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地塞米松磷酸钠脂质体壳聚糖胶囊的结肠定位释药与吸收研究 总被引:4,自引:1,他引:4
目的 利用壳聚糖作为载体将地塞米松磷酸钠(DSP)脂质体冻干粉剂导向结肠并探索载药脂质体经结肠黏膜吸收分布的规律性。方法 用二次乳化法,经正交试验来筛选DSP脂质体的配方。测定脂质体的包裹率和载药量,观察脂质体的形态和粒径大小分布。建立HPLC测定DSP浓度的方法。制备DSP脂质体冻干剂,将其装入壳聚糖胶囊中,再以HPMCP包裹胶囊。分别给大鼠口服各种DSP制剂,测定经时血药浓度和结肠组织中分布量,计算药物的相对靶向释药指数(DDI)。结果 用二次乳化法制备DSP脂质体时,平均包裹率为5482%,载药量为867%,粒径分布在120~265nm之间,平均粒径为178nm;口服给药时,和DSP粉剂壳聚糖胶囊或DSP溶液剂比较,DSP脂质体冻干剂壳聚糖胶囊被吸收入血的程度最低,而经时在结肠局部的分布程度最高。DSP壳聚糖胶囊结肠DDI分别是DSP溶液的2918和DSP壳聚糖胶囊的228。结论 DSP脂质体冻干剂壳聚糖胶囊较DSP粉剂壳聚糖胶囊对结肠局部组织具有更好的定位释药作用和局部治疗效果,值得进一步开发研究。 相似文献
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目的:对近年来银杏叶提取物治疗老年痴呆症作以总结,以阐明其对老年痴呆症患者的干预作用。资料来源:应用计算机检索数据库MEDLINE1966-01/2005-02有关银杏叶提取物药理作用及其治疗老年痴呆症的文章,检索词为“ginkgobilobaextract,dementia”,限定文章语言种类为English。同时检索了中文医学期刊全文数据库1994-01/2004-12及万方数据库2003-01/2005-02有关银杏叶提取物药理作用及其治疗老年痴呆症的文章,检索词为“银杏叶提取物,痴呆”,限定文章语言种类为中文。资料选择:对资料进行初审,选取包括银杏叶提取物与老年痴呆症的动物实验和临床研究文章。质量评价主要考察资料的真实性,实施过程是否严密。关于重复实验的多篇文章,选取样本量较大的文章予以纳入。资料提炼:共检索到24篇中文和94篇英文,选取较新的或经典的探讨银杏叶提取物药理作用及其治疗老年痴呆症的文章共28篇。资料综合:①银杏叶提取物具有清除自由基、保护血管内皮细胞,防止脂质过氧化对细胞膜的损伤;减轻脑缺血再灌注损伤,抗脑缺血、脑水肿,改善脑功能等作用。②银杏叶提取物能加速神经冲动的传导,易化突触传递,从而有利于信息获得、记忆巩固和再现,提示其能改善痴呆患者的学习记忆障碍。③银杏叶提取物能拮抗引起神经元坏死的淀粉样β蛋白,提高全血Bcl-2水平,抑制细胞凋亡,有利于改善老年痴呆患者的认知功能。结论:应用银杏叶提取物治疗老年痴呆症,能显著改善痴呆患者的认知功能和日常生活能力,并延缓痴呆的进展。 相似文献
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目的观察低浓度表面活性剂聚氧乙烯蓖麻油,Labrasol和聚山梨酯80对肠黏膜P-gp的调控作用。方法使用体外扩散池法评价罗丹明123(R123)经空肠、回肠和结肠黏膜的经时经吸收方向和分泌方向的透过量和透过系数(Papp),并测定不同浓度表面活性剂对R123和荧光素钠(CF)经肠黏膜透过性的影响。R123和CF在接受室中的浓度用荧光分光光度法测定。结果R123经肠道黏膜的透过性存在部位差,即以空肠、回肠和结肠的次序透过性依次减少。另一方面,R123经肠道分泌方向的透过性显著地高于其吸收方向的透过性。低浓度的CEL和Labrasol可显著增强R123经吸收方向的透过性,减少经分泌方向的透过性;而低浓度的聚山梨酯80可显著增强R123经吸收方向的透过性,但对经分泌方向的透过性无显著影响。但实验浓度的表面活性剂对CF的肠道转运没有影响。结论低浓度的聚氧乙烯蓖麻油、Labrasol和聚山梨酯80可通过对P-gp功能的抑制而用于改善受P-gp介导药物的吸收,有望提高此类药物的口服生物利用度。 相似文献
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目的:建立同时测定肠循环液中戟叶马鞭草苷与酚红浓度的高效液相色谱(HPLC)法,探讨戟叶马鞭草苷在大鼠各肠段的吸收动力学特征与不同药物浓度对肠吸收的影响。方法:采用大鼠在体肠灌流吸收实验,以HPLC法对肠循环液中的戟叶马鞭草苷与酚红进行分析。色谱柱为DiamonsilTMC18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.05%磷酸溶液(梯度洗脱),流速为1.0mL·min-1,检测波长为238nm(戟叶马鞭草苷)和430nm(酚红),柱温为30℃。结果:戟叶马鞭草苷浓度在50~200μg·mL-1范围内,其在肠道内的吸收量与浓度成正比例关系。不同药物浓度(50、100、200μg·mL-1)条件下的吸收速率常数(Kα)分别为(69.2±4.3)、(70.9±4.1)、(69.3±3.2)h-1,无显著性差异(P>0.05);在十二指肠、空肠、回肠、结肠的Kα分别为(0.0405±0.0039)、(0.0365±0.0032)、(0.0379±0.0045)、(0.0349±0.0037)h-1,无显著性差异(P>0.05)。结论:戟叶马鞭草苷在大鼠肠道的吸收符合一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。戟叶马鞭草苷在整个肠道均有吸收,故可以将其研制成缓、控释制剂。 相似文献
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目的:建立同时测定肠循环液中马鞭草苷及酚红浓度的HPLC/DAD法,探讨马鞭草苷在大鼠各肠段的吸收动力学特征及不同药物浓度对肠吸收的影响。方法:采用大鼠在体肠灌流吸收试验,用HPLC对循环液中的马鞭草苷进行分析,色谱条件为:Diamonsil TMC18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),乙腈-0.05%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱,流速1.0mL·min-1,检测波长为238 nm(马鞭草苷)和430 nm(酚红),柱温为30℃。结果:在50~200μg·mL-1范围内,马鞭草苷在肠道内的吸收量与浓度成正比例关系,不同药物质量浓度(50,100,200μg·mL-1)条件下的吸收速率常数(Ka)分别为(84.7±5.6)、(86.7±7.3)、(84.4±8.0)h-1,Ka无显著性差异;在十二指肠、空肠、回肠、结肠的Ka分别为(0.054±0.006)、(0.050±0.005)、(0.052±0.004)、(0.049 2±0.002 3)h-1,Ka无显著性差异。结论:马鞭草苷在大鼠肠道的吸收符合一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。马鞭草苷在整个肠道均有吸收,可以将马鞭草苷研制成缓、控释制剂。 相似文献
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目的:建立测定芹菜素在大鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白(BSA)中蛋白结合率的方法,并计算不同介质中的的相关参数。方法:采用高效液相色谱(HPLC)测定不同介质中芹菜素的浓度,并结合平衡透析法测定蛋白结合率。结果:高、中、低浓度下,芹菜素的血浆蛋白结合率分别为:大鼠血浆:(99.4±3.8)%、(99.6±5.6)%、(99.5±4.5)%;人血浆:(96.3±7.2)%、(97.9±10.5)%、(97.8±9.7)%;牛血清白蛋白:(98.7±8.6)%、(99.6±9.4)%、(99.1±8.0)%。结论:本方法快速、简便、可靠,芹菜素与大鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白结合率很高,且与血药浓度无显著相关性。 相似文献
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紫杉醇聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒对人卵巢癌细胞的毒性 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:评价制备紫杉醇聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(PTX-PBCA-NPs)的原料的生物安全性以及PTX-PBCA-NPs的细胞毒性。方法:采用四噻唑蓝法(MTT法)和检测乳酸脱氢酶(LDH)活性的方法考察空白PBCA-NPs及其聚合的原料、PTX-PBCA-NPs对L-02人正常肝细胞、卵巢癌敏感株(A2780)和卵巢癌耐紫杉醇肿瘤细胞株(A2780/T)的细胞毒性。结果:制备的空白PBCA-NPs只有在大于608 ng·mL-1时,对于L-02细胞具有明显的毒性(P<0.05);在质量浓度304~608 ng·mL-1,空白PBCA-NPs对A2780和A2780/T细胞有明显毒性(P<0.05)。与同一浓度PTX溶液比较,PTX-PBCA-NPs对A2780和A2780/T细胞的毒性作用明显(P<0.05)。结论:空白PBCA-NPs有一定的生物安全性,PTX-PBCA-NPs在对卵巢癌肿瘤细胞有一定的杀伤能力。 相似文献
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目的 研究丝裂霉素C-聚氰基丙烯酸正丁酯磁性纳米球(MMC-MPBCA-NP)、聚氰基丙烯酸正丁酯磁性纳米球(MPBCA-NP)和磁流体(MF)以及MMC对正常人肝细胞株(L-02细胞)增殖和凋亡的影响。方法 通过流式细胞术(FCM)检测MMC-MPBCA-NP、MPBCA-NP、MMC、MF对L-02细胞凋亡和细胞周期的影响;通过MTT比色法测定MMC-MPBCA-NP、MPBCA-NP、MF、MMC对L-02细胞增殖的影响。结果 除MF外,MMC-MPBCA-NP、MPBCA-NP、MMC对L-02细胞增殖均有不同程度的抑制作用。不同浓度的MMC-MPBCA-NP、MPBCA-NP、MMC对L-02细胞的增殖均表现浓度依赖性细胞毒性作用,随着浓度的增加与空白组相比MMC、MMC-MPBCA-NP、MPBCA-NP细胞毒性随之增加。结论 上述药物对L-02细胞的增殖的影响:MF>MPBCA-NP>MMC-MPBCA-NP>MMC。MMC-MPBCA-NP和MMC表现增殖抑制作用同时改变L-02细胞的细胞周期,MPBCA-NP表现增殖抑制作用但不改变L-02细胞的细胞周期。 相似文献