042 18F-FETNIM的药代动力学：一个适于PET显像的有潜力的乏氧标志物

目的：有人提出１８F标记的fluoroerythroni－troimidazole（FETNIM）可以作为一种PET显像的肿瘤乏氧标志物，因此，评价了１８F－FETNIM在小鼠体内的药代动力学特性，并分析其在人、狗、小鼠血浆和尿中的代谢产物，研究了该示踪剂在荷瘤大鼠体内的生物分布及其在肝和肿瘤组织匀浆中的代谢产物。方法：取雌性SD大鼠１８只、狗３只和肿瘤患者８例动脉血和尿样，采用放射薄层层析和数字放射自显影技术检测尿与血浆中１８F－FETNIM的代谢产物及原始成分；使用同样技术检测由７，１２－二甲基苯并蒽诱导患有乳腺癌的１２只雌性SD大…     

第十五届国际放射性药物化学大会概况

第十五届国际放射性药物化学大会于2003年8月10～14日在澳大利亚悉尼召开。来自五大洲33个国家的400多位代表参加了会议。会议共录用论文401篇，其中大会交流104篇，壁报交流297篇。401篇论文中，9中瘤101篇(25．19％)，神经系统93篇(23．19％)，其他52篇(12．97％)，放射性核素制备47篇(11．72％)，化学与放射(药物)化学91     

一种新的阿片受体显像剂125I-7α-O-碘烷-特培洛菲的制备及生物学评价

198 5年Frost等[1] 开始研制用碳 [11C]标记的甲芬基太尼 (11C carfentanil,11C CFN )和正电子发射断层显像术 (PET)首次对人脑阿片受体进行显像研究 ,之后陆续报道了11C 特培洛菲 (11C deprenorphine ,11C DPN ) [2 ] ,11C 哌替啶 (11C pethidine) [3] 及放射性标记的吗啡、海洛因和可待因等适用于PET的阿片受体配体 ,但因在恒河猴上或人体中的研究发现它们的特异性 /非特异性摄取比值较低而放弃或限制了其进一步的研究。不少学者进行了氟 [18F]标记的阿片配体的应用研究 ,如18F cyclofoxy用于正常人和癫痫疾患的研究[4 ] ,11C …     

5-HT1A受体显像剂99TcmO(MPMEP)(BMPDEEDA)的研究

目的　探讨研制99Tcm [N (2 (4 (2 甲氧基苯 ) 1 哌嗪 1 乙基 ) N (2 吡啶 ) 环己烷酰胺 ) ](WAY10 0 6 35 )类似物中枢神经系统 5 羟色胺 1A(5 HT1A)受体显像剂。方法　将化学合成的单齿配体 1 (2 甲氧基苯基 ) 4 (2 巯基乙基 )哌嗪 (MPMEP)和三齿配基N ,N 二 (2 巯基乙基 ) N′,N′ 二乙基乙二胺 (BMPDEEDA)与99Tcm 葡庚糖酸钠 (GH)经三齿配体与单齿配体混合标记方法 (“3+1”)混合配体交换 ,制得99TcmO(MPMEP) (BMPDEEDA)。同时 ,以大鼠脑海马膜组织匀浆为 5 HT1A 受体来源 ,与 5 HT1A受体的特异激动剂3H 2 (二 n 丙胺基 ) 8 羟基 四氢化萘 (8 OH DPAT)进行体外竞争结合实验 ,测定99Tcm 标记物的类似物ReO(MPMEP) (BMPDEEDA)对受体蛋白与特异拮抗 (激动 )剂竞争结合达到一半 (5 0 % )时的浓度 (IC50 值 )。结果　制备的99TcmO(MPMEP) (BMPDEEDA)经高压液相层析 (HPLC)纯化并测定其放化纯度 >95 %。大鼠脑海马摄取在注射后 30、6 0、12 0、180min时 %ID g分别为 0 .0 77、0 .0 6 8、0 .0 84和 0 .0 6 7,放射性摄取最高部位为丘脑 ,注射后 12 0min时 %ID g为 0 .15 4 ,各时相海马与小脑的摄取比值分别为 0 .84 7、0 .880、0 .92 1和 1.2 4 4。ReO(MPMEP) (BMPDEEDA)的IC50为 98.7     

符合线路单光子发射型计算机断层双时相显像鉴别病变性质的临床应用价值

目的:探讨氟[18F]-氟代脱氧葡萄糖(18F-FDG)双探头符合线路单光子发射型计算机断层(SPECT)双时相显像鉴别病变性质的临床应用价值.方法:30例病变性质不明的患者进行18F-FDG符合线路SPECT双时相显像,早期显像在注射18FDG后1 h进行,延迟显像分为2组,一组时间间隔为3.5 h,另一组时间间隔为4.5 h.结果:30例患者(1例患者行2次双时相显像)共检出48个病灶,其中恶性病变30个,良性病变18个,均经病理活检证实或临床随访确诊.用定性法分析,双时相显像的灵敏度96.7%,特异性83.3%,准确率91.7%,阳性预测值90.6%,阴性预测值93.8%.符合线路SPECT早期显像和CT检查的灵敏度、特异性、准确率、阳性预测值、阴性预测值分别为93.3%,72.2%,85.4%,84.8%,86.7%与76.9%,57.1%,70.0%,76.9%,57.1%.所有恶性病变(除1例假阴性病变外)延迟显像T/NT均明显升高(t=-3.071,P＜0.01),而良性病变延迟显像与早期显像T/NT差异无统计学意义(t=0.398,P=0.695).结论:18F-FDG符合线路SPECT双时相显像有利于良、恶性病变鉴别,并有助于提高病变诊断的特异性及准确率.     

模块化输入串联输出串联高压直流组合系统分布式均压控制策略

将多个变换器模块的输入端串联、输出端串联(ISOS)构成的ISOS组合系统十分适用于输入电压和输出电压均较高的应用场合。要保证该组合系统正常工作,就必须保证各模块输入和输出电压分别均压。提出一种新颖的具有高度模块化特征的分布式均压控制策略,通过将各个模块输入电压采样信号叠加到参考电压信号中,使系统输出电压呈现上翘调整特性,从而实现各模块的输入端和输出端均压,同时引入输出电压校正环节,以改善系统输出电压调整率。该控制策略可有效地提高系统模块化水平和可靠性,最后以3台双管正激变换器构成的ISOS组合系统验证了该控制策略的有效性。