己酰乙醛亚硫酸钠加成物(新酮醛)的药理作用及免疫活性研究

新酮醛是中山医科大学化学教研室合成。它是临床上用于抗炎的鱼腥草素和新鱼腥草素的同系物,其碳链略短。我校桂治宁等应用~3H-TdR体外参入法观察到新酮醛对小鼠肝癌细胞的DNA合成有明显抑制作用。对小鼠肿瘤(S—180,L_2,Hep ESC)有边缘抗瘤活性。合并用药能提高穿心莲和环磷酰胺的抗瘤作用。对大鼠没有明显的蓄积性毒性,对狗的亚急性毒性试验除引起血红蛋白值降低外,对其他脏器未见明显毒性。对小鼠免疫功能未见明显影响。     

含硫氨基酸影响抗癌药疗效的研究

文献提示,含硫化合物可降低烃化剂类抗癌药的毒性,与此同时亦可降低抗癌疗效。Karen等、Green等和Hamilton等报道,细胞内谷胱甘肽(GSH)的含量水平与烃化剂类抗癌药苯丙氨酸氮芥及金属类的顺铂(DDP)等的抗癌作用有密切关系。我们为此进行了实验研究,以探讨含硫氨基酸(蛋氨酸和半胱氨酸)与抗癌药DDP和甲基     

有机锡配合物的抗瘤作用

目前世界有许多报道关于金属配合物的抗瘤活性,临床应用顺氯氨铂(DDP)已取得显著成效。最近报道钯配合物Cis[Pd(NH_3)_2Cl_2]和(NH_4)_2PdCl_4具有抗癌活性;钨化合物Na_2WO_2有抗胃癌的作用。我们室研究发现Ⅳ价铂二羟丙二酸二氨铂和二羟二氯二异丙胺铂     

含硫氨基酸影响抗癌药疗效的研究

文献提示,含硫化合物可降低烃化剂类抗癌药的毒性,与此同时亦可降低抗癌疗效。Karen等、Green等和Hamilton等报道,细胞内谷胱甘肽(GSH)的含量水平与烃化剂类抗癌药苯丙氨酸氮芥及金属类的顺铂(DDP)等的抗癌作用有密切关系。我们为此进行了实验研究,以探讨含硫氨基酸(蛋氨酸和半胱氨酸)与抗癌药DDP和甲基苯丙氨酸氮芥(AT-1420)合用时,前者对抗癌药在小鼠网细胞肉瘤L_2和小鼠肉瘤S180的抗癌作用方面有何影响?从而为配制不含     

甲基苯丙氨酸氮芥(AT—1420)的毒性研究

AT—1420即甲基苯丙氨酸氮芥,它对大小鼠移植性肿瘤具有明显的抗瘤作用,疗效与消瘤芥(AT—1258)相似,而用量较小。 在大鼠急性和狗的亚急性毒性试验说明,AT—1420有明显抑制骨髓作用和胃肠道毒性,但对其他器官无明显的毒性作用。对大鼠连续用药2个月亦未见明显的积蓄性毒性。为此表明对于疗程较长且反复用药的抗肿瘤治疗是较理想的药物。     

穿心莲抗瘤及抗滋养叶细胞作用的实验研究

穿心莲,学名Andrographis paniculata Ness.为爵床科(Acanthaceae)穿心莲属一年生草本植物,又名一见喜,榄核莲,印度草,苦胆草。原产热带、亚热带地区,喜温暖、向阳和湿润环境,我国南方各省都可栽培。有清热、解毒,消炎等功用。所含几种主要成分均属内酯类。 广东省梅县地区人民医院用穿心莲提取物治疗恶性滋养叶肿瘤有效。但抗瘤有效成分未明,所用的氯仿提取物难溶于水,妨碍配成含量恒定的注射制剂,影响疗效的稳定性。因此必须分离和确定穿心莲抗恶性滋养叶肿瘤细胞的有效成分,通过实验研究,找出抗滋养叶细胞作用的根据。尤其希望制取有效成分的水溶性制剂,方便应用,并保证制剂的含量。抗滋养叶细胞的成分除可用于抗绒癌外,亦可能用于终止早,中期妊娠。     

异丙胺类铂络合物的抗瘤作用研究

自从顺氯氨铂(DDP)应用于临床以来,铂类化合物的抗肿瘤作用越来越受到重视。Tobe发现某些二羟基Ⅳ价铂合物具有较高的水溶性和抗瘤活性。南京大学配位化学研究所合成反式二羟基铂络合物,发现其具有水溶性高、毒性低的特点,我们所动物实验研究证明几种Ⅳ价铂合物对大鼠W-256癌肉瘤有明显的抗瘤作用,发现其中的二羟基丙二酸二氨合铂是Ⅳ价铂化合物中抗瘤作用较好,毒性较小,但其水溶性较差,且用量较大。鉴于二异丙胺合铂类(Ⅱ价)对小鼠白血病L_(1210)有效,南京大学配位化学研究所又合成     

1,2,2三甲基1,3—环戊二胺铂的抗瘤活性研究

目前国内外均广泛研究铂络合物的抗癌作用,继于顺氯氨铂(DDP)后第二代的铂类抗癌药—碳铂(Carboplatin),最近报道它具有疗效优于DDP,且肾毒性极少。另本实验室也发现Ⅵ价铂二羟基丙二酸二氨铂和二羟二氯二异丙胺铂有明显的抗癌活性,抗瘤谱广,肾毒性小,疗效不亚于DDP。同时体外研究发现二羟二氯二异丙胺铂(CHIP)的抗     

维酶素临床前药理实验研究

维酶素是由新鲜黄豆渣经阿氏假囊酵母固体发酵得到的含有多种活性物质的复合物,由维生素、辅酶衍生物、氨基酸、微量元素等物质组成。根据唐品志、沈琼等报告该药对慢性萎缩性胃炎有较好疗效,并对食管贲门上皮细胞重度增生有一定逆转作用。本实验目的     

二羟二氯二异丙胺合铂的抗瘤作用及药理研究

为了寻找新的抗瘤化合物,我们研究了多种新的Ⅳ价铂合物及其剂量与抗瘤作用关系。南京大学配位化学研究所又合成了8种异丙胺铂类化合物,经我室进行研究发现其中的二羟二氯二异丙胺合铂[Pt(iso-prNH_2)_2Cl_2(OH)_2]水溶性高、用量少,抑瘤率高,有效剂量范围和使肿瘤消散的剂量范围较宽,以及抗瘤谱较广,故进行较深入的研究。