人血液酪氨酸蛋白激酶的研究——(Ⅲ)1—异丙基—6—氨基—噻吩骈[3,4—d]嘧啶—2,4—二酮对人淋巴细胞膜TPK活性的抑制作用

文报道了人工合成的1—异丙基—6—氨基—噻吩骈〔3,4—d〕嘧啶—2,4—二酮对人淋巴细胞膜TPK活性的抑制作用,IC_(50)约为300μmol/L。动力学实验结果表明,该化合物对TPK的抑制作用与ATP呈竞争性,而与多肽底物Poly(Glu—Ala—Tyr)_(6;3:1)呈非竞争性。放射自显影结果进一步证实了该化合物对TPK的抑制作用。     

3-胺基苯丙酮、1-苯基-3-胺基丙醇类化合物的合成及其生物活性

本文合成了10个3-胺基苯丙酮(Ⅴ_(a-e))及1-苯基-3-胺基丙醇(Ⅵ_(b-e'))类新化合物。初步药理实验表明:Ⅴ_(a-e)均具有不同程度的正性肌力作用,其中Ⅴ_a的PEC_(50)为4.3±0.7(%),Ⅵ_(b-e')均具有较弱的负性肌力作用,其中Ⅵ_d还具有较强的利尿作用。     

植物生长激素DCPDA的合成

植物体内具有某些微量、非营养性的有机化合物。它们在植物体内某部位合成,然后运转作用的部位,对植物生长、发育的各个阶段起着重要的调节作用。这类化合物称为内源性植物     

噻吩骈[3,4—d]嘧啶—2,4—二酮衍生物的合成

以磷酸二酯酶(PDE)抑制剂茶碱为先导化合物,设计、合成了14个噻吩骈[3,4-d]嘧啶-2,4-二酮衍生物,经波谱分析证实其结构,并进行了生物活性测定。结果表明,其中部分化合物具有比茶碱强的PDE抑制活性。     

噻吩骈[3,4—d]嘧啶—2,4—二酮类化合物对PDE的抑制作用

茶碱是一典型的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂,结构类似核酸代谢物,易进入细胞内。口服、注射均易吸收,与腺苷酸(AMP),鸟苷酸(GMP)环化酶激动剂无交互作用,其副作用有恶心、胃肠道出血、中枢兴奋等。     

5—氰基脲嘧啶衍生物的合成

合成了20个1,6-二取代-5-氰基脲嘧啶和1,3,6-三取代-5-氰基脲嘧啶类化合物。经波谱分析证实其结构。生物活性试验表明这些化合物没有PDE抑制活性。     

噻吩骈嘧啶二酮衍生物的合成及其抑酶活性

为了寻找新的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂,以茶碱为先导化合物,氰乙酸和氨基甲酸乙酯为原料,经中间体N-取代-5-氰基脲嘧啶,合成了12个噻吩骈[3,4-d]嘧啶-2,4-二酮类化合物。它们对PDE有不同程度的抑制活性,其中3-甲基-1-邻甲基苯基-5-氨基噻吩骈[3,4-d]嘧啶-2,4-二酮活性较强。     

皮肤防晒剂α-甲基肉桂醛缩丙二酸二乙酯的合成

太阳光紫外线(UV)中的UV-B区和UV-A区紫外线是引起晒斑、皮肤晒红、晒黑的主要射线。化学性防晒剂的作用主要是减弱或除去UV-B区的紫外线。防晒剂的防晒效果一般以防晒因子(Sun Protected Factor,SPF)来评定。SPF值愈大。表明防晒剂对皮肤的保护作用愈强。目前我国市场上出售的防晒化妆品中使用的防晒剂多为进口。文献报道α-甲基肉反应路线如下: