中药口腔崩解片的国内外研究进展

口腔崩解片基于其起效快、服用方便、局部治疗作用等特点成为当前药剂新剂型领域的研究热点。口腔崩解片设计的关键在于良好的口感、较短的崩解时间和药物的快速释放,在制备过程中需结合现代增溶技术、掩味技术等,以确保药物疗效的发挥和患者对药物较好的顺应性。本文从制剂辅料、制备方法、掩味技术、新型制备技术及近几年的研究现状等方面对中药口腔崩解片的发展作一概述,并对中药口腔崩解片的发展前景进行展望。     

星点设计-效应面法优化金银花中绿原酸与总黄酮的提取工艺

目的:优选金银花中绿原酸和总黄酮的提取工艺。方法:采用单因素实验考察提取方法,乙醇浓度,溶剂用量,提取时间,提取次数等对金银花中绿原酸与黄酮的提取影响。在单因素实验的基础上,以绿原酸和黄酮含量的总评"归一值"为评价指标,采用星点设计响应面法对乙醇浓度、溶剂用量和提取时间进行了优化。结果:采用回流提取,乙醇浓度为67%,溶剂量27 m L/g,提取时间为37 min,提取次数为2次。以此工艺条件提取金银花中绿原酸的得率为5.55%,黄酮的得率为11.41%。结论:采用星点设计-响应面法优选的提取工艺条件稳定可行,预测性好。     

热熔挤出技术在中药制剂中的应用与研究进展

本文对热熔挤出技术的特点、热熔挤出技术在制备难溶性药物的固体分散体以提高其溶出度,制备速释、缓释制剂等方面的应用与优势进行了综述。并对该技术应用于降低易吸湿药物的吸湿性,尤其用于中药浸膏粉的防潮,提高制剂中药物的溶出度进行了探讨,以期解决中药浸膏在生产和储存过程中的吸湿、结块、发黏等问题。     

柴胡-白芍药对的提取工艺优化

目的:采用星点设计-效应面法优化柴胡-白芍药对超声提取工艺。方法:以乙醇浓度、料液比和提取温度为自变量,柴胡总皂苷和白芍总苷得率为因变量,通过对因变量的总归一值进行多元线性回归和二项式拟合,采用效应面优化最佳工艺条件。结果:确定最佳提取条件为:乙醇浓度77.60%,料液比23.24 m L/g,提取温度75℃,提取时间60 min,提取2次,二项式拟合的负相关系数r=0.9860,工艺验证的总评归一预测值与实测值的偏差为2.68%。结论:采用星点设计-效应面法优化柴胡-白芍药对的超声提取工艺,方法简单,预测性良好。     

液固压缩技术增溶制剂中的葛根总黄酮

目的运用液固压缩技术增加葛根总黄酮的溶出度,优选最佳处方。方法筛选液体赋形剂和载体,制备药液比为1∶4,R值为20的葛根总黄酮液固压缩片,将其与原料药和市售片的溶出度进行比较,通过差示扫描量热分析考察药物的晶型转化。结果液固压缩片较原料药和市售片的溶出度大幅度提高。优选的最佳处方LS-3,以吐温-80做液体赋形剂,微晶纤维素做载体,溶出50%时,仅需42.6s。差示扫描量热分析表明液固压缩片中主药的特征峰消失。结论液固压缩技术可改善葛根总黄酮的溶出,快速释药,并将药物从结晶状态转化为分子或无定形状态。     

星点设计-效应面法优化芍甘抗抑郁分散片处方

目的:目的:优化芍甘抗抑郁分散片处方。方法:以分散片崩解时间、甘草总黄酮和白芍总苷30min内累积溶出率为考察指标,以交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)和微晶纤维素(MCC)所在处方百分量为自变量,采用星点设计试验优化处方,并对结果进行多元线性和二项式非线性拟合,通过效应面确定最优处方。结果:最优处方为PVPP,占处方量9.17%,CMS-Na占处方量5.29%,MCC占处方量21.74%,磷酸氢钙为填充剂。预测值与实测值的偏差为2.58%。结论:星点设计-效应面法可用于芍甘抗抑郁分散片的处方工艺,优选的成型工艺稳定可行。     

液固压缩技术运用于难溶性中药的前景展望

中药制剂存在难溶性有效成分或有效部位的生物利用度低的问题,限制了其口服吸收。随着增溶新技术、新方法的不断涌现,针对生物药剂学分类系统Ⅱ类药物低溶解性、高渗透性的特点,液固压缩技术成为增溶的一种新颖和有潜力的方法。该技术是将药物溶解于液体赋形剂中,再与适当的载体和涂层材料转化成具有良好流动性和可压性的粉末。目前,国外对该技术的研究较多,国内较少,一般运用于改善难溶性化学药和生物制剂的溶解度和溶出度,在中药增溶领域运用很少。因此,液固压缩技术为提高中药难溶性药物的溶解度和溶出度提供了新的思路和方法。随着新辅料的开发和该技术自身的优势,为运用于中药增溶领域,指导液固压缩制剂的工业化大生产提供依据。     

星点设计-效应面法优选罗布麻叶总黄酮提取工艺

目的：采用星点设计-效应面法优化罗布麻总黄酮的提取工艺。方法：在预实验及单因素试验基础上,采用乙醇回流提取,并以乙醇体积分数、提取时间、料液比为自变量,罗布麻总黄酮得率为因变量,利用星点设计模型进行多元线性回归和二项式拟合,确定罗布麻的最佳提取工艺。结果：罗布麻的最佳提取工艺为23倍量65%乙醇,提取2次,150 min/次。得率实测值与预测值偏差为-1.60%,二项式拟合r=0.9870。结论：星点设计-效应面法优化罗布麻总黄酮提取工艺,方法简便,合理可行,预测性良好。     

基于液固压缩技术葛根总黄酮片速释机理探究

目的:探讨液固压缩技术提高葛根总黄酮溶出度的机制。方法:采用液固压缩技术制备葛根总黄酮速释片,比较液固压缩片与原料药、市售片的溶出度,通过差示扫描量热法(DSC)、粉末接触角测定仪等探讨液固压缩技术的增溶机制。结果:葛根总黄酮液固压缩片较市售片、原料药的溶出有大幅度提高。DSC表明葛根素的特征峰消失,随着添加剂PVPK30占药物溶液比例的增加,液固压缩粉末的接触角逐渐减小。结论:液固压缩技术可提高葛根总黄酮溶出时的有效表面积,改善药物润湿性,使难溶性药物快速释放。     

银黄口腔崩解片的制备工艺研究及体外评价

目的:优选银黄口腔崩解片的处方和制备工艺。方法:采用单因素考察和星点设计-效应面法,以崩解时限为主要评价指标,优选最佳制备工艺和处方;采用体外溶出度实验考察制备的口崩片与普通片剂的溶出度差异。结果:经效应面法筛选出了最佳处方组合,以优选出的处方,制备3批银黄口崩片,片面光洁圆整、均匀无斑点,口感良好,片重差异在±5%以内,硬度在40N左右,体外崩解时间为(29±0.3)s,口腔内崩解时间为(28±0.5)s。体外溶出度实验表明,所制备的口崩片在15 min内累积溶出达到80%以上,30 min累积溶出达90%以上,明显优于普通片剂。结论:制备的银黄口腔崩解片达到设计要求,硬度适中,崩解迅速,口感良好,服用方便,工艺简单易行。