7-乙基-10-羟基喜树碱脂质体在大鼠体内的代谢和排泄

目的考察7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)脂质体经静脉注射后,在大鼠尿液、粪便中的代谢产物以及以SN-38原形药物排泄的量。方法大鼠尾静脉单次给予2.77 mg/kg SN-38脂质体,分别于0～6、6～12、12～24、24～48 h分段收集尿液、粪便,采用UPLC/Q-TOFMS法对SN-38脂质体在大鼠尿液、粪便中的代谢产物进行鉴定,并且建立HPLC法,用于大鼠尿液及粪便样品中SN-38原形药物的排泄量的测定。结果 SN-38脂质体的在大鼠体内的代谢产物经鉴定为SN-38G。48 h内脂质体组共有1.57%的原形药物经过尿液排出,共有12.94%的SN-38原形药物经过粪便排出。结论 SN-38脂质体只有少部分以原形药物经尿液和粪便排出体外。     

定制设计法在盐酸丁咯地尔缓释片处方设计中的应用

目的应用定制设计法优化盐酸丁咯地尔缓释片的处方。方法以片芯中乙基纤维素和氯化钠比例的变化、包衣增重为考察因素,以不同时间点的累积释放量为优化指标,应用定制设计法筛选最佳处方,并对优化处方进行验证。结果最优处方组成为,盐酸丁咯地尔600 mg、乙基纤维素90 mg、氯化钠10 mg、包衣增量为3%,12 h累积释放量为80%以上,体外释放曲线平稳。结论采用定制设计法得到了盐酸丁咯地尔缓释片的处方优化模型,应用优化处方制备缓释片所得的实测值与预测值无明显差异,实现了处方优化。     

设计空间法优化党参一次醇沉工艺

采用设计空间法优化党参一次醇沉工艺参数操作范围以提升工艺稳健性。首先选取总黄酮保留率、总固体去除率和色素去除率为关键工艺评价指标,然后采用Plackett-Burman设计发现关键工艺参数为浓缩液含固量、乙醇和浓缩液质量比(醇料比)以及乙醇浓度,再采用Box-Behnken设计建立关键工艺参数和关键工艺评价指标间的数学模型,最后通过Monte Carlo法计算获得基于概率的设计空间并验证。验证结果表明,在工艺参数设计空间内操作能够保证党参一次醇沉工艺品质稳定。根据计算结果,党参一次醇沉工艺的推荐操作空间为浓缩液含固量45.0%~48.0%,醇料比2.48~2.80 g·g^-1,乙醇浓度92.0%~92.7%。     

经降解酶修饰的分子印迹干凝胶用于多巴胺选择性吸附和降解

近年来,因使用成瘾药物产生过量多巴胺(DA)引起关注并亟需解决.分子印迹干凝胶聚合物(molecu-larly imprinted xerogel polymers,MIXPs)由仿生溶胶-凝胶法制备而成,即聚乙烯亚胺、模板分子DA自组装并以非共价氢键与四甲氧基硅烷交联,洗脱模板DA会留下印迹位点.然后将单胺氧化酶进行...     

以CoSol-Sur技术制备脂溶性药物吲哒帕胺壳聚糖温敏原位凝胶的实验研究

目的本研究以壳聚糖/甘油磷酸盐（glycerophosphate,GP）为基质的温敏原位凝胶作为脂溶性药物吲哒帕胺（indapamide,IPM）的载体,并通过其体外理化性质的评价优化处方。方法通过潜溶-表面活性剂相结合技术（CoSol-Sur技术）制备吲哒帕胺壳聚糖温敏原位凝胶,对原位凝胶胶凝时间、胶凝形态和黏度的影响因素进行考察。结果对IPM壳聚糖/GP系统胶凝时间与胶凝形态,以及黏度测定结果表明,潜溶剂与表面活性剂的存在均能对体系相转变行为形成干扰效应,其中DMAC强于Glycerolformal、Pharmasolve;Tween 80、Solutol HS15强于TPGS、Cremphor ELP。结论通过Cosol-Sur技术成功制备吲达帕胺壳聚糖温敏原位凝胶。     

植物灭螺剂银杏酸对鱼的急性毒性研究

目的观察银杏外种皮中的银杏酸对鱼的急性毒性。方法以银杏外种皮为原料,提取分离得银杏酸混合物,观察银杏酸药液对红鲤鱼苗和鲫鱼苗的急性毒性。结果银杏酸药液对红鲤鱼苗的LC50为1.805mg/L,LC90为2.191mg/L,对鲫鱼苗的LC50为1.930mg/L,LC90为2.217mg/L。结论银杏酸药液对2种鱼苗的毒性属中等。     

腰果壳油的灭螺活性研究

目的 研究腰果壳油及其中银杏酸的灭螺作用,为腰果壳油的应用提供基础.方法 腰果壳油经硅胶柱色谱分离,得银杏酸混合物,按WHO"杀螺剂实验室终筛方法 "测定腰果壳油及其银杏酸混合物的灭螺作用.结果 硅胶柱分离制得银杏酸混合物的纯度为89.32%,腰果壳油及其银杏酸混合物48 h时对钉螺的LC50分别为0.831、0.523 mg/L,LC90分别为2.180、1.439 mg/L.腰果壳油药液和银杏酸混合物药液为2 mg/L时钉螺的上爬率分别为16.7%和13.3%,≥4 mg/L钉螺上爬率为0.结论 腰果壳油具有较好的灭螺效果,银杏酸是其主要的灭螺活性成分,腰果壳油有望成为一种有广阔应用前景的植物灭螺药.     

中心复合效应面设计法优化7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)前体脂质体处方

目的通过中心复合效应面设计法筛选最佳处方,制备7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)前体脂质体。方法分别以药脂质量比(md∶ml)、磷脂质量分数(w)、Tween80质量浓度(ρ)为实验考察对象,以包封率(Y1∶wEE)、粒径(Y2∶d)为效应,利用中心复合效应面设计法筛选SN-38前体脂质体的最佳处方。结果前体脂质体的包封率为88.43%,粒径为239.00 nm,与模型预测值相比偏差均小于10%。结论使用中心复合效应面设计法可以很好的优化SN-38前体脂质体的处方。