HPLC法测定兔血浆中蛇床子素的含量

蛇床子素又名甲基欧芹酚 ( osthol,Ost) ,是从伞形科植物蛇床成熟果实中提取的香豆素。国产蛇床子主要含香豆素类 ,其中蛇床子素的含量最高 [1～ 2 ] 。蛇床子素具有抑制心脏、扩张血管、镇静、镇痛作用、对记忆的保持作用、抗诱变、抗癌作用等 [3～ 9]。蛇床子素的测定方法报道较多 ,但在组织中和血液中采用 HPLC法测定蛇床子素的浓度方法未见报道。本实验以丹皮酚为内标 ,建立了 HPLC法测定兔血浆样品中蛇床子素含量的分析方法 ,适用于该药品的临床监控、药动学和生物利用度研究。1　仪器与试药　　Agilent1 1 0 0高效液相色谱仪 (美…     

姜黄素自胶束化固体分散体制备及其体内药动学研究

目的 制备姜黄素自胶束化固体分散体,并考察其体内药动学。方法 溶剂蒸发法制备自胶束化固体分散体,测定其累积溶出率、饱和溶解度、稳定性、理化性质、自胶束化性能。12只大鼠随机分为2组,分别灌胃给予姜黄素及其自胶束化固体分散体的0.5%CMC-Na混悬液(100 mg/kg),于0.083、0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、12、24 h采血,UPLC法测定姜黄素血药浓度,计算主要药动学参数。结果 自胶束化固体分散体呈圆球形,表面光滑,分散均匀,无粘连,60 min内累积溶出率为(90.31±2.24)%,饱和溶解度为(583.17±16.78)μg/mL,粒径为22 nm, PDI为0.048,Zeta电位绝对值为1.2,在6个月内稳定性良好。姜黄素以无定形状态存在,与载体(F127、TPGS)之间可能发生氢键效应。与原料药比较,自胶束化固体分散体C_max、AUC_0～t、AUC_0～∞升高(P<0.01),t_max、t_1/2延长(P<0.0...     

大黄酚对大鼠肝过氧化脂质含量的影响

通过实验来观察大黄酚对大鼠肝过氧化脂质含量的影响。实验证明,大黄酚明显减少大鼠肝过氧化脂质的生成。结果提示,大黄酚具有抗衰老作用。     

腺苷A1受体阻断剂对学习记忆的影响及机制分析腺苷A1受体阻断剂对学习记忆的影响及机制分析

目的探讨腺苷A₁受体阻断剂对学习记忆的影响及其与胆碱能、氨基酸能神经的关系。方法采用避暗实验、分光光度法和HPLC法,观察腺苷A₁受体特异性阻断剂8-环戊-1,3-二丙基黄嘌呤(DPCPX)对东莨菪碱(Scop)、2-氨基-5-磷戊酸(AP₅)致小鼠记忆障碍及脑胆碱酯酶(AChE)活性、氨基酸水平的影响。结果DPCPX可显著改善Scop致记忆障碍,但对AP₅致记忆障碍无影响；在体内外高剂量DPCPX可显著抑制小鼠脑AChE活性；DPCPX icv可显著升高小鼠脑Glu和Asp含量,降低GABA含量,使脑内Glu/GABA比值显著升高。结论腺苷A₁受体特异性阻断剂DPCPX可显著改善Scop而不能改善AP₅致记忆障碍,在高剂量时可影响脑AChE活性和脑氨基酸水平、升高脑内Glu/GABA比值。     

HPLC测定妇炎平胶囊中蛇床子素的含量

目的:建立妇炎平胶囊中蛇床子素的含量测定方法.方法:采用高效液相色谱法,以丹皮酚为内标物,以甲醇-水(80:20)为流动相,流速:1.0 mL·min-1,检测波长322 nm,柱温25℃.结果:蛇床子素在0.002 5～0.12μg范围内,峰面积与浓度线性关系良好(r=0.999 98),方法回收率在97.2%～99.7%之间,日内、日间精密度RSD均低于4%(n=6).结论:本实验建立的HPLC测定妇炎平胶囊中蛇床子素含量的方法可用于该药品的质量监控.     

β-环糊精在药学应用上的研究现状

β-环糊精(β-CD)及其衍生物(β-CDD)是近年来发展起来的新型药物包合材料,β-CD亲水性的甲基化和羟丙基化环糊精与难溶性药物形成包合物后,可以改善药物的溶解度、溶出速率和生物利用度,疏水性的乙基化β-CD与水溶性药物形成包合物后能控制药物的释放速率[1,2].环糊精种类很多,但目前仍以β-CD应用最广,因β-CD具有空腔内径大小适中,包力强,原料能大量生产,经济易得等优点.现将近年来β-CD在药学应用方面的情况作一综述.     

蛇床子素包合物的制备及其兔体内生物利用度测定

目的:制备蛇床子素β-环糊精包合物以提高蛇床子素的溶解度和溶出度,并考察其在兔体内的生物利用度.方法:采用逆向混合搅拌法制备蛇床子素的β-环糊精包合物,用紫外分光光度法测定包合物中蛇床子素的含量、溶解度、溶出度;高效液相色谱法测定兔体内的血药浓度.结果:经显微镜观察、薄层色谱、紫外光谱、熔点测定等方法证明包合物确已形成,包合物的溶解度约是原药的34倍,90 min时包合物的累积溶出量约是原药的3倍.兔体内蛇床子素组:Tmax=(4.0±0.5)h,Cmax=(4.8±0.5)mg·L-1,AUC0-24=(48.7±11.7)mg·L-1·h,包合物组:Tmax=(1.50±0.25)h,Cmax=(8.6±1.1)mg·L-1,AUC0-24=(76.9±15.7)mg·h·L-1,经配对t检验,Tmax、Cmax、AUC0-24差异均有显著性(P＜0.05),以蛇床子素的AUC0-24为参照,包合物的生物利用度为(158.9±12.3)%.结论:体内外溶出试验结果表明,包合物能显著改善蛇床子素的溶解度和溶出度,并能提高其兔体内生物利用度.     

腹腔内温热技术结合化疗治疗癌性腹腔积液的临床观察

癌性腹腔积液是腹盆腔恶性肿瘤常见的并发症, 也是晚期癌症患者的主要致死原因之一, 至今仍无有效治疗方法.此类患者肿瘤临床分期已属晚期且多伴有局部和(或) 远处的复发、转移.因此提高生存质量是治疗的主要目的, 也是目前要解决的主要问题.     

N- 甲基-D- 天冬氨酸受体在记忆网络中的作用

N- 甲基-D- 天冬氨酸（N-methyl-D-aspartate，NMDA）受体属于谷氨酸离子型受体，其与突触的可塑性和学习记忆密切相关。中枢神经系统中与学习记忆相关的，如以胆碱受体、腺苷A1 受体等为代表的诸多受体及递质，以谷氨酸（glutamate，Glu）为代表的氨基酸能神经通路，以长时程增强（long-term potentiation，LTP）等为代表的脑内神经电活动，以脑源性神经营养因子（brain-derived neurotrophic factor，BDNF）等为代表的基因蛋白遗传信息改变，甚至许多神经退行性疾病中Glu 的神经毒性等，都与NMDA 受体相关，通过NMDA 受体功能的改变调控学习记忆功能，进而对整个中枢神经系统产生影响。换句话说，如果把学习记忆的信息传递系统看做一个庞大的信息网络，那么NMDA 受体就是学习记忆相关神经网络中一个相对中心的关键位点。因此，以探讨NMDA 受体在学习记忆错综复杂网络中的关联为切入点，以微观深入研究为基础、以宏观视野分析为引领，全方位评价NMDA 受体在学习记忆网络中的作用，或许可以引领未来脑功能及相关疾病系统的研究。