甘氨酸茶碱钠缓释片与普通片药物动力学对比

采用一步液液提取反相高效液相色谱法对甘氨酸茶碱钠缓释片 (受试制剂 )与普通片 (参比制剂 )在人体内药物动力学行为进行了对比检测 ,绘制了 12名健康男性志愿受试者分别单剂量和多剂量随机交叉口服上述两种制剂后的茶碱血浆浓度 时间曲线并计算主要的药动学参数 .经统计检验 ,两种制剂的AUC无显著性差异 .单剂量和多剂量口服甘氨酸茶碱钠缓释片的相对生物利用度分别为 (91.7± 16 .8) %和 (10 7.5± 18.6 ) % .与普通片相比 ,甘氨酸茶碱钠缓释片的Cmax较低 ,而Cmin较高 ,Tmax明显滞后 ,MRT延长 ,血药浓度波动幅度显著减小 ,符合缓释制剂的特点 ,可较为安全地应用于临床 .     

肾素抑制剂研究——Statine及其类似物的四肽衍生物合成

肾素-血管紧张素-醛固酮系统(R-A-A系统)是血压调节的三个主要生理调控机制之一。肾素选择性地切断血管紧张素原的Leu~(10)-Leu~(11)肽键,生成血管紧张素Ⅰ(AⅠ)。AⅠ在肺循环和小血管床被血管紧张素转换酶从C端脱下His-Leu-OH,生成具有强烈缩血管作用的八肽即血管紧张素Ⅱ(AⅡ)。AⅡ在血管紧张素转化酶A的作用下失去N端的门冬氨酸生成具有促醛固酮分泌作用的血管紧张素Ⅲ,同时也被酶逐渐降解失活。肾素是这一系列酶促反应的限速酶。抑制了肾素的活性就减少了AⅠ的生成,从而亦减少了AⅡ和AⅢ的生成,有利于降低因肾素过多而引起的高血压。     

奥沙普秦体外渗透性的研究

目的研究不同促渗剂对奥沙普秦渗透性的影响.方法采用Valia-Chien扩散池进行大鼠离体皮肤的体外渗透实验.结果1%氮酮、3%氮酮、10%油酸均具有极显著的促渗作用(P<0.01),5%油酸具有显著的促渗作用(P<0.05),而薄荷油的促渗作用不明显(P>0.05),其中以3%氮酮的促渗效果最好.结论奥沙普秦经皮渗透符合零级动力学过程,不因促渗剂的加入而改变.     

分光光度法测定酒石酸唑吡坦片剂含量

酒石酸唑吡坦属咪唑吡啶类新一代非苯二氮卓类镇静剂,具有明显的镇静及轻微的抗焦虑作用,同时也有肌松和抗癫痫作用。该药无论对人或动物均可迅速引起短期的催眠。作为主导的镇静催眠药,酒石酸唑吡坦已有逐步取代苯二氮卓类药物     

HPLC法测定硝苯地平阿替洛尔缓释双层片中2组分含量

目的测定硝苯地平阿替洛尔缓释双层片中 2组分含量。方法采用ODS(Hypersil,5 μm,4 6mm× 2 0 0mm)为填充剂 ,甲醇 水 磷酸 ( 70∶30∶0 1 )流动相的高效液相色谱法。结果硝苯地平和阿替洛尔线性分别为 0 4 0～ 1 2 0 μg ,0 80～ 2 38μg;回收率分别为 99 8%(RSD =1 0 %) ,99 9%(RSD =0 5 %)。结论该方法为评价该制剂的质量提供了可靠的方法     

高效液相色谱法测定匹多替莫注射液的含量

目的采用高效液相色谱(HPLC)法测定药物匹多替莫注射液的含量.方法使用的固定相为SperisorbC8(10 u,4.6×200mm)色谱柱,以磷酸盐缓冲液(3.3 g磷酸二氢钠加水至2 000m1)为流动相,检测波长为210 nm.结果测得的线性范围50.4～453.6μg/ml(r=0.9998),平均回收率为99.5%,变异系数RSD=1.2%.结论使用高效液相色谱法测定药物匹多替莫注射液的含量,具有准确、快速、方便和实用的特点.