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应用COX-1,COX-2,5-LOX抑制药防治血栓性疾病和血管炎症 总被引:1,自引:0,他引:1
血栓性疾病是当前缺血性心血管疾病(CVD)最常见的发病原因,血小板聚集是导致血栓性疾病的关键因素.血小板和白细胞黏附在内皮细胞上是血管炎性损害早期的机制,这种黏附可造成血管闭塞[1].阿司匹林可以减少由生理性刺激引起的血小板聚集,这种抗聚集作用可能利于临床治疗CVD.但阿司匹林对胃的副作用限制了其在防治心血管疾病方面的广泛应用.新的具有同时抑制环氧酶(COX)和脂氧酶(5-LOX)的双效抑制药不仅具有良好的抗炎效果,并且可以避免胃损伤. 相似文献
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Arkin-Z片剂是日本大塚制药独立开发上市的新型口服强心药。该药特点与洋地黄类及拟肾上腺素药不同,它只增强心肌收缩力,对心肌氧耗量无影响,可改善心功能不全的症状及心功能不全时的循环状态。 相似文献
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黄芩的制剂,通过实验与临床应用证明其具有降压,减慢心率,使肠管蠕动,亢进及镇静等作用[192]。这些作用均与儿茶酚胺在体内的作用相反,采用黄羊的主要成分黄芩甙,研究了其对大鼠脑内去甲肾上腺素、多巴胶等几茶酚胶代谢的影响。1材料与方法1.1黄芩甙对大鼠脑内儿茶酸胺含量的影响:雄性大鼠,体重200±12g。每组5~8只。在急性实验中,将5%的黄芩甙500mg/kg的剂量,一次腹腔注射;亚急性实验,是以相同的剂量,1d给药一次,连结4d。对照组均腹腔注射等容积的生理盐水。给药1.5h后,处死动物,按文献方法[3,4],对大鼠脑内的… 相似文献
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付守廷 《沈阳药科大学学报》1999,16(2):125-128
采用100mmol/L、30mmol/L氯化钾或组胺收缩的标本,研究了硝酸甘油和一氧化氮对豚鼠主动脉、气管和盲肠带的舒张作用.硝酸甘油在这些平滑肌上舒张作用强度依次为主动脉、气管和盲肠带,而一氧化氮的作用强度依次为主动脉、盲肠带和气管.亚甲蓝在100mmol/L、30mmol/LK+和3×10-6mol/L组胺收缩的主动脉标本上和由3×10-5mol/L组胺收缩的气管标本上,可抑制一氧化氮和硝酸甘油的舒张作用,但不能在100mmol/L、30mmol/LK+予收缩的气管标本上或在100mmol/L、30mmol/LK+和组胺收缩的盲肠带标本上发挥抑制作用.结果说明,硝酸甘油和一氧化氮对血管平滑肌的舒张作用及对组胺收缩的气管的舒张作用与可溶性鸟苷酸环化酶有关,而对K+收缩的气管及盲肠带的舒张作用则与可溶性鸟苷酸环化酶无关 相似文献
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黑丑是旋花科植物裂叶牵牛Pharbitisnil(L .)Choisy的种子 ,有致泻作用[1] 。惊厥是由于各种原因引起的中枢过度兴奋的一种症状 ,表现为骨骼肌不自主地强烈收缩和不协调地抽搐。用电、声或某些化学物质刺激均能导致小鼠发生惊厥[2 ] 。本实验初步研究了生药黑丑的水煎剂及其醇沉物对士的宁和氨基脲等化学物质引起的惊厥作用的影响。1 材料1 1 动物 :昆明种小鼠 ,体重 18~ 2 2 g ,沈阳药科大学动物室提供。1 2 试药 :黑丑水煎剂 (SP Ⅰ )、黑丑水提醇沉物(SP Ⅱ ) (10 0 g黑丑相当于 2g水提醇沉提取物 ) ,给药前用生理盐水配成不同浓… 相似文献
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目的:探讨色满类化合物HEF-19对家兔离体小肠平滑肌的舒张作用及其机制.方法:采用家兔小肠离体实验法, 观察HEF-19对家兔离体小肠自发活动的影响, 研究BaCl2诱导收缩时格列苯脲(10-5 mol/L)、维拉帕米(10-7 mol/L )、酚妥拉明(10-7 mol/L)和普奈洛尔(10-7 mol/L)对HEF-19的舒张作用的影响.结果:HEF-19可以剂量依赖性地降低家兔离体小肠平滑肌自发性收缩的张力和振幅; 分别加入格列苯脲和维拉帕米孵育后,HEF-19(10-6 mol/L-10-3 mol/L)的舒张量效曲线均发生明显变化, EC50值分别由4.36±0.12mol/L和4.43±0.19 mol/L转变为4.16±0.22mol/L和3.96±0.24 mol/L, 差异具有统计学意义(P <0.05). 酚妥拉明和普奈洛尔对HEF-19的舒张作用没有影响.结论:HEF-19具有舒张小肠平滑肌的作用并且其作用机制与ATP-敏感性钾通道和L 型钙通道开放有关.而与α受体和β受体无关. 相似文献
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雌酚酮衍生物EA303对家兔离体空肠平滑肌的舒张作用 总被引:1,自引:0,他引:1
目的探讨雌酚酮衍生物EA303对家兔离体空肠平滑肌的作用及其机制。方法以家兔离体空肠平滑肌条为标本,观察EA303对空肠平滑肌自主活动的影响;通过对比0.1μmol.L-1普萘洛尔孵育前后EA303对高钾液(KC l)和氯化乙酰胆碱的舒张量效曲线,研究EA303对β受体的作用及对氯化钙累积收缩量效曲线的影响,并与维拉帕米相比较。结果10~100μmol.L-1EA303可以剂量依赖性地降低家兔离体空肠平滑肌自发性收缩的张力和振幅;加入0.1μmol.L-1普萘洛尔孵育后,EA303对高钾液(KC l)和氯化乙酰胆碱收缩的空肠平滑肌的舒张量效曲线发生明显变化,EA303对KC l引起收缩的舒张作用被抑制,对氯化乙酰胆碱引起收缩的舒张作用被增强。1、3μmol.L-1EA303或0.1μmol.L-1维拉帕米都使CaC l2累积收缩量效曲线呈剂量依赖性右移,且最大反应降低;EA303和维拉帕米对氯化乙酰胆碱引起的第Ⅰ时相、第Ⅱ时相的收缩有明显影响。结论EA303舒张空肠平滑肌作用与β受体有关;EA303舒张作用与维拉帕米相似,可阻断电压依赖性钙通道和抑制细胞内钙释放。 相似文献
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黄芩苷药理作用研究新进展 总被引:42,自引:0,他引:42
目的介绍黄芩苷药理作用研究新进展。方法根据发表的相关黄芩苷的文献进行综述。结果黄芩苷除了传统的镇静、降压、清除自由基、抗心律失常等作用外,还发现其具有抗肺炎衣原体所致的动脉粥样硬化作用,对缺血再灌注损伤的大脑和心肌具有保护作用,对不同原因引起的肝损伤具有保护作用,能显著促进成纤维细胞增殖,对人牙周膜成纤维细胞具有保护作用,在体外对某些寄生虫均有明显的抑制和杀灭作用。结论黄芩苷的开发利用主要是应用其抗炎、降压等活性,对其他药理活性的研究利用相对较少;黄芩苷还具有广泛的药理活性,如缺血再灌注损伤的保护作用、肝损伤的保护作用等,有着广泛的开发与应用前景。 相似文献
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目的探讨雌酚酮衍生物(EA303)对家兔离体降结肠平滑肌的舒张作用及其机制。方法以家兔离体降结肠平滑肌为标本,观察EA303对家兔离体降结肠平滑肌的影响及可能的作用机制。结果EA303(10-5~10-4mol.L-1)可以剂量依赖性降低家兔离体降结肠平滑肌自发性收缩的张力和振幅 加入格列苯脲(10-5mol.L-1)孵育后,分别由BaCl2、KCl引起收缩的EA303的舒张量效曲线均发生明显变化,EA303的舒张作用被抑制 EA303(10-6、3×10-6mol.L-1)或维拉帕米(10-7mol.L-1)都使CaCl2累积收缩量效曲线呈剂量依赖性右移,最大反应降低且对ACh引起的第Ⅰ、第Ⅱ时相的收缩有明显影响。结论EA303舒张结肠平滑肌作用与ATP-敏感性钾通道开放有关 其舒张作用与维拉帕米相似,可阻断电压依赖性钙通道和抑制细胞内钙释放。 相似文献