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乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤,约15%~20%的患者呈HER-2过表达,该亚型患者易复发转移,预后较差。HER-2过表达不仅与基因扩增有关,还受表观调控的影响。组蛋白去乙酰化酶抑制剂被认为是靶向癌细胞表观基因组的代表性药物,在HER-2阳性乳腺癌中,组蛋白去乙酰化酶抑制剂可通过下调HER-2表达,与靶向HER-2的大分子单抗表现出协同作用。本文我们将重点概述组蛋白去乙酰化酶抑制剂下调HER-2表达的机制以及在乳腺癌治疗中的研究现状。 相似文献
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目的:研究法米替尼15、20、25 mg剂量组在晚期实体瘤患者的药代动力学特征和安全性。方法:32例晚期或转移的实体瘤患者接受15、20、25 mg/d治疗,比较每个剂量组单次给药和多次给药后原型药物法米替尼及代谢物SHR116637的达峰时间(Tmax)、血药峰浓度(Cmax)等相关药代动力学的参数变化,观察治疗期间法米替尼在实体瘤患者中的不良事件/严重不良事件的发生率。结果:各剂量组单次给药后,血浆中法米替尼和代谢物SHR116637在6 h达峰,低、中、高剂量组t1/2分别为(73.6±12.3)、(75.8±17.0)、(65.8±23.8)h;代谢物SHR116637的体内暴露量AUC0-24、AUC0-t和AUC0-∞均随剂量增加而增加。多次给药后血浆中法米替尼及代谢物SHR116637 Tmax与单次给药相比略有延迟。多次给药后法米替尼和代谢物SHR116637均有一定程度的蓄积,但以代谢物SHR116637中15 mg... 相似文献
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