中药有效成分治疗阿尔茨海默病的作用靶点研究进展

随着人口老龄化问题的日益凸显,一些与年龄相关的神经退行性疾病越来越普遍,如：阿尔茨海默病、帕金森病和肌萎缩侧索硬化症等,影响着全球众多的人口。而阿尔茨海默病已经成为医学界高度关注的热点问题,大部分合成药物在治疗该类疾病时产生的毒副作用与不良反应显著,在近几年来中药有效成分在治疗阿尔茨海默病的方面有了很大进展,同时在基因位点、受体、酶、离子通道、核酸等水平都发现新的治疗靶点,使该疾病的治疗更有针对性。该文通过对新靶点的分析总结,使中药有效成分在治疗阿尔茨海默病方面发挥更大的药用价值。     

蛇床子素脂质体的制备及表征

目的：对蛇床子素脂质体的制备方法、制备处方、制剂性质进行研究,并制备冻干脂质体提高制剂的稳定性。方法：以包封率和粒径分布为指标,筛选脂质体的制备方法;采用单因素方差分析和正交实验优化处方,测定优化后处方包封率、粒径、电位,观察电镜下形态;选择甘露醇为冻干保护剂,探究其加入量对冻干脂质体包封率的影响。结果：通过筛选选择乙醇注入法制备脂质体,制备温度为50℃,蛋黄卵磷脂（egg yolk lecithin,EPC）浓度为4 mg·mL-1,胆固醇（cholesterol,CHOL）加入量为5 mg,蛇床子素（osthole,Ost）加入量为2 mg为最优处方。脂质体包封率为（83.09±0.56）%,粒径为（101.9±2.7） nm,电位（-15.3±2.3） mV。当甘露醇加入量为8% 时,冻干脂质体形态较好、复溶后泄漏较少。结论：使用乙醇注入法制备得到的脂质体包封率高,粒径分布均匀,方法稳定,制备为冻干脂质体后,脂质体稳定性得到提高。     

PEG修饰姜黄素固体脂质纳米粒的制备、表征及溶出特征

目的制备具有缓释作用的姜黄素固体脂质纳米粒(curcumin solid lipid nanoparticles,Cur-SLN)和长循环固体脂质纳米粒(long-circulating solid lipid nanoparticles,LSLN),并对2种纳米粒的理化性质进行考察。方法采用乳化-超声法制备Cur-SLN,并对最优处方下制备的Cur-SLN进行包封率和载药量的测定,采用后插法制备Cur-LSLN,并考察Cur-SLN和Cur-LSLN的粒径、Zeta电位,差示扫描量热法(DSC)分析姜黄素在纳米粒中的存在状态,透射电镜观察两者的形态,透析法进行体外释放实验。结果最优处方下制备的Cur-SLN和Cur-LSLN的外观为球形及类球形,包封率分别为(89.15±0.66)%、(92.97±0.27)%,载药量分别为(1.72±0.08)%、(1.98±0.08)%,粒径分别为(144.5±4.1)、(155.0±2.6)nm,Zeta电位分别为(-23.6±0.2)、(-47.8±1.8)m V,通过DSC检测,可确定纳米粒中的Cur已转变为无定形态,体外释放实验结果显示,2种制剂的药物释放分为突释期和缓释期,均在12 h内释放较快,Cur-SLN在96 h累积释放86.63%,Cur-LSLN在96h累积释放76.98%,Cur-LSLN表现出更好的缓释效果。结论采用乳化-超声法可成功制备Cur-SLN和Cur-LSLN,PEG修饰后的纳米粒有更好的缓释性能,可延长药物在体内存在的时间,为靶向药物的开发做了铺垫。