Rp－HPLC法测定血清中的抗生育甾体药物利洛司酮

以ＲＵ４８６为内标，建立了血清样品中新型抗孕激素甾体药物利洛司酮（ｌｉｌｏｐｒｉｓｔｏｎｅ）的反相高效液相色谱法。色谱分析条件为μＢｏｎｄａｐａｋＣ１８柱１０μｍ，３００ｍｍ×３．９ｍｍＩＤ；流动相为甲醇－二氯甲烷－１０ｍｍｏｌ·Ｌ－１磷酸盐缓冲液（ｐＨ４．０）（６７：５：２８ｖ／ｖ）；紫外检测波长为３０２ｎｍ。利洛司酮的检测限为１ｎｇ（Ｓ／Ｎ≥４：１）。血清样品经二次液一液超声振荡萃取后，得到了较好的净化。血清样品中利洛司酮的方法回收率为１０３．３％，日内精密度及日间精密度平均ＲＳＤ为３．５１％及２．９２％。在浓度为１０～１０００ｎｇ·ｍｌ－１血清范围内呈线性关系。     

RT-PCR法对小鼠肝炎病毒垂直传播的应用研究

用4株小鼠肝炎病毒MHV1、MHV3、A59和JHM的混合液人工感染SCID妊娠小鼠和BALB／c和妊娠小鼠。接种病毒后1、2、3、4、5、8、10d分别取母鼠的血、肝、胎盘以及胎鼠的肝脏,用组织RNA抽提试剂盒提取各组织的总RNA,然后用RT-PCR方法检测小鼠肝炎病毒。结果显示：SCID孕鼠接种病毒后24h即可在母鼠胎盘、胎鼠肝脏中检出小鼠肝炎病毒,而BALB／c孕鼠于接种后5d才在胎盘和胎鼠肝中检出病毒。结果表明小鼠肝炎病毒可以通胎盘屏障垂直传播。     

女用长效口服避孕药复方炔雌醚的遗传学效应

本文以服复方炔雌醚妇女和停药后出生儿童外周血淋巴细胞的及动物胚胎染毒后肝脏淋巴细胞的SCE、动物胚胎毒性和致畸胎等指标进行了遗传安全性研究。结果表明,复方炔雌醚对胚胎敏感期具有明显的毒性,但不致畸。高剂量可致胚胎体细胞DNA初级结构损伤,但服用临床剂量8年以上和停药一年内出生儿童的体细胞不构成潜在的细胞遗传学危害。     

国产氧氟沙星颗粒剂生物利用度的研究

本文在８名男性健康志愿者中，对国产氧氟沙星颗粒剂与进口氧氟沙星片剂进行了生物利用度的比较研究。交叉试验设计，口服给药２００ｍｇ，用专一性强、灵敏度高的反相ＨＰＬＣ－荧先检测法，测定氧氟沙星血药浓度。氧氟沙星口服给药的药时曲线均符合二室模型，其主要药动力学参数，国产颗粒剂和进口片剂分别为：ＡＵＣ１７．２１±１．５３５和１６．６４±１．７２３μｇ·ｈ／ｍｌ、Ｃ（ｍａｘ）２．９７８±０．５４５６和２．５８８±１．１９１μｇ／ｍｌ、Ｔ（ｍａｘ）０．３７００±０．２２２９和０．８１６１±０．５７８４ｈ，其相对生物利用度为１０３．４３％。经统计学处理，二者的ＡＵＣ、Ｃ（ｍａｘ）、Ｔ（ｍａｘ）均无显著性差异（ｐ＞０．０５）。结果表明，国产氧氟沙星颗粒剂在人体内的生物利用度与进口氧氟沙星片剂相似。     

Rp-HPLC法测定血清中的抗生育甾体药物利洛司酮

以RU₄₈₆为内标,建立了血清样品中新型抗孕激素甾体药物利洛司酮(lilopristone)的反相高效液相色谱法。色谱分析条件为μBondapakC₁₈柱10μm,300mm×3.9mmID;流动相为甲醇-二氯甲烷-10mmol·L^-1磷酸盐缓冲液(pH4.0)(67:5:28v/v);紫外检测波长为302nm。利洛司酮的检测限为1ng(S/N≥4:1)。血清样品经二次液一液超声振荡萃取后,得到了较好的净化。血清样品中利洛司酮的方法回收率为103.3%,日内精密度及日间精密度平均RSD为3.51%及2.92%。在浓度为10～1000ng·ml^-1血清范围内呈线性关系。     

两种男性节育药—5-硫D葡萄糖和醋酸棉酚的诱变性评价

5—硫D葡萄糖(简称5TDG)是葡萄糖代谢抑制剂。在小鼠、大鼠和田鼠中能引起雄性不育。大量动物试验说明5TDG具有可逆性抗精细胞的作用。因此,作为男性节育药引起极大兴趣。棉酚在人和动物实验中报导,具有受精抑制剂作用。受精时抑制乳酸脱氢酶的产生,是一种雄性抗受精化合物。光学和电子显微镜观察5TDG和棉酚能引起生殖细胞的组织病理学变化,附睾精子检查发现精子     

甲酸棉酚服用者停药后SCE的研究

<正> 棉酚的抗生育作用已为动物试验和临床使用所证实,几年来先后已在一定数量的临床对象中进行了试用。因而长期服用棉酚对于服药者有无诱变作用的遗传安全性问题,已成为人们所关注且关系到棉酚能否在临床推广的问题。迄今对棉酚离体试验和动物实验的诱变性研究结论不一。但就国内对服药者淋巴细胞染色体畸变,SCE 和微核等遗传毒理实验结果看,尚未发现棉酚有明显的诱变性。在继棉酚服用者服药期间SCE 的研究     

性激素对兔输卵管平滑肌活动的影响

本文比较了孕激素避孕药甲醚抗孕丸(M-QG,每颗含甲地孕酮0.55毫克、醋炔醚0.88毫克)和雌激素避孕药17—环戊烷丙酸雌二醇(ECP,每毫升花生油含ECP 2.5毫克)对兔输卵管平滑肌活动的影响。输卵管壶腹部膨胀和离体峡部肌肉收缩的实验结果如下:具有加速卵子运行能力的M-QG 能减低峡部肌肉的收缩频率活动,这一现象可能是通过松弛峡部功能性括约肌而促使卵子和输卵管液比对照组提早进入子宫。酚妥拉明(α-受体阻断剂)取代M-QG 可以获得相似结果。因此,M-QG 加速卵子运行和输卵管液流可能是由于减低输卵管α-受体的活动。反之,如果兔服用M-QG 后,再注射去甲肾上腺素(α-受体激动剂),则M-QG 所引起的峡部松弛可以减弱,同时输卵管液延缓进入子宫,其结果与对照组相似。具有延缓卵子运行能力的ECP 能增加峡部活动和延迟输卵管液进入子宫。β-受体阻断剂(心得宁)能获得类似结果,这表明ECP 似乎是压抑β-受体的效应而加强了α-受体的效应,因此延迟峡部的松弛。