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共价修饰类药物通过共价键与靶标结合而发挥其药理作用,由于其可能带来脱靶效应及不良反应,长期以来在药物设计领域尽可能被避免。随着对已上市的重磅级共价药物结合模式的深入研究,越来越多共价修饰类药物重新得到研发人员的重视,寻找高选择性、低不良反应的共价修饰类药物已成为目前研究的热点。本文对一些共价修饰类药物进行分类,对其与靶标结合的模式以及近年来共价修饰类药物设计的新策略进行综述,为共价药物的合理药物设计提供参考。 相似文献
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目的 制备ApoE修饰冬凌草甲素和连翘苷胶束,筛选其最优处方,并初步评价其跨血脑屏障能力.方法 采用薄膜分散法制备ApoE修饰冬凌草甲素和连翘苷胶束;利用Box-Behnken响应面法优选影响最终包封率的3因素(Soluplus/冬凌草甲素、Soluplus/TPGS1000、水化温度);通过高效液相色谱法(HPLC)... 相似文献
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目的:建立地西他滨中多种有机溶剂残留量的测定方法。方法:采用顶空气相色谱内标法,色谱柱为DB-624毛细管柱(30 m×0.53 mm,3.0μm),载气为氮气,氢火焰离子化检测器,柱温程序升温(初始柱温40℃平衡8 min,以25℃·min^-1的速率升温至200℃,平衡10 min,再以35℃·min^-1的速率降温至40℃,平衡2 min)。结果:4种组分甲醇、甲酸甲酯、乙腈、对甲基苯甲酸甲酯在此条件下能有效分离,线性范围分别为0.6094~314.8236μg·ml-1(r=0.9998)、0.1614~25.2360μg·ml^-1(r=0.9997)、0.5762~24.8868μg·ml-1(r=0.9996)、2.0304~25.5870μg·ml^-1(r=0.9987),平均回收率分别为102.4%(RSD=1.7%),104.0%(RSD=1.1%),99.7%(RSD=1.8%),101.3%(RSD=1.8%)(n=9),检测限(LOD)分别为:0.2742,0.0726,0.2593,0.9137μg·ml^-1。结论:该方法简单、准确、灵敏度高、重复性好,适合于地西他滨中残留溶剂的检测。 相似文献
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目的 探究泌尿系统结石单源双能量CT特征及结石的危险因素。方法 回顾性分析2016年11月到2017年9月期间在我院泌尿外科治疗的138例结石患者的临床资料,观察结石在单源双能量CT扫描下的特征,并以术后红外光谱法的分析结果为金标准,评价单源双能量CT预测结石类型的正确率、敏感度和特异度。另外,应用Logistics回归分析法分析结石的危险因素。结果 单源双能量CT预测各类型结石的正确率中尿酸结石最高为98.85%;预测胱氨酸结石和草酸钙-磷酸钙结石的敏感度较差,分别为70.59%、42.86%;预测各类型结石的特异度均>90%,尿酸结石最高为100.00%。各类结石CT测量值从高到低依次为草酸钙-磷酸钙结石 > 草酸钙结石 > 混合尿酸结石 > 胱氨酸结石 > 尿酸结石。各类型结石CT值比较结果:尿酸结石与其他结石组比较差异均有统计学意义(P<0.05),草酸钙结石与胱氨酸结石、混合尿酸结石两组比较差异均有统计学意义(P<0.05)。胱氨酸结石、混合尿酸结石和草酸钙-磷酸钙结石组间两两比较较差异均有统计学意义(P<0.05)。各类型结石DEI比较结果:尿酸结石及混合尿酸结石的DEI与其他结石组比较差异均有统计学意义(P<0.05)。Logistics回归分析显示:BMI指数、高脂血症、家族泌尿结石病史、血清Ca以及血清TG水平过高是结石的危险因素(OR值均大于1,P值均<0.05)。结论 单源双能CT能较好区分尿酸结石、草酸钙结石和混合尿酸结石,但在区分草酸钙结石与草酸钙-磷酸钙结石、胱氨酸结石与混合尿酸结石之间存在较大误差。Logistics回归分析显示:BMI指数、高脂血症、家族泌尿结石病史、血清Ca以及血清TG水平过高是结石的主要危险因素。 相似文献
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目的:建立阿扎胞苷中多种有机溶剂残留量的测定方法。方法:采用项空气相色谱法,色谱柱为VF-624ms毛细管柱(60m×0.25mm,1.4μm),载气为氮气,氢火焰离子化检测器,柱温程序升温。结果:5种溶剂甲醇、异丙醇、二氯甲烷、甲酸甲酯、乙酸甲酯在此条件下能有效分离,且线性关系良好。甲醇,甲酸甲酯,异丙醇,乙酸甲酯,二氯甲烷的线性范围分别为10.32~127.89μg·ml-1(r=0.999 8),1.34~17.08μg·ml-1(r=0.999 9),3.44~43.16μg·ml-1(r=0.9999),1.47~16.94μg·ml-1(r=0.999 8),0.79~8.61μg·ml-1(r=0.999 4);平均回收率分别为97.7%(RSD=1.8%,n=6),100.0%(RSD=1.6%,n=6),99.3%(RSD=1.2%,n=6),101.2%(RSD=1.4%,n=6),99.7%(RSD=4.6%,n=6);检测限分别为5.16,0.67,1.72,0.74,0.40μg·ml-1。结论:该方法简单、准确、灵敏度高、重复性好,适合于阿扎胞苷中残留溶剂的检测。 相似文献
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目的:探讨肺癌患者的信息需求水平及其相关因素,为肺癌患者的临床护理提供理论依据。方法采取方便抽样法,应用研究者自行设计的患者一般情况问卷,患者信息需求自评量表对114例肺癌患者进行调查。结果肺癌患者的信息需求水平总分(126.71±29.68)分;年龄、性别、文化程度、医疗费用支付方式、工作状态、身体状况、目前所处治疗阶段、TNM 分期、本人知晓疾病情况及入院次数不同时,信息需求总体水平或其中某维度的差异具有统计学意义。结论50%的肺癌患者信息需求水平处于中水平。患者对疾病和治疗相关知识及其身体健康相关知识需求较高,这为我们临床工作中的健康宣教提供了依据。 相似文献
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