鹅去氧胆酸氨基酸衍生物的合成

鹅去氧胆酸(Chenodeoxycholic acid简称CDCA)是70年代进行临床研究、可用于胆固醇胆石症的治疗药物,能使胆石逐渐溶解,但该药毒副作用较大,因为CDCA易被肠道内细菌7-脱羟酶的作用生成石胆酸(LC),引起腹泄、腹部痉挛、高转氨酶血症等毒副作用。据国外文献报道,CDCA与     

抗早产药利托君的合成

以苯酚为原料,经酰化,Ｆｒｉｅｓ重排、氧苄醚化、省化得中间体２－溴－１－对苄氨基苯丙瓣,再地甲氧基苯乙胺胺化、氢化脱苄基、４８％氢溴酸脱甲基、硼氢化钾还原共八步反应合成利托君。总收率（以苯酚计）为１４．１％。     

米力农的合成

米力农的合成⒇徐芳任进知陈建东廖清江（中国药科大学计划生育药物研究中心，南京２１０００９）关键词米力农；正性肌力作用；充血性心力衰竭；合成米力农（ｍｉｌｒｉｎｏｎｅ），化学名称为１，２－二氢－６－甲基－２－氧－５－（４－吡啶基）－菸酮腈，它是一类既非...     

盐酸塞利洛尔合成工艺改进

目的:合成盐酸塞利洛尔,并进行工艺改进。方法:革除溴化反应,对醚化反应进行了优化。结果:使合成路线缩短一步,醚化收率比文献值提高20％以上。结论:该路线较适合于工业化生产。     

利托君的合成新路线

２－溴－１－对甲基苯丙酮与对甲氧基苯安反应后,再经脱二甲基和硼氢化钾还原,合成了利托君。中间体１－（４－甲氧基苯基）－２－「２－（４－甲氧基苯基）乙胺基」丙－１－酮盐酸盐（５）为新化合物,结构经ＭＳ、＾１ＨＮＭＲ证实。以２－溴－１－对甲氧基苯丙酮计算,总收率为２８．６％。     

镇静催眠药扎来普隆的合成

扎来普隆(Zaleplon,商品名Sonata, 1)为美国Wyeth-Ayerst公司开发的新型吡唑并嘧啶类镇静催眠药,化学名为N-［3-(3-氰基吡唑并［1,5-a］嘧啶-7-基)苯基］-N-乙基乙酰胺。其作用靶是GABA-A受体复合体。它有助于人们快速入眠,且醒来后清新振作,没有其它催眠药所具有的诸多副作用。文献报道［１］的合成路线为N-(3-乙酰基苯基)乙酰胺(6)与N,N-二甲基甲酰胺缩甲醛(2)进行羟醛缩合得N-［3-(3-二甲基胺基-1-氧代-2-丙烯基)苯基］乙酰胺(7),接着与碘乙烷在氢化钠存在下烃化得N-乙基产物(8);最后与3-氨基-4-氰基吡唑(4)环合得扎来普隆…     

黄连解毒汤的抗炎作用机理研究

2 溴 1 对甲氧基苯丙酮与对甲氧基苯乙胺反应后 ,再经脱二甲基和硼氢化钾还原 ,合成了利托君。中间体 1 (4 甲氧基苯基 ) 2 [2 (4 甲氧基苯基 )乙胺基 ]丙 1 酮盐酸盐(5 )为新化合物 ,结构经ＭＳ、1ＨＮＭＲ证实。以 2 溴 1 对甲氧基苯丙酮计算 ,总收率为 2 8 6 %。利托君的合成新路线@任进知 @叶晓镭 @江天维     

非极性溶剂中合成原乙酸三乙酯

非极性溶剂中合成原乙酸三乙酯ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＴＲＩＥＴＨＹＬＯＲＴＨＯＦＯＲＭＡＴＥＩＮＮＯＮＰＯＬＡＲＳＯＬＶＥＮＴ任进知＊周萍郑少杰（中国药科大学有机教研室，南京２１０００９）ＲＥＮＪｉｎ－Ｚｈｉ＊，ＺＨＯＵＰｉｎｇ，ＺＨＥＮＧＳｈａｏ－Ｊ...     

肾素抑制剂研究

肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAA)是一个多步调节的蛋白水解系统,会产生两个增加醛固酮以及引起升压的肽段:血管紧张素Ⅱ和Ⅲ。阻断RAA环节可达到降压目的。肾素催化的水解反应是RAA蛋白水解的第一步。目前已报道了许多底物类肾素抑制剂。本工作设计和合成了八个肾素抑制剂。以α-氨基-β-羟基苯丙酸和α-氨基-β-羟基异庚酸作为底物过渡态类似物,目的是保留Leu~(10)-Val~(11)取代物(LVR)中已还原的肽键,期望增加抑制剂与肾素的结合。