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1.
阿昔洛韦棕榈酸酯脂质体凝胶剂的局部透皮试验   总被引:8,自引:0,他引:8  
对阿昔洛韦前体药物即阿昔洛韦棕榈酸酯所制得的脂质体胶剂的透皮效果进行初步研究。方法:采用体鼠皮的透皮实验方法,并以阿昔洛韦脂质体凝胶、阿昔洛韦凝胶、阿昔洛韦水溶要昔洛韦软膏剂作比较。结果阿昔洛韦前药脂质体凝胶在皮肤内的滞留多(74.82%,透皮率小(15.62%)结论:阿昔洛韦棕榈酸酯酯质体凝胶有肩民为高效、安全的新制剂。  相似文献   
2.
目的:制备吗啡缓释栓。经家兔直肠给药,考察缓释栓剂释药的体内外相关性。方法:以聚乙二醇为基质,添加阻滞剂卡波姆,氮酮为促渗透剂制备吗啡缓控释栓;采用自行设计的体外溶出装置进行体外筛选;以大白兔为动物模型进行体内筛选;采用3p87程序计算药代动力学参数。结果:制备的吗啡缓释栓的体外释药性能良好,缓释时限〉7h。当体外释药符合零级模式,且R^2〉0.9时,体内药物释放出现平台,显示了良好的体内外相关性;体内释药过程为二室模型,MRT=8.221h,Tpeak=2.857h,Cmax=12.944μg/ml,AUC=127.275(μg/ml)·h。结论:所制备的吗啡栓剂具有良好的缓释特征。  相似文献   
3.
<正>驴肾、狗肾、羊肾等鞭类药材为雄性动物的外生殖器官(即阴茎及睾丸),具有补肾壮阳、益精、强筋壮骨等功效,是补肾壮阳类中成药的重要原料药。目前,鞭类药材标准[1-4]中只收载了传统的性状鉴别方法,也有学者采用显微法进行鉴别研究,而中药制剂中所含的鞭类药材通常需要经过炮制(砂烫)、粉碎等工艺处理,其组织、  相似文献   
4.
不同基质硫酸吗啡缓释栓体外释药和药动学研究   总被引:1,自引:0,他引:1       下载免费PDF全文
 目的 设计筛选以聚乙二醇(PEG)和泊洛沙姆(poloxamer)为主要基质的两类硫酸吗啡缓释栓处方,进行体外释药和体内药动学对比研究。方法 制备两类基质的系列缓释硫酸吗啡栓(P1~P5、F1~F5),经栓融点测定、药物体外溶出筛选确定合格处方(r2>0.9);经家兔直肠给药进行体内筛选,确定最佳处方;用3P97软件计算相关药动学参数,比较两类基质的缓控释性能。结果 两类不同基质吗啡缓释栓的体外释药性能良好,体内缓释时限超过12 h。当体外释药符合零级模式,且r2>0.95时,体内血药浓度出现稳定平台。其中F4和P4的 MRT分别为16.72和9.19 h,表明泊洛沙姆基质的硫酸吗啡缓释栓F4具有更好的缓控释性能;体内释药过程符合一室模型,t1/2(ke)=7.225 h,tpeak=5.107 h,ρmax=1 141 ng·mL-1,AUC=22 817 ng·h·mL-1。结论 制备的泊洛沙姆基质硫酸吗啡缓释栓F4呈现良好的缓释特征,具有工业化价值。  相似文献   
5.
硫酸普拉睾酮钠(dehydroepiandrosterone sulfate, sodium prasterone sulfate, DHEAS)和普拉睾酮(dehydroepiandrosterone,prasterone,DHEA)是人体肾上腺合成分泌的内源性物质,亦是转化为甾体激素包括性激素的前体。按照胞内分泌学说,绝经后女性大多数会产生由于缺乏DHEAS或DHEA引起的内源性性激素缺乏而导致的阴道萎缩性疾病,因此适度补充DHEAS能缓解阴道萎缩的相关症状。多项临床研究表明,DHEAS能有效缓解阴道萎缩的相关症状,长期使用后患者体内的雄激素和雌激素水平仍可维持在正常的生理浓度范围内,因此DHEAS可能会成为未来治疗阴道萎缩症的临床首选药物。  相似文献   
6.
目的:建立复方黄芪口服液的质量标准。方法:采用TLC法对处方中的何首乌,枸杞子进行定性鉴别;用薄层扫描法测定黄芪甲苷的含量。结果:在TLC色谱中均能检出何首乌,枸杞子;黄芪甲苷在1.001~8.008μg范围呈良好的残性关系,r=0.9991,平均回收率95.5%,RSD为1.4%。结论:所建立的方法能够准确地进行定性,定量检测,可用于该制剂的质量控制。  相似文献   
7.
目的:以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为组合基质,添加生物黏附剂卡波姆和促渗剂氮酮制备温敏型吗啡缓释液体栓,考察体内外相关性。方法:设计新的体外溶出装置,以凝胶温度、凝胶强度、生物黏附力和释放度为指标进行体外筛选;经犬直肠给药测定体内药物释放特性进行体内筛选;用3p97程序计算药代动力学参数。结果:当体外释放结果符合零级模式,R2>0.9且释药时限>10 h,体内药物释放出现血药平台,显示良好的体内外相关性;药代动力学研究结果表明:体内过程为一室模型,t1/2(Ke)=5.65 h,t1/2(Ka)=0.78 h,Cmax=361.8 ng.mL-1,AUC0~∞=4 046.1 ng.h.mL-1,MRT=10.94 h。结论:所制备的吗啡液体栓具有良好的缓控释特征。  相似文献   
8.
温度敏感型布洛芬缓释液体栓的制备与体内外评价   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为组合基质,添加生物黏附剂卡波姆(Cabopol)以及促渗透剂氮酮(Azone)制备温敏型布洛芬(IBU)缓释液体栓剂,考察液体栓释药的体内外相关性。方法:以凝胶温度、凝胶强度、生物黏附力和液体栓剂体外释放度为指标进行体外筛选;经比格犬直肠给药测定动物体内药物释放曲线进行体内筛选;用3P97程序计算药动学参数。结果:布洛芬体外释放结果符合零级模式,R2>0.9时,体内药物释放出现平台,显示了良好的体内外相关性;药动学研究结果表明,体内过程为一室模型,药动学参数为tmax=3.551 h,Cmax=21.483μg.mL-1,t1/2(Ke)=2.740 h,AUC0→∞=210.850μg.mL-1.h,MRT=7.670 h。结论:所制备的布洛芬液体栓剂具有良好的缓控释特征。  相似文献   
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