包甲素类似物的绝对构型研究

目的　建立手性包甲素类似物绝对构型的简便方法。方法　以外消旋６β－羟基莨菪烷－３－酮为原料,通过拆分、酰化和还原制备手性包甲素类似物。结果　合成了手性包甲素类似物,通过物理常数、光谱数据鉴定其结构并与已知构型的化合物Ｉｓ进行化学关联确定其绝对构型。结论　本文建立的方法可用于确定某些活性手性包甲素类似物的绝对构型,从而有助于此类化合物构效关系的进一步研究。     

包甲素类似物的绝对构型研究

目的建立手性包甲素类似物绝对构型的简便方法.方法以外消旋6β-羟基莨菪烷-3-酮为原料,通过拆分、酰化和还原制备手性包甲素类似物.结果合成了手性包甲素类似物,通过物理常数、光谱数据鉴定其结构并与已知构型的化合物Is进行化学关联确定其绝对构型.结论本文建立的方法可用于确定某些活性手性包甲素类似物的绝对构型,从而有助于此类化合物构效关系的进一步研究.     

刺果番荔枝叶中两个新单四氢呋喃环乙酰精宁

番荔枝乙酰精宁(annonaceousacetogenins)是仅存于番荔枝科的一类新的天然产物,其中大部分具有很强的生物活性,如抗肿瘤、细胞毒、杀灭昆虫、抗菌、抗寄生虫和免疫抑制作用。迄今为止已分得250多个此类化合物。作者从该科植物刺果番荔枝Annona muricata L.叶中发现了17个具细     

包甲素类似物的对构型研究

目的 建立手性包甲素类似物绝对构型的简便方法。方法 以外消旋6β－羟基莨菪烷－3－酮为原料，通过拆分、酰化和还原制备手性包甲素类似物。结果 合成了手性包甲素类似物，通过物理常数、光谱数据鉴定其结构产与已知构型的化合物Is进行化学关联确定其绝对构型。结论 本文建立的方法可用于确定某些活笥手性包甲素类似物的绝对构型，从而有助于此类化合物构效关系的进一步研究。     

莨菪烷衍生物的合成及其对大鼠气管的拮抗活性和组织选择性

目的 合成系列莨菪烷衍生物,评价其对大鼠气管的拮抗活性及组织选择性（气管/心脏）。方法 以3α-羟基-6β-乙酰氧基莨菪烷（A0）为起始物,通过酰化反应合成系列3α-酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷。分别选取含丰富M2、M3受体并由其介导收缩的大鼠心脏（M2）和气管平滑肌（M3）为测试样本,通过组织功能实验,测试合成物对大鼠离体心脏和气管的拮抗活性。结果 制备8个莨菪烷衍生物,A1~A4对心脏和气管有明显拮抗作用,A5~A8对心脏和气管无拮抗活性。A1对气管的拮抗参数pA2值最大（pA2= 7.32）,且有较高的组织选择性（气管/心脏）（ΔpA2=1.51）。结论 减小莨菪烷母核的C-3α位苯环上取代基的体积或增加苯环上π电子云的密度,对提高化合物拮抗气管的活性及组织选择性（气管/心脏）有利。     

抗哮喘和抗炎药物夹竹桃麻素和乙酰丁香配基的基因毒性效应

4-羟基-3-甲氧基苯乙酮，俗称夹竹桃麻素（apocynin），是从生长在喜马拉雅山地区海拔3000m以上的药用植物胡黄连PicrorrhizakurrooaRoyleexBenth．根部分得的一种活性成分，能抑制炎症介体血栓素A2的释放和中性白细胞超氧化物的产生，因而具有抗炎作用。3，5-二甲氧基-4-羟基苯乙酮，即乙酰丁香配基（acetosyringenin）是其甲氧基化的半合成衍生物，具有高度的镇喘作用，用豚鼠体积描记法与其它苯乙酮类化合物比较，是抑制支气管收缩活性最强的一个化合物。本文以鼠伤寒杆菌Sal。ellatyphim。ri。m菌株TA97，TA98，TA100和TA102在含…     

UPLC-MS/MS测定人源Caco-2细胞中人参炔醇的含量

目的建立一种测定人源Caco-2细胞中人参炔醇的超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)检测方法,分析人参炔醇在Caco-2细胞中的摄取量。方法采用Acquity BEH C18柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),流动相为水-甲醇溶液,梯度洗脱,流速为0.30 mL/min。质谱测定采用电喷雾离子源,正离子模式,多反应监测(MRM)定量离子对m/z 227→129和定性离子对m/z227→143,测定Caco-2细胞中人参炔醇的含量。结果该方法具有良好的线性(r2>0.99)、精密度(≤6.2%)和准确度(-6.7%～2.1%),人参炔醇最低检出限为4 ng/mL。50μmol/L和100μmol/L的人参炔醇在37℃与细胞共同孵育2 h,Caco-2细胞中人参炔醇的摄取量分别为(20.7±1.8)nmol/mg蛋白和(21.8±1.7)nmol/mg蛋白,差异无统计学意义(P>0.05)。结论该方法灵敏、可靠、专属性强,可用于人参炔醇在Caco-2细胞中的吸收及转运特性研究。     

THE PREPARATION AND BIOACTIVITIES OF OPTICAL ANALOGS OF BAOGONGTENG A

ResumeObjectifNOnsavonspreparedesanaloguesoptiquesduBaogongtengA,etstudioleurbioactivitdenvuedetrouverdenouveauxmedicamentshypotoxiquesellicacessuriesrdcopteursdetypeM.cathodesDesanaloguesracdmiquesduBaogongtengAoutdidrdsolusdl'aided'unacidecarboxJ'liquechiral.RdsultatsSixanalogueschirauxduBaogongtengAoutatesynthdtisds.Lesmoleculesde( )3--7--benzyloxy--6g--acdtoxy'tropaneetde( )--3--2--parachlorobenzyloxy--6P--acdtoxytropanepossddentuneactivinganticholinergique,revalueforsdetestsmydriatiq…     

含人参炔醇的胡萝卜提取物的制备工艺研究

目的 探索及优化从胡萝卜中提取人参炔醇的工艺。方法 采用高效液相色谱（HPLC）技术,以提取物中人参炔醇的含量为考察指标,对提取部位、提取方式等影响提取效率的因素分别进行单因素实验,在此基础上设计正交实验进行优化。流式细胞仪检测该工艺得到的提取物和人参炔醇体外对白血病细胞株HL-60细胞的作用。结果 确定以新鲜去汁后的胡萝卜渣为提取原料,优选工艺为1倍量石油醚超声提取3次,每次超声2 h。流式细胞仪检测显示40 μg/mL提取物和5 μmol/L人参炔醇作用12 h后细胞凋亡显著。结论 该工艺方法简便,合理可行,可显著提高胡萝卜中人参炔醇的提取率,得到的提取物体外对白血病细胞株HL-60细胞具有显著的増殖抑制和促凋亡作用。