脂为药物载体,制备龙胆总苷提取物;以药物质量浓度、树脂与药物的比例、反应温度为指标,优选掩味树脂复合物的制备方法。然后,运用差示扫描量热法(DSC)和傅里叶变换红外光谱法(FTIR)对其进行表征。结果在335℃处,出现了吸热峰和红外图谱的改变,表明复合物是通过化学作用而结合。最佳制备条件为溶液质量浓度8 mg/m L,树脂与药物的比例1.5∶1,反应温度45℃。结论该复合物能有效掩盖龙胆总苷的苦味。     

星点设计-效应面法优化金银花中绿原酸与总黄酮的提取工艺

目的:优选金银花中绿原酸和总黄酮的提取工艺。方法:采用单因素实验考察提取方法,乙醇浓度,溶剂用量,提取时间,提取次数等对金银花中绿原酸与黄酮的提取影响。在单因素实验的基础上,以绿原酸和黄酮含量的总评"归一值"为评价指标,采用星点设计响应面法对乙醇浓度、溶剂用量和提取时间进行了优化。结果:采用回流提取,乙醇浓度为67%,溶剂量27 m L/g,提取时间为37 min,提取次数为2次。以此工艺条件提取金银花中绿原酸的得率为5.55%,黄酮的得率为11.41%。结论:采用星点设计-响应面法优选的提取工艺条件稳定可行,预测性好。     

液固压缩技术运用于难溶性中药的前景展望

中药制剂存在难溶性有效成分或有效部位的生物利用度低的问题,限制了其口服吸收。随着增溶新技术、新方法的不断涌现,针对生物药剂学分类系统Ⅱ类药物低溶解性、高渗透性的特点,液固压缩技术成为增溶的一种新颖和有潜力的方法。该技术是将药物溶解于液体赋形剂中,再与适当的载体和涂层材料转化成具有良好流动性和可压性的粉末。目前,国外对该技术的研究较多,国内较少,一般运用于改善难溶性化学药和生物制剂的溶解度和溶出度,在中药增溶领域运用很少。因此,液固压缩技术为提高中药难溶性药物的溶解度和溶出度提供了新的思路和方法。随着新辅料的开发和该技术自身的优势,为运用于中药增溶领域,指导液固压缩制剂的工业化大生产提供依据。     

维海藻酸钠-魔芋葡甘聚糖结肠靶向凝胶微球制备及体外释药研究

目的:以海藻酸钠、魔芋葡甘聚糖共混体系为载体材料,制备黄连素结肠靶向凝胶微球,并考察其体外释药性。方法:采用滴制法制备载药凝胶微球,通过单因素与正交试验法对微球制备处方进行优化,采用流化床包衣法对微球进行包衣,并对其在人工胃液、小肠液、结肠液中的释药行为进行考察。结果:凝胶微球的最佳制备工艺处方为:多糖浓度为2.0%、共混比例为5∶1,加药量为0.5g;最佳包衣工艺处方为:Eudragit S100浓度为5%,包衣增重为35%,增塑剂用量为20%,抗粘剂用量为30%。结论:该工艺制得的凝胶微球载药量和包封率均较高,药物在人工胃液、小肠液中释放少量,在人工结肠液中2h释放完全,具有良好的结肠靶向释药性能。     

基于液固压缩技术葛根总黄酮片速释机理探究

目的:探讨液固压缩技术提高葛根总黄酮溶出度的机制。方法:采用液固压缩技术制备葛根总黄酮速释片,比较液固压缩片与原料药、市售片的溶出度,通过差示扫描量热法(DSC)、粉末接触角测定仪等探讨液固压缩技术的增溶机制。结果:葛根总黄酮液固压缩片较市售片、原料药的溶出有大幅度提高。DSC表明葛根素的特征峰消失,随着添加剂PVPK30占药物溶液比例的增加,液固压缩粉末的接触角逐渐减小。结论:液固压缩技术可提高葛根总黄酮溶出时的有效表面积,改善药物润湿性,使难溶性药物快速释放。     

银黄口腔崩解片的制备工艺研究及体外评价

目的:优选银黄口腔崩解片的处方和制备工艺。方法:采用单因素考察和星点设计-效应面法,以崩解时限为主要评价指标,优选最佳制备工艺和处方;采用体外溶出度实验考察制备的口崩片与普通片剂的溶出度差异。结果:经效应面法筛选出了最佳处方组合,以优选出的处方,制备3批银黄口崩片,片面光洁圆整、均匀无斑点,口感良好,片重差异在±5%以内,硬度在40N左右,体外崩解时间为(29±0.3)s,口腔内崩解时间为(28±0.5)s。体外溶出度实验表明,所制备的口崩片在15 min内累积溶出达到80%以上,30 min累积溶出达90%以上,明显优于普通片剂。结论:制备的银黄口腔崩解片达到设计要求,硬度适中,崩解迅速,口感良好,服用方便,工艺简单易行。     

漂浮型脉冲释药系统的研究进展

漂浮型脉冲释药系统(FPDDS)是一种胃漂浮与脉冲原理结合的释药系统,该系统能够增加制剂的胃内滞留,并经一定时滞期后在胃或小肠远端完全释放,达到定时定位定量释药,主要用于哮喘、消化性溃疡、类风湿关节炎等具昼夜节律性疾病的治疗。根据释药机理不同可分为水溶性或易侵蚀包衣系统、聚合物衣膜破裂系统、具控释塞胶囊体状系统和多单元系统。本文重点综述了具有昼夜节律性且需要脉冲释药的疾病及FPDDS的发展、释药机理、国内外研究现状及展望。