盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶治疗兔金黄色葡萄球菌角膜炎

目的 盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶治疗兔金黄色葡萄球菌角膜炎的药效学研究.方法 选取60只双眼均正常的新西兰大白兔,给予左眼角膜基质内注射10μL含105个菌落形成单位(colony-forming unit,CFU)的金黄色葡萄球菌菌液,建立角膜炎动物模型.挑选炎症程度相近的48只兔,采用完全随机设计方法分为4组,即24 h基线组、磷酸盐缓冲液(PBS)空白对照组、盐酸左氧氟沙星滴眼液组及盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶组,每组12只.观察24 h基线组兔眼临床炎症情况并评分,观察角膜病理变化及进行细菌菌落计数;其余3组每日治疗3次,至第7天最后一次给药后2h对3组兔的处理同24 h基线组.各组角膜临床炎症评分和角膜细菌菌落计数值比较均使用多个样本均数比较中的完全随机设计资料的方差分析,即F检验.结果 第7天时,相对于PBS空白对照组,盐酸左氧氟沙星滴眼液与盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶均降低角膜炎感染的临床症状(P=0.00),角膜炎临床评分分别为4.21±1.10和3.63±0.86;第7天时,盐酸左氧氟沙星滴眼液组与盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶组兔眼角膜菌落数均降低(P=0.00),角膜菌落计数分别为(4.87±0.05)和(4.64±0.10)CFU,差异有统计学意义(P=0.00).结论 盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶局部给药治疗金黄色葡萄球菌角膜炎可明显改善临床症状、降低角膜菌落数,其作用优于常用的盐酸左氧氟沙星滴眼液,是一种有效的新型眼用制剂.     

(2S,3S,5S)-2,5-二氨基-3-羟基-1,6-二苯基己烷的合成

L-苯丙氨酸用氯苄进行MO-苄基化、氰化、格氏反应、还原制得（2S，3S，5S）-5-氨基-2-二苄胺基-1，6-二苯基-3-己醇，再经钯炭催化脱苄制得抗病毒药洛匹那韦中间体（2S，3S，5S）-2,5-二氨基-3-羟基-1，6-二苯基己烷，总收率约为63％。